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阿立塞替

阿立塞替 更多供应商
公司名称: 郑州靖江化工有限公司  黄金产品
联系电话: 15238060619
产品介绍: 中文名称:4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
英文名称:Alisertib
CAS:1028486-01-2
纯度:99% 包装信息:1g;5g;10g
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
产品介绍: 中文名称:4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
英文名称:MLN-8237
CAS:1028486-01-2
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍: 英文名称:MLN 8237 (Contain 10% DMSO)
CAS:1028486-01-2
包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 中文名称:阿立塞替
英文名称:Alisertib (MLN 8237)
CAS:1028486-01-2
纯度:98%+ 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:C15972
公司名称: 上海景颜化工科技有限公司  
联系电话: 13817811078
产品介绍: 英文名称:MLN8237
纯度:98%
阿立塞替专题
4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸的制备
肺癌根据组织病理学主要分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌两大类,其中非小细胞型肺癌包括鳞状细胞癌(鳞癌)、腺癌、大细胞肺癌,小细胞肺癌细胞相比其它癌细胞生长分裂较快,扩散转移相对较早。肺癌严重威胁人类的身体健康,在我国多项研究示肺癌的发生率和死亡率不断升高,
2020/10/26 11:48:35
阿立塞替生产厂家及价格列表
Aurora A抑制剂(Alisertib)
价格:询价
上海泽叶生物科技有限公司
2022/08/19 13:55:36
MLN8237 (Alisertib)
价格:询价
南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/05/07 15:18:01
阿立塞替
简介生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 阿立塞替价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:阿立塞替
中文同义词:4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸;阿立塞替;AURORA A抑制剂(ALISERTIB)
英文名称:MLN-8237
英文同义词:Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-2-methoxy-;MLN-8237 4-[[9-Chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-2-methoxybenzoic acid;alisertib (auroura A kinase inhibitor);Fluorocyclopentenylcytosine;ALISERTIB (MLN8237);MLN 8237; MLN8237;MLN-8237;4-((9-Chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-benzo[c]pyrimido-[4,5-e]azepin-2-yl)amino)-2-meth;MLN-823;MLN-8237
CAS号:1028486-01-2
分子式:C27H20ClFN4O4
分子量:518.92
EINECS号:1592732-453-0
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞周期;细胞生物学试剂;Inhibitor;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API
Mol文件:1028486-01-2.mol
阿立塞替
阿立塞替 性质
沸点 729.1±70.0 °C(Predicted)
密度 1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C
溶解度 Soluble in DMSO (up to 5 mg/ml)
形态solid
酸度系数(pKa)4.07±0.10(Predicted)
颜色Off-white
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
阿立塞替 用途与合成方法
简介阿立塞替 (代号 MLN8237)是由千禧制药(Millennium)和武田制药(Takeda)联合研发的一种多靶点小分子化合物。阿立塞替(Alisertib)是一种极光激酶 (Aurora A)、细胞周期和有丝分裂抑制剂。科学研宄表明阿立塞替没有常规化疗药物那样巨大的副作用,是一个更温和的抗癌药物。这是因为该化合物专门针对一个关键酶,避免了损伤骨髓和血液中的健康细胞,并且可能会在更低剂量的情况下比之前研宄测试的药物更有效。
生物活性Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂,IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Phase 3。
体外研究MLN8237作用于Aurora A选择性比作用于结构相关的Aurora B 高200多倍,IC50为396.5 nM, 而对205种其他激酶则没有显著活性。 0.5 μM MLN8237处理MM1.S和 OPM1 细胞,抑制 Aurora A磷酸化,而不影响 Aurora B调节的组蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系,显著抑制细胞增殖,IC50为0.003-1.71 μM。在BM 基质细胞,IL-6和 IGF-1 存在时,MLN8237作用于原代MM 细胞和MM细胞系,抗增殖活性比只有MLN8237单独作用时高很多。0.5 μM MLN8237 作用于原代MM细胞和细胞系,使G2/M 期细胞提高2到6倍,且显著诱导凋亡和衰老,涉及p53, p21 和p27的上调,及 PARP,caspase 3,和 caspase 9的裂解。此外, MLN8237和 Dexamethasone联用具有协同作用,具有强抗MM 功效, 而和Doxorubicin 及Bortezomib联用则具有另外的功能。 0.5 μM MLN8237处理 FLO-1, OE19, 和OE33 食管腺癌细胞系,抑制集落形成,且显著提高多倍体细胞百分数,随后提高G1期细胞百分数,而与 Cisplatin (2.5 μM)联用则效果进一步提高,与单独用药相比,诱导产生更多, TAp73β, PUMA, NOXA, cleaved caspase-3, 和cleaved PARP。
体内研究MLN8237口服处理,显著降低肿瘤负担,按15 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理肿瘤生长抑制率(TGI) 分别为42%和80%,且与对照组相比,延迟小鼠寿命。 MLN8237 (30 mg/kg) 与Cisplatin (2 mg/kg) 联用作用于FLO-1移植瘤,与单独用药相比,抗癌活性增强,伴随着Ki-67表达受抑制,细胞核p73蛋白和cleaved caspase 3表达增强。
特征MLN8237 是第一个口服有效的小分子Aurora A激酶选择性抑制剂。
生物活性Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Alisertib 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。Phase 3。
靶点
TargetValue
Aurora A
(Cell-free assay)
1.2 nM
体外研究

MLN8237作用于Aurora A选择性比作用于结构相关的Aurora B 高200多倍,IC50为396.5 nM, 而对205种其他激酶则没有显著活性。 0.5 μM MLN8237处理MM1.S和 OPM1 细胞,抑制 Aurora A磷酸化,而不影响 Aurora B调节的组蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系,显著抑制细胞增殖,IC50为0.003-1.71 μM。在BM 基质细胞,IL-6和 IGF-1 存在时,MLN8237作用于原代MM 细胞和MM细胞系,抗增殖活性比只有MLN8237单独作用时高很多。0.5 μM MLN8237 作用于原代MM细胞和细胞系,使G2/M 期细胞提高2到6倍,且显著诱导凋亡和衰老,涉及p53, p21 和p27的上调,及 PARP,caspase 3,和 caspase 9的裂解。此外, MLN8237和 Dexamethasone联用具有协同作用,具有强抗MM 功效, 而和Doxorubicin 及Bortezomib联用则具有另外的功能。 0.5 μM MLN8237处理 FLO-1, OE19, 和OE33 食管腺癌细胞系,抑制集落形成,且显著提高多倍体细胞百分数,随后提高G1期细胞百分数,而与 Cisplatin (2.5 μM)联用则效果进一步提高,与单独用药相比,诱导产生更多, TAp73β, PUMA, NOXA, cleaved caspase-3, 和cleaved PARP。

体内研究MLN8237口服处理,显著降低肿瘤负担,按15 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理肿瘤生长抑制率(TGI) 分别为42%和80%,且与对照组相比,延迟小鼠寿命。 MLN8237 (30 mg/kg) 与Cisplatin (2 mg/kg) 联用作用于FLO-1移植瘤,与单独用药相比,抗癌活性增强,伴随着Ki-67表达受抑制,细胞核p73蛋白和cleaved caspase 3表达增强。
安全信息
阿立塞替 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-109714-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
Alisertib
1028486-01-25mg700元
2022/07/01HY-109714-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
Alisertib
1028486-01-210mM * 1mLin DMSO799元
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