网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 细胞凋亡(Apoptosis) > PERK 抑制剂 > GSK2606414

GSK2606414

GSK2606414 更多供应商
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
产品介绍: 中文名称:GSK2606414
英文名称:GSK2606414
CAS:1337531-36-8
纯度:98%min
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 英文名称:GSK 2606414
CAS:1337531-36-8
包装信息:1Mg,2.5Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 中文名称:GSK2606414
英文名称:GSK2606414
CAS:1337531-36-8
纯度:98% 包装信息:10mg;50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
公司名称: BOC Sciences  
联系电话: 16314854226
产品介绍: 英文名称:GSK 2606414
CAS:1337531-36-8
纯度:98% 包装信息:$298/100mg 备注:GSK 2606414 is a potent and selective PERK inhibitor that suppresses PERK activation in cells and inhibits the growth of a human tumor xenograft in mice. Protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticu
公司名称: 成都诺维生物科技有限公司  
联系电话: 028-81458053
产品介绍: 英文名称:7?Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro?1H?indol-5-yl)?7H?pyrrolo[2,3?d]pyriMidin-4-aMine
纯度:98 包装信息:5g;10g;20g 备注:NV02062
最新发布供应信息
GSK2606414_上海佰世凯化学科技有限公司
2021/5/8 17:01:29
PERK抑制剂(GSK2606414)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/5/8 15:29:35
GSK2606414
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 GSK2606414价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:GSK2606414
中文同义词:7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺;PERK抑制剂(GSK2606414)
英文名称:7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
英文同义词:7-Methyl-5-[1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine GSK2606414;GSK2606414/ 7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine;GSK2606414, >=98%;GSK2606414 (Free base);GSK2606414;GSK 2606414;GSK-2606414;1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-indolin-1-yl)-2-(3-(trifluoromethyl)ph;7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine;GSK2606414
CAS号:1337531-36-8
分子式:C24H20F3N5O
分子量:451.44
EINECS号:
相关类别:细胞周期;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件:1337531-36-8.mol
GSK2606414
GSK2606414 性质
沸点 720.3±60.0 °C(Predicted)
密度 1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)5.76±0.30(Predicted)
GSK2606414 用途与合成方法
生物活性GSK2606414 is an orally available, potent, and selective PERK inhibitor with IC50 of 0.4 nM, displaying at least 100-fold selectivity over the other EIF2AKs assayed.
体外研究GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化,IC50<0.3 μM。
体内研究GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中,口服有效性高,血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中,口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长,呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注。
特征The first PERK-selective inhibitor with good oral bioavailability and crosses the blood-brain barrier.
生物活性GSK2606414 是一种口服具有生物活性的,有效的,选择性PERK抑制剂,IC50 为 0.4 nM,比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡,而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。
靶点
TargetValue
EIF2AK3 (PERK)
(Cell-free assay)
0.4 nM
体外研究

GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化,IC50<0.3 μM。

体内研究GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中,口服有效性高,血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中,口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长,呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注。
安全信息
GSK2606414 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S7307GSK26064141337531-36-85mg1603.66元
2021/03/30S7307GSK26064141337531-36-850mg7125.62元
"GSK2606414" 相关产品信息()
GSK-25 GSK126 GSK2801 GSK2636771 GSK2879552 1415925-18-6 GSK2330672 GSK2838232 MKC8866 1093119-54-0 N,N'-((1R,4R)-CYCLOHEXANE-1,4-DIYL)BIS(2-(4-CHLOROPHENOXY)ACETAMIDE) GSK2126458 GSK1292263 SB216763 GSK2656157 SALUBRINAL MG132,蛋白酶体抑制剂 4Μ8C