GSK2606414 CAS#: 1337531-36-8

GSK2606414

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法 MSDS GSK2606414价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	GSK2606414
中文同义词	7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺;PERK抑制剂(GSK2606414);1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)二氢吲哚-1-基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酮;GSK2606414,一种可渗透细胞且可口服的PERK抑制剂;GSK2606414,PERK抑制剂
英文名称	7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
英文同义词	7-Methyl-5-[1-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine GSK2606414;GSK2606414/ 7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine;GSK2606414, >=98%;GSK2606414 (Free base);GSK2606414;GSK 2606414;GSK-2606414;1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-indolin-1-yl)-2-(3-(trifluoromethyl)ph;7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine;NSC 231323
CAS号	1337531-36-8
分子式	C24H20F3N5O
分子量	451.44
EINECS号
相关类别	细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件	1337531-36-8.mol
结构式

GSK2606414 性质

熔点	176 - 180°C
沸点	720.3±60.0 °C(Predicted)
密度	1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件	Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度	可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)	5.76±0.30(Predicted)
形态	固体
颜色	灰白色至浅黄色

GSK2606414 用途与合成方法

生物活性

GSK2606414 is an orally available, potent, and selective PERK inhibitor with IC50 of 0.4 nM, displaying at least 100-fold selectivity over the other EIF2AKs assayed.

体外研究

GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。

体内研究

GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长，呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢，降低血管密度和血管灌注。

特征

The first PERK-selective inhibitor with good oral bioavailability and crosses the blood-brain barrier.

生物活性

GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。

靶点