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Alisertib (MLN8237)

Alisertib (MLN8237) 更多供应商
公司名称:上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍:中文名称:4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
英文名称:MLN-8237
CAS:1028486-01-2
公司名称:百灵威科技有限公司  
联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍:英文名称:MLN 8237 (Contain 10% DMSO)
CAS:1028486-01-2
包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司  
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产品介绍:英文名称:MLN8237
CAS:1028486-01-2
备注:C15972
公司名称:上海景颜化工科技有限公司  
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产品介绍:英文名称:MLN8237
纯度:98%
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产品介绍:英文名称:MLN8237
CAS:1028486-01-2
纯度:99% 包装信息:5KG;1KG
Alisertib (MLN8237)
生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:Alisertib (MLN8237)
中文同义词:ALISERTIB (MLN8237);MLN 8237; MLN8237;MLN-8237;4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
英文名称:Alisertib (MLN8237)
英文同义词:Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-2-methoxy-;MLN-8237 4-[[9-Chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-2-methoxybenzoic acid;alisertib (auroura A kinase inhibitor);Fluorocyclopentenylcytosine;4-((9-Chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-benzo[c]pyrimido-[4,5-e]azepin-2-yl)amino)-2-meth;MLN-823;4-[[9-Chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-2-methoxybenzoic acid;MLN-8237
CAS号:1028486-01-2
分子式:C27H20ClFN4O4
分子量:518.9235032
EINECS号:
相关类别:细胞周期;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;API
Mol文件:1028486-01-2.mol
Alisertib (MLN8237)
Alisertib (MLN8237) 性质
Alisertib (MLN8237) 用途与合成方法
生物活性Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂,IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Phase 3。
体外研究MLN8237作用于Aurora A选择性比作用于结构相关的Aurora B 高200多倍,IC50为396.5 nM, 而对205种其他激酶则没有显著活性。 0.5 μM MLN8237处理MM1.S和 OPM1 细胞,抑制 Aurora A磷酸化,而不影响 Aurora B调节的组蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系,显著抑制细胞增殖,IC50为0.003-1.71 μM。在BM 基质细胞,IL-6和 IGF-1 存在时,MLN8237作用于原代MM 细胞和MM细胞系,抗增殖活性比只有MLN8237单独作用时高很多。0.5 μM MLN8237 作用于原代MM细胞和细胞系,使G2/M 期细胞提高2到6倍,且显著诱导凋亡和衰老,涉及p53, p21 和p27的上调,及 PARP,caspase 3,和 caspase 9的裂解。此外, MLN8237和 Dexamethasone联用具有协同作用,具有强抗MM 功效, 而和Doxorubicin 及Bortezomib联用则具有另外的功能。 0.5 μM MLN8237处理 FLO-1, OE19, 和OE33 食管腺癌细胞系,抑制集落形成,且显著提高多倍体细胞百分数,随后提高G1期细胞百分数,而与 Cisplatin (2.5 μM)联用则效果进一步提高,与单独用药相比,诱导产生更多, TAp73β, PUMA, NOXA, cleaved caspase-3, 和cleaved PARP。
体内研究MLN8237口服处理,显著降低肿瘤负担,按15 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理肿瘤生长抑制率(TGI) 分别为42%和80%,且与对照组相比,延迟小鼠寿命。 MLN8237 (30 mg/kg) 与Cisplatin (2 mg/kg) 联用作用于FLO-1移植瘤,与单独用药相比,抗癌活性增强,伴随着Ki-67表达受抑制,细胞核p73蛋白和cleaved caspase 3表达增强。
特征MLN8237 是第一个口服有效的小分子Aurora A激酶选择性抑制剂。
安全信息
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