ASP3026
| 中文名称 | ASP3026 |
|---|---|
| 中文同义词 | N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺;ALK抑制剂(ASP3026);化合物ASP 3026;N2-(2-(异丙基磺酰基)苯基)-N4-(2-甲氧基-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺;ASP3026,间变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂 |
| 英文名称 | N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine |
| 英文同义词 | ASP3026;ASP 3026;ASP-3026;N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfon;ASP 3026;N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine;1,3,5-Triazine-2,4-diamine, N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-;N2-[2-Methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine ASP 3026;ASP 3026; ASP-3026;CS-286 |
| CAS号 | 1097917-15-1 |
| 分子式 | C29H40N8O3S |
| 分子量 | 580.74 |
| EINECS号 | 200-258-5 |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1097917-15-1.mol |
| 结构式 |  |
ASP3026 性质
| 沸点 | 794.3±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.276 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥14.53 mg/mL；温和加热和超声波下，乙醇溶液中≥4.9 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.14±0.42(Predicted) |
ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM.Phase 1。ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长，IC 50为64.8 nM。给皮下NCI-H2228肿瘤异种移植物小鼠为每天口服ASP3026两次至14天，诱导了剂量依赖性的抗肿瘤效应,在1毫克/千克开始作用，在10，30和100毫克/千克时有较强的抑制作用。ALK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of solid tumors and B-cell lymphoma.ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM.Phase 1。
| Target | Value |
| ALK | 3.5 nM |
ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长，IC 50为64.8 nM。
给皮下NCI-H2228肿瘤异种移植物小鼠为每天口服ASP3026两次至14天，诱导了剂量依赖性的抗肿瘤效应,在1毫克/千克开始作用，在10，30和100毫克/千克时有较强的抑制作用。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13326 | ASP3026 ASP3026 | 1097917-15-1 | 50 mg | 2400元 |
| 2024/01/25 | HY-13326 | ASP3026 ASP3026 | 1097917-15-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 2640元 |