| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
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| 产品介绍： |
中文名称:反式-4-(3-氯-2-氟苯氧基)-1-[[6-(2-噻唑基氨基)-2-吡啶基]甲基]环己烷甲酸
英文名称:MK-5108
CAS:1010085-13-8
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| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:MK-5108(VX-689)
CAS:1010085-13-8
备注：C13901 |
| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811783 |
| 产品介绍： |
英文名称:MK-5108 (VX-689)
CAS:1010085-13-8
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
| 公司名称： |
大连美仑生物技术有限公司 |
| 联系电话： |
0411-66771943 |
| 产品介绍： |
英文名称:MK-5108 (VX-689)
CAS:1010085-13-8
纯度：>98% 包装信息：50MG 备注：5800 |
| 公司名称： |
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. |
| 联系电话： |
4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 |
| 产品介绍： |
英文名称:MK-5108
CAS:1010085-13-8
纯度：99% HPLC 包装信息：50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注：XYA0041 |
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| 中文名称: | MK-5108 (VX-689) | | 中文同义词: | 反式-4-(3-氯-2-氟苯氧基)-1-[[6-(2-噻唑基氨基)-2-吡啶基]甲基]环己烷甲酸;AURORA-A激酶抑制剂(MK-5108);反式-4-(3-氯-2-氟苯氧基)-1-[[6-((1,3-噻唑-2-基氨基)-2-吡啶基]甲基]环己烷-1-甲酸 | | 英文名称: | MK-5108 (VX-689) | | 英文同义词: | MK-5108;trans-4-(3-Chloro-2-fluorophenoxy)-1-[[6-(2-thiazolylamino)-2-pyridinyl]methyl]cyclohexanecarboxylic acid;VX-689;MK-5108(VX-689);(1r,4r)-4-(3-chloro-2-fluorophenoxy)-1-((6-(thiazol-2-ylaMino)pyridin-2-yl)Methyl)cyclohexanecarboxylic acid;MK-5198;MK 5108; VX-689; VX 689; MK5108; VX689;CS-545 | | CAS号: | 1010085-13-8 | | 分子式: | C22H21ClFN3O3S | | 分子量: | 461.94 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 细胞生物学试剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞周期;Inhibitors;Inhibitor | | Mol文件: | 1010085-13-8.mol |  |
| 沸点 | 637.6±65.0 °C(Predicted) | | 密度 | 1.429 | | 酸度系数(pKa) | 4.41±0.44(Predicted) |
| 生物活性 | MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂，IC50为0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍，抑制TrkA，选择性低100倍。Phase 1。 | | 体外研究 | MK-5108 抑制Aurora-A 活性，是ATP竞争性抑制剂。与其他蛋白激酶相比，MK-5108 高度选择性作用于Aurora-A。MK-5108只有抑制一种激酶(TrkA)时，选择性<100倍。MK-5108抑制Aurora-A时选择性比MLN8054高。与诱导产生pHH3阳性细胞相一致，MK-5108 诱导细胞在G2-M 期累积。MK-5108抑制肿瘤细胞增殖，包括HCC1143, AU565, MCF-7, HCC1806和 CAL85-1，IC50分别为0.42 μM, 0.45 μM, 0.52 μM, 0.56μM 和0.74 μM。 MK-5108作用于LEIO285, LEIO505和SK-LSM1细胞，降低细胞活性，这种作用存在剂量依赖性，IC50约为100 nM。