[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮;MDM2抑制剂(RG7112);((4S,5R)-2-(4-(叔丁基)-2-乙氧基苯基)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二甲基-4,5-二氢-1H-咪唑-1-基)(4-(3-(甲基磺酰基)丙基)哌嗪-1-基)甲酮;(4S,5R)-2-[4-(叔丁基)-2-乙氧基苯基]-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二甲基-4,5-二氢-1-咪唑基][4-[3-(甲砜基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮;RG7112,有效的MDM2抑制剂 |
| 英文名称 | [(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(1,1-dimethylethyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-dihydro-4,5-dimethyl-1H-imidazol-1-yl][4-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]methanone |
| 英文同义词 | [(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(1,1-dimethylethyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-dihydro-4,5-dimethyl-1H-imidazol-1-yl][4-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]methanone;p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor;Methanone, [(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(1,1-diMethylethyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-dihydro-4,5-diMethyl-1H-iMidazol-1-yl][4-[3-(Methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]-;p53 inhibitor;RG7112;RG7112;RG 7112;CS-2164;RO5045337 (RG7112) |
| CAS号 | 939981-39-2 |
| 分子式 | C38H48Cl2N4O4S |
| 分子量 | 727.78 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;细胞凋亡;细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 939981-39-2.mol |
| 结构式 | ![[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 结构式](CAS2/GIF/939981-39-2.gif) |
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 性质
| 密度 | 1.23 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥36.4 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥31.87 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 用途与合成方法
RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂，HTRF IC50为18 nM。
| Target | Value |
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Mdm2
(Cell-free assay) | 11 nM(Kd) |
|
p53-MDM2
(Cell-free assay) | 18 nM |
RG7112是有效的选择性MDM2拮抗剂，是一种Nutlin家族成员，目前处于I期临床研究。RG7112以高亲和力结合MDM2(K D 为10.7 nM)，阻断其与p53在体外的相互作用。RG7112–MDM2复合物的晶体结构表明，小分子结合到MDM2的p53口袋，模拟重要p53氨基酸残基的相互作用。RG7112治疗表达野生型p53的癌细胞，能够激活p53通路，导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。RG7112对一组肿瘤细胞系表现出有效的抗肿瘤活性。然而，其抗凋亡活性大相径庭，在MDM2基因扩增的骨肉瘤细胞中观察到最优反应。
RG7112激活体内p53途径，并诱导肿瘤细胞凋亡。RG7112对负荷人异种移植物的小鼠在无毒性浓度下口服给药引起增殖/凋亡生物标志物剂量依赖性改变，以及肿瘤抑制和退化。值得注意的是，在LNCaP 异种移植肿瘤中，RG7112与化学去势具有高度协同作用。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-10959 | RG7112 | 1 mg | 500元 | |
| 2024/04/30 | HY-10959 | [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 RG7112 | 939981-39-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1761元 |