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MLN2238

MLN2238 更多供应商
公司名称: 安徽恩邦生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:阿西咗眯
英文名称:(R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutylboronic acid
CAS:1072833-77-2
纯度:99% 包装信息:1G/1700 备注:克到公斤级
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 英文名称:(R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutylboronic acid
CAS:1072833-77-2
公司名称: 北京华威锐科化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:艾沙佐米
英文名称:MLN2238
CAS:1072833-77-2
纯度:95.00% 包装信息:100mg
公司名称: 上海瀚鸿科技股份有限公司  
联系电话: 021-54302127 021-54306202
产品介绍: 中文名称:B-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-甲基丁基]硼酸
英文名称:B-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]boronic acid
CAS:1072833-77-2
纯度:98% 备注:GN020756
公司名称: 济南精合医药科技有限公司  
联系电话: +86 (531) 88811783
产品介绍: 英文名称:MLN2238
CAS:1072833-77-2
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
最新发布供应信息
蛋白酶体抑制剂(MLN2238)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/21 15:16:45
依 莎佐米_海南满方园医药有限公司
2021/4/20 9:47:00
MLN2238
多发性骨髓瘤新药-依莎佐米生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 MLN2238价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:MLN2238
中文同义词:埃沙左米;埃莎佐米;艾沙佐米 100MG;艾莎唑米;IAXZOMIB阿西咗眯;阿西佐米;阿西咗眯;埃沙佐米
英文名称:(R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutylboronic acid
英文同义词:MLN2238;IxazoMib;(R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutylboronic acid;IXAZOMIB;MLN 2238;MLN-2238;CS-1976;1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)- 3-methylbutylboronic acid;B-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]boronic acid;ixazomib(MLN2238)
CAS号:1072833-77-2
分子式:C14H19BCl2N2O4
分子量:361.03
EINECS号:810-246-8
相关类别:杂环化合物;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;对照品-杂质对照品;细胞生物学试剂;原料新药;杂质对照品;apis;Inhibitor;蛋白酶;Inhibitors
Mol文件:1072833-77-2.mol
MLN2238
MLN2238 性质
密度 1.306
酸度系数(pKa)9.67±0.43(Predicted)
MLN2238 用途与合成方法
多发性骨髓瘤新药-依莎佐米2015年11月20日,美国FDA批准了日本武田旗下的千年(Millennium)制药公司开发的新药依莎佐米(Ixazomib)胶囊上市,商品名为Ninlaro。依莎佐米是一种口服蛋白酶体抑制剂,通过抑制多发性骨髓瘤细胞的酶活性从而阻止癌细胞的生长和存活来发挥作用,依莎佐米与来那度胺和地塞米松联用治疗接受过治疗的多发性骨髓瘤患者。多发性骨髓瘤属罕见癌症,美国每年新发病例约为2万人,全球约为11.40万人。
生物活性Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,无细胞试验中IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点,IC50分别为31和3500 nM。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。
靶点
TargetValue
20S proteasome
(Cell-free assay)
0.93 nM(Ki)
20S proteasome
(Cell-free assay)
3.4 nM
体外研究

MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S 蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4 nM,K i 值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。MLN2238抑制Calu-6细胞,IC50为9.7 nM。MLN2238作用于肿瘤细胞,为蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂。MLN2238和Bortezomib都为蛋白酶体的可逆抑制剂,都存在时间依赖性,但是MLN2238作用于蛋白酶体的分离半衰期比Bortezomib作用快6倍 (分别为18和110分钟)。MLN2238从蛋白酶体中分离比Bortezomib快, 与Proteasome-Glo 实验中蛋白酶体活性更快恢复一致。 MLN2238 比Bortezomib具有更高的肿瘤药效。 MLN2238是MLN9708的生物活性形式。

体内研究MLN2238作用于移植瘤时,比bortezomib产生更强的药效反应。与bortezomib相比,作用于移植瘤时,MLN2238显示更高的最大值和持久的抑制肿瘤蛋白酶效果。说明用MLN2238处理的肿瘤,药效反应得到明显提高。MLN2238作用于CWR22移植瘤显示抗癌活性。与bortezomib 相比,作用于WSU-DLCL2移植瘤模型,MLN2238显示更强的肿瘤药效反应。 另外,作用于OCI-Ly10和PHTX22L模型,MLN2238比 bortezomib具有更高的药效和抗癌活性。
安全信息
MLN2238 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S2180Ixazomib (MLN2238)1072833-77-25mg1390.99元
2021/03/30S2180Ixazomib (MLN2238)1072833-77-210mM (1mL in DMSO)2047.74元
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