MK-5108处理48和72小时后，提高细胞在G2/M 期的比例。与DMSO处理的对照组相比，在相同时间点 MK-5108 显著提高Caspase 3/7活性。MK-5108作用于LEIO505细胞24小时而不是48或72小时，使细胞在G2/M期积累。MK-5108 使ULMS 细胞系停在M期,MK-5108降低Gemcitabine作用于LEIO285细胞的IC50值，但是提高Gemcitabine 作用于LEIO505和SK-LMS1细胞的IC50值。 | | 体内研究 | MK-5108 按16 mg/kg 和 32 mg/kg剂量处理，诱导产生pHH3阳性细胞。MK-5108 按8 mg/kg 和16 mg/剂量处理血浆浓度为1.7 μM 和4.4 μM。MK-5108 处理肿瘤和皮肤组织，2小时后诱导pHH3 产生，到4小时达到最高量。MK-5108 按15 mg/kg和 30 mg/kg剂量处理 显著抑制肿瘤生长，实验组平均肿瘤体积改变与对照组体积改变之比百分数 (%T/C) 处理第11天分别为10% 和−6%, 处理18天 分别为17% 和5% 。MK-5108 按以上两种剂量处理，耐药性都良好，实验动物体重降低都很小。MK-5108断断续续处理携带SW48肿瘤的裸鼠，具有显著的抗癌活性, MK-5108 按15 mg/kg和 45 mg/kg 剂量处理抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，处理第10天%T/C分别为35% 和7%, 处理第27天，%T/C分别为58% 和32%。 | | 生物活性 | MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍，作用于TrkA的选择性低100倍。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。Phase 1。 | | 靶点 | | Target | Value |
Aurora A
(Cell-free assay)
|
0.064 nM
|
| | 体外研究 |
MK-5108 抑制Aurora-A 活性，是ATP竞争性抑制剂。与其他蛋白激酶相比，MK-5108 高度选择性作用于Aurora-A。MK-5108只有抑制一种激酶(TrkA)时，选择性<100倍。MK-5108抑制Aurora-A时选择性比MLN8054高。与诱导产生pHH3阳性细胞相一致，MK-5108 诱导细胞在G2-M 期累积。MK-5108抑制肿瘤细胞增殖，包括HCC1143, AU565, MCF-7, HCC1806和 CAL85-1，IC50分别为0.42 μM, 0.45 μM, 0.52 μM, 0.56μM 和0.74 μM。 MK-5108作用于LEIO285, LEIO505和SK-LSM1细胞，降低细胞活性，这种作用存在剂量依赖性，IC50约为100 nM。MK-5108处理48和72小时后，提高细胞在G2/M 期的比例。与DMSO处理的对照组相比，在相同时间点 MK-5108 显著提高Caspase 3/7活性。MK-5108作用于LEIO505细胞24小时而不是48或72小时，使细胞在G2/M期积累。MK-5108 使ULMS 细胞系停在M期,MK-5108降低Gemcitabine作用于LEIO285细胞的IC50值，但是提高Gemcitabine 作用于LEIO505和SK-LMS1细胞的IC50值。
| | 体内研究 | MK-5108 按16 mg/kg 和 32 mg/kg剂量处理，诱导产生pHH3阳性细胞。MK-5108 按8 mg/kg 和16 mg/剂量处理血浆浓度为1.7 μM 和4.4 μM。MK-5108 处理肿瘤和皮肤组织，2小时后诱导pHH3 产生，到4小时达到最高量。MK-5108 按15 mg/kg和 30 mg/kg剂量处理 显著抑制肿瘤生长，实验组平均肿瘤体积改变与对照组体积改变之比百分数 (%T/C) 处理第11天分别为10% 和−6%, 处理18天 分别为17% 和5% 。MK-5108 按以上两种剂量处理，耐药性都良好，实验动物体重降低都很小。MK-5108断断续续处理携带SW48肿瘤的裸鼠，具有显著的抗癌活性, MK-5108 按15 mg/kg和 45 mg/kg 剂量处理抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，处理第10天%T/C分别为35% 和7%, 处理第27天，%T/C分别为58% 和32%。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2021/03/30 | S2770 | MK-5108 (VX-689) | 1010085-13-8 | 5mg | 2189.75元 | | | 2021/03/30 | S2770 | MK-5108 (VX-689) | 1010085-13-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 4097.22元 | |
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