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4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸

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英文名称:MLN-8237
CAS:1028486-01-2
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产品介绍: 英文名称:MLN 8237 (Contain 10% DMSO)
CAS:1028486-01-2
包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:Alisertib (MLN 8237)
CAS:1028486-01-2
纯度:98%+ 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:C15972
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产品介绍: 英文名称:MLN8237
纯度:98%
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产品介绍: CAS:1028486-01-2
纯度:98.00% 包装信息:10g;500g;1kg;10kg 备注:1960/0.1克;现货
4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸专题
4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸的制备
肺癌根据组织病理学主要分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌两大类,其中非小细胞型肺癌包括鳞状细胞癌(鳞癌)、腺癌、大细胞肺癌,小细胞肺癌细胞相比其它癌细胞生长分裂较快,扩散转移相对较早。肺癌严重威胁人类的身体健康,在我国多项研究示肺癌的发生率和死亡率不断升高,
2020/10/26 11:48:35
4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸生产厂家及价格列表
Aurora A抑制剂(Alisertib)_上海泽叶生物科技有限公司
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2021/04/22 17:35:09
MLN8237 (Alisertib)_南京百鑫德诺生物科技有限公司
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2020/05/07 15:18:01
4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
中文同义词:4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸;阿立塞替;AURORA A抑制剂(ALISERTIB)
英文名称:MLN-8237
英文同义词:Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-2-methoxy-;MLN-8237 4-[[9-Chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-2-methoxybenzoic acid;alisertib (auroura A kinase inhibitor);Fluorocyclopentenylcytosine;ALISERTIB (MLN8237);MLN 8237; MLN8237;MLN-8237;4-((9-Chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-benzo[c]pyrimido-[4,5-e]azepin-2-yl)amino)-2-meth;MLN-823;MLN-8237
CAS号:1028486-01-2
分子式:C27H20ClFN4O4
分子量:518.92
EINECS号:1592732-453-0
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞周期;细胞生物学试剂;Inhibitor;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API
Mol文件:1028486-01-2.mol
4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸
4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸 性质
沸点 729.1±70.0 °C(Predicted)
密度 1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)4.07±0.10(Predicted)
4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸 用途与合成方法
生物活性Alisertib (MLN8237)是一种选择性的Aurora A抑制剂,IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Phase 3。
体外研究MLN8237作用于Aurora A选择性比作用于结构相关的Aurora B 高200多倍,IC50为396.5 nM, 而对205种其他激酶则没有显著活性。 0.5 μM MLN8237处理MM1.S和 OPM1 细胞,抑制 Aurora A磷酸化,而不影响 Aurora B调节的组蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系,显著抑制细胞增殖,IC50为0.003-1.71 μM。在BM 基质细胞,IL-6和 IGF-1 存在时,MLN8237作用于原代MM 细胞和MM细胞系,抗增殖活性比只有MLN8237单独作用时高很多。0.5 μM MLN8237 作用于原代MM细胞和细胞系,使G2/M 期细胞提高2到6倍,且显著诱导凋亡和衰老,涉及p53, p21 和p27的上调,及 PARP,caspase 3,和 caspase 9的裂解。此外, MLN8237和 Dexamethasone联用具有协同作用,具有强抗MM 功效, 而和Doxorubicin 及Bortezomib联用则具有另外的功能。 0.5 μM MLN8237处理 FLO-1, OE19, 和OE33 食管腺癌细胞系,抑制集落形成,且显著提高多倍体细胞百分数,随后提高G1期细胞百分数,而与 Cisplatin (2.5 μM)联用则效果进一步提高,与单独用药相比,诱导产生更多, TAp73β, PUMA, NOXA, cleaved caspase-3, 和cleaved PARP。
体内研究MLN8237口服处理,显著降低肿瘤负担,按15 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理肿瘤生长抑制率(TGI) 分别为42%和80%,且与对照组相比,延迟小鼠寿命。 MLN8237 (30 mg/kg) 与Cisplatin (2 mg/kg) 联用作用于FLO-1移植瘤,与单独用药相比,抗癌活性增强,伴随着Ki-67表达受抑制,细胞核p73蛋白和cleaved caspase 3表达增强。
特征MLN8237 是第一个口服有效的小分子Aurora A激酶选择性抑制剂。
生物活性Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Alisertib 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。Phase 3。
靶点
TargetValue
Aurora A
(Cell-free assay)
1.2 nM
体外研究

MLN8237作用于Aurora A选择性比作用于结构相关的Aurora B 高200多倍,IC50为396.5 nM, 而对205种其他激酶则没有显著活性。 0.5 μM MLN8237处理MM1.S和 OPM1 细胞,抑制 Aurora A磷酸化,而不影响 Aurora B调节的组蛋白H3磷酸化。MLN8237作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系,显著抑制细胞增殖,IC50为0.003-1.71 μM。在BM 基质细胞,IL-6和 IGF-1 存在时,MLN8237作用于原代MM 细胞和MM细胞系,抗增殖活性比只有MLN8237单独作用时高很多。0.5 μM MLN8237 作用于原代MM细胞和细胞系,使G2/M 期细胞提高2到6倍,且显著诱导凋亡和衰老,涉及p53, p21 和p27的上调,及 PARP,caspase 3,和 caspase 9的裂解。此外, MLN8237和 Dexamethasone联用具有协同作用,具有强抗MM 功效, 而和Doxorubicin 及Bortezomib联用则具有另外的功能。 0.5 μM MLN8237处理 FLO-1, OE19, 和OE33 食管腺癌细胞系,抑制集落形成,且显著提高多倍体细胞百分数,随后提高G1期细胞百分数,而与 Cisplatin (2.5 μM)联用则效果进一步提高,与单独用药相比,诱导产生更多, TAp73β, PUMA, NOXA, cleaved caspase-3, 和cleaved PARP。

体内研究MLN8237口服处理,显著降低肿瘤负担,按15 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理肿瘤生长抑制率(TGI) 分别为42%和80%,且与对照组相比,延迟小鼠寿命。 MLN8237 (30 mg/kg) 与Cisplatin (2 mg/kg) 联用作用于FLO-1移植瘤,与单独用药相比,抗癌活性增强,伴随着Ki-67表达受抑制,细胞核p73蛋白和cleaved caspase 3表达增强。
安全信息
4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S1133Alisertib (MLN8237)1028486-01-25mg983.87元
2021/03/30S1133Alisertib (MLN8237)1028486-01-210mM (1mL in DMSO)1375.12元
"4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸" 相关产品信息()
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