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PYR 41

PYR 41 更多供应商
公司名称: Angel Pharmatech Ltd.  黄金产品
联系电话: 17317130613
产品介绍: 英文名称:PYR-41
CAS:418805-02-4
纯度:98% HPLC 包装信息:1G;5G
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 英文名称:PYR 41
CAS:418805-02-4
公司名称: 济南精合医药科技有限公司  
联系电话: +86 (531) 88811783
产品介绍: 英文名称:PYR-41
CAS:418805-02-4
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
公司名称: BOC Sciences  
联系电话: 16314854226
产品介绍: 英文名称:PYR-41
CAS:418805-02-4
纯度:98% 备注:PYR-41 is a ubiquitin-activating enzyme inhibitor (UBE1 inhibitor). PYR-41 blocks ubiquitination reactions but paradoxically leads to the accumulation of high MW ubiquitinated proteins. PYR-41 also me
公司名称: 上海皓元医药股份有限公司  
联系电话: 86-21-58998985
产品介绍: 英文名称:PYR-41
CAS:418805-02-4
纯度:>98% 包装信息:614RMB/5mg 备注:试剂级
最新发布供应信息
E1抑制剂(PYR-41)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/23 10:48:00
PYR 41
生物活性体外研究生物活性靶点体外研究 MSDS 用途与合成方法 PYR 41价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:PYR 41
中文同义词:4-[4-[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]-3,5-二氧代-1-吡唑烷基]苯甲酸乙酯;E1抑制剂(PYR-41)
英文名称:PYR 41
英文同义词:PYR 41;4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester;Benzoic acid, 4-[4-[(5-nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]-, ethyl ester;4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester PYR 41;PYR 41 4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester;4[4-(5-Nitro-furan-2-ylmethylene)-3,5-dioxo-pyrazolidin-1-yl]-benzoic acid ethyl ester;PYR 41, >=98%;CS-1129
CAS号:418805-02-4
分子式:C17H13N3O7
分子量:371.3
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:418805-02-4.mol
PYR 41
PYR 41 性质
密度 1.486±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 ?20°C
溶解度 Soluble in DMSO at 5mg/ml with warming
形态powder
酸度系数(pKa)7.43±0.20(Predicted)
颜色red to brown
敏感性 Light Sensitive
InChIKeyARGIPZKQJGFSGQ-LCYFTJDESA-N
PYR 41 用途与合成方法
生物活性PYR-41是一种可渗透细胞的吡唑酮化合物,不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性,对E2无活性。
体外研究PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点,与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞,降低E1fUb硫酯的水平,IC50为10到25 μM之间,且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞,增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解,降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解,且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。PYR-41抑制泛素化反应,但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5,对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶(Bcr-Abl,Jak2)的交联,抑制其信号活性。
生物活性PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。
靶点
TargetValue
Ubiquitin-activating Enzyme E1
(Cell-free assay)
<10 μM
体外研究

PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点,与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞,降低E1fUb硫酯的水平,IC50为10到25 μM之间,且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞,增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解,降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解,且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。PYR-41抑制泛素化反应,但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5,对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶(Bcr-Abl,Jak2)的交联,抑制其信号活性。

安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22-43
安全说明 36/37
WGK Germany 3
PYR 41 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S7129PYR-41418805-02-410mg1185.36元
2021/03/30S7129PYR-41418805-02-425mg2225.75元
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