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艾乐替尼(alectinib,CH5424802)

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公司名称: 苏州尚恩达生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:艾乐替尼
英文名称:Alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:99
公司名称: 南京汇格金医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 15905158493;15906146951
产品介绍: 中文名称:艾乐替尼(alectinib,CH5424802)
英文名称:9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile
CAS:1256580-46-7
纯度:99.8% 包装信息:1G 1KG 100KG
公司名称: 枣庄市润安制药新材料有限公司  黄金产品
联系电话: 0632-5187987
产品介绍: 中文名称:艾乐替尼,阿雷替尼
英文名称:alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:99% 包装信息:1g,100g,1kg
公司名称: 武汉新百川医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 027-50478167;18607136887
产品介绍: 中文名称:艾乐替尼
英文名称:alectinib
CAS:1256580-46-7
纯度:99% HPLC 备注:10g,1KG,按需包装
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈
英文名称:9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl-11-oxo-5H-benzobcarbazole-3-carbonitrile
CAS:1256580-46-7
纯度:98%min 备注:艾乐替尼
艾乐替尼(alectinib,CH5424802)新闻专题
罗氏制药?ALK阳性非小细胞肺癌特效药:阿雷替尼(Alectinib)
阿雷替尼(Alectinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究,阿雷替尼alectinib抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,和在窝藏ALK融合,扩增,或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。201
2018/7/21 15:44:07
艾乐替尼
艾乐替尼(alectinib)是继克唑替尼(crizotinib)和色瑞替尼(ceritinib)后美国食品和药物管理局(FDA)批准的第3个用于治疗ALK 阳性的NSCLC 的药物。艾乐替尼的优势在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期(转移性
2018/5/10 16:56:51
艾乐替尼(alectinib,CH5424802)生产厂家及价格列表
艾乐替尼原料药厂家价格_武汉贝尔卡生物医药有限公司
价格:¥1/吨
2019/03/21 08:47:42
艾乐替尼原料药生产厂家_武汉贝尔卡生物医药有限公司
价格:¥1/吨
2019/03/21 08:47:42
艾乐替尼(alectinib,CH5424802)
生物活性 溶解性 体外研究 体内研究 新闻专题
中文名称:艾乐替尼(alectinib,CH5424802)
中文同义词:艾乐替尼ALECTINIB (CH5424802);艾乐替尼;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈;艾乐替尼,CH5424802;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-;阿来替尼盐酸盐;艾乐替尼 1G;9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈
英文名称:Alectinib
英文同义词:Alectinib;AF-802,RG-7853;9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Alectinib (CH5424802);CH5424802-alectinib;9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile CH5424802;CH5424802, Alectinib, AF802;9-ethyl-6,6-dimethyl-8-(4-morpholinopiperidin-1-yl)-11-oxo-6;Alecitinib
CAS号:1256580-46-7
分子式:C30H34N4O2
分子量:483
EINECS号:821-541-6
相关类别:ALK,抗肿瘤;抗肿瘤药;蛋白酪氨酸激酶;艾乐替尼;抑制剂;原料药;-;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;酪氨酸激酶抑制剂;医药原料;信号转导通路激酶抑制剂;细胞信号通路抑制剂;Anti-cancer&immunity;Inhibitors
Mol文件:1256580-46-7.mol
艾乐替尼(alectinib,CH5424802)
艾乐替尼(alectinib,CH5424802) 性质
密度 1.28
艾乐替尼(alectinib,CH5424802) 用途与合成方法
生物活性艾乐替尼(alectinib,CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂,IC50为1.9nM,对L1196M突变型敏感,作用于ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
溶解性体外(25℃):
DMSO——2 mg/mL heating (4.14 mM)
水——<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇——<1 mg/mL (<1 mM)
体内(25℃):
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol——30 mg/mL。
体外研究艾乐替尼(CH5424802)作用于ALK,为ATP竞争性的,解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果,Ki分别为0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC细胞,抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化。CH5424802优先有效作用于表达EML4-ALK的 NCI-H2228细胞,而不作用于融合ALK的阴性 NSCLC细胞系,包括单层培养的HCC827细胞(EGFR外显子19缺失), A549细胞(KRAS突变), 或NCI-H522细胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球体细胞,引起凋亡标记—caspase-3/7样激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的两种淋巴瘤细胞, KARPAS-299和SR生长,为不影响不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤细胞生长。CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向选择性和更强的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299,IC50为3 nM, 抑制KDR, IC50为1.4 μM。CH5424802代谢稳定性很高。
体内研究CH5424802口服处理,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,ED50为0.46 mg/kg。CH5424802按20mg/kg剂量处理,引起肿瘤快速衰退,衰退达168%,处理11天后(在第28天)每个鼠中的肿瘤体积<30 mm3, 维持有效的抗肿瘤效果,且在4周的无药处理期间,不会出现肿瘤再生长。CH5424802 处理小鼠的半衰期和口服生物有效性分别为8.6 小时和 70.8%。按6 mg/kg重复剂量处理,在2,7,和24小时后,平均血浆水平达到1.7,1.5,和0.3 nM。CH5424802处理抑制肿瘤生长。CH5424802按20 mg/kg剂量处理 KARPAS-299 和 NB-1,在第20天,肿瘤生长抑制达 119% 和104%。CH5424802 抑制STAT3磷酸化,这种作用存在剂量依赖性(2-20 mg/kg)。CH5424802处理的移植瘤中,观察到AKT磷酸化部分降低。
安全信息
"艾乐替尼(alectinib,CH5424802)" 相关产品信息
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