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MK-5108 (VX-689)

MK-5108 (VX-689) 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:反式-4-(3-氯-2-氟苯氧基)-1-[[6-(2-噻唑基氨基)-2-吡啶基]甲基]环己烷甲酸
英文名称:MK-5108
CAS:1010085-13-8
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CAS:1010085-13-8
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纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
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产品介绍: 英文名称:MK-5108
CAS:1010085-13-8
纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA0041
最新发布供应信息
Aurora-A激酶抑制剂(MK-5108)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/20 15:41:34
MK-5108 (VX-689)_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
MK-5108 (VX-689)
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 MK-5108 (VX-689)价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:MK-5108 (VX-689)
中文同义词:反式-4-(3-氯-2-氟苯氧基)-1-[[6-(2-噻唑基氨基)-2-吡啶基]甲基]环己烷甲酸;AURORA-A激酶抑制剂(MK-5108);反式-4-(3-氯-2-氟苯氧基)-1-[[6-((1,3-噻唑-2-基氨基)-2-吡啶基]甲基]环己烷-1-甲酸
英文名称:MK-5108 (VX-689)
英文同义词:MK-5108;trans-4-(3-Chloro-2-fluorophenoxy)-1-[[6-(2-thiazolylamino)-2-pyridinyl]methyl]cyclohexanecarboxylic acid;VX-689;MK-5108(VX-689);(1r,4r)-4-(3-chloro-2-fluorophenoxy)-1-((6-(thiazol-2-ylaMino)pyridin-2-yl)Methyl)cyclohexanecarboxylic acid;MK-5198;MK 5108; VX-689; VX 689; MK5108; VX689;CS-545
CAS号:1010085-13-8
分子式:C22H21ClFN3O3S
分子量:461.94
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞周期;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件:1010085-13-8.mol
MK-5108 (VX-689)
MK-5108 (VX-689) 性质
沸点 637.6±65.0 °C(Predicted)
密度 1.429
酸度系数(pKa)4.41±0.44(Predicted)
MK-5108 (VX-689) 用途与合成方法
生物活性MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂,IC50为0.064 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍,抑制TrkA,选择性低100倍。Phase 1。
体外研究MK-5108 抑制Aurora-A 活性,是ATP竞争性抑制剂。与其他蛋白激酶相比,MK-5108 高度选择性作用于Aurora-A。MK-5108只有抑制一种激酶(TrkA)时,选择性<100倍。MK-5108抑制Aurora-A时选择性比MLN8054高。与诱导产生pHH3阳性细胞相一致,MK-5108 诱导细胞在G2-M 期累积。MK-5108抑制肿瘤细胞增殖,包括HCC1143, AU565, MCF-7, HCC1806和 CAL85-1,IC50分别为0.42 μM, 0.45 μM, 0.52 μM, 0.56μM 和0.74 μM。 MK-5108作用于LEIO285, LEIO505和SK-LSM1细胞,降低细胞活性,这种作用存在剂量依赖性,IC50约为100 nM。MK-5108处理48和72小时后,提高细胞在G2/M 期的比例。与DMSO处理的对照组相比,在相同时间点 MK-5108 显著提高Caspase 3/7活性。MK-5108作用于LEIO505细胞24小时而不是48或72小时,使细胞在G2/M期积累。MK-5108 使ULMS 细胞系停在M期,MK-5108降低Gemcitabine作用于LEIO285细胞的IC50值,但是提高Gemcitabine 作用于LEIO505和SK-LMS1细胞的IC50值。
体内研究MK-5108 按16 mg/kg 和 32 mg/kg剂量处理,诱导产生pHH3阳性细胞。MK-5108 按8 mg/kg 和16 mg/剂量处理血浆浓度为1.7 μM 和4.4 μM。MK-5108 处理肿瘤和皮肤组织,2小时后诱导pHH3 产生,到4小时达到最高量。MK-5108 按15 mg/kg和 30 mg/kg剂量处理 显著抑制肿瘤生长,实验组平均肿瘤体积改变与对照组体积改变之比百分数 (%T/C) 处理第11天分别为10% 和−6%, 处理18天 分别为17% 和5% 。MK-5108 按以上两种剂量处理,耐药性都良好,实验动物体重降低都很小。MK-5108断断续续处理携带SW48肿瘤的裸鼠,具有显著的抗癌活性, MK-5108 按15 mg/kg和 45 mg/kg 剂量处理抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,处理第10天%T/C分别为35% 和7%, 处理第27天,%T/C分别为58% 和32%。
生物活性MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为0.064 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍,作用于TrkA的选择性低100倍。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。Phase 1。
靶点
TargetValue
Aurora A
(Cell-free assay)
0.064 nM
体外研究

MK-5108 抑制Aurora-A 活性,是ATP竞争性抑制剂。与其他蛋白激酶相比,MK-5108 高度选择性作用于Aurora-A。MK-5108只有抑制一种激酶(TrkA)时,选择性<100倍。MK-5108抑制Aurora-A时选择性比MLN8054高。与诱导产生pHH3阳性细胞相一致,MK-5108 诱导细胞在G2-M 期累积。MK-5108抑制肿瘤细胞增殖,包括HCC1143, AU565, MCF-7, HCC1806和 CAL85-1,IC50分别为0.42 μM, 0.45 μM, 0.52 μM, 0.56μM 和0.74 μM。 MK-5108作用于LEIO285, LEIO505和SK-LSM1细胞,降低细胞活性,这种作用存在剂量依赖性,IC50约为100 nM。MK-5108处理48和72小时后,提高细胞在G2/M 期的比例。与DMSO处理的对照组相比,在相同时间点 MK-5108 显著提高Caspase 3/7活性。MK-5108作用于LEIO505细胞24小时而不是48或72小时,使细胞在G2/M期积累。MK-5108 使ULMS 细胞系停在M期,MK-5108降低Gemcitabine作用于LEIO285细胞的IC50值,但是提高Gemcitabine 作用于LEIO505和SK-LMS1细胞的IC50值。

体内研究MK-5108 按16 mg/kg 和 32 mg/kg剂量处理,诱导产生pHH3阳性细胞。MK-5108 按8 mg/kg 和16 mg/剂量处理血浆浓度为1.7 μM 和4.4 μM。MK-5108 处理肿瘤和皮肤组织,2小时后诱导pHH3 产生,到4小时达到最高量。MK-5108 按15 mg/kg和 30 mg/kg剂量处理 显著抑制肿瘤生长,实验组平均肿瘤体积改变与对照组体积改变之比百分数 (%T/C) 处理第11天分别为10% 和−6%, 处理18天 分别为17% 和5% 。MK-5108 按以上两种剂量处理,耐药性都良好,实验动物体重降低都很小。MK-5108断断续续处理携带SW48肿瘤的裸鼠,具有显著的抗癌活性, MK-5108 按15 mg/kg和 45 mg/kg 剂量处理抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,处理第10天%T/C分别为35% 和7%, 处理第27天,%T/C分别为58% 和32%。
安全信息
MK-5108 (VX-689) 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S2770MK-5108 (VX-689)1010085-13-85mg2189.75元
2021/03/30S2770MK-5108 (VX-689)1010085-13-810mM (1mL in DMSO)4097.22元
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