德立替尼

德立替尼

中文名称德立替尼
中文同义词6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺;德立替尼;德立替尼,E3810;VEGF和FGF受体抑制剂(E-3810);6-((7-((1-氨基环丙基)甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-基)氧基)-N-甲基-1-萘酰胺
英文名称E-3810
英文同义词E-3810;6-[[7-[(1-Aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxy-4-quinolinyl]oxy]-N-methyl-1-naphthalenecarboxamide;E-3810(Lucitanib);Lucitanib;6-[[7-[(1-Aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxy-4-quinolinyl]oxy]-N-methyl-1-naphthalenecarboxamide E-3810(Lucitanib);6-((7-((1-aminocyclopropyl)methoxy)-6-methoxyquinolin-4-yl)oxy)-N-methyl-1-naphthamide;AL3810;6-({7-[(1-Aminocyclopropyl)methoxy]-6-methoxy-4-quinolinyl}oxy)-N-methyl-1-naphthamide
CAS号1058137-23-7
分子式C26H25N3O4
分子量443.49
EINECS号
相关类别蛋白酪氨酸激酶;在研新药;细胞生物学试剂
Mol文件1058137-23-7.mol
结构式德立替尼 结构式

德立替尼 性质

沸点696.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.285±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度溶于二甲基亚砜
形态粉末
酸度系数(pKa)14.65±0.46(Predicted)
颜色白色至黄色

德立替尼 用途与合成方法

德立替尼(E-3810)是VEGFR 和FGFR的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,FGFR1,FGFR2,IC50分别为7 nM,25 nM,10 nM,17.5 nM,82.5 nM。

与VEGFR和FGFR自身磷酸化的抑制活性一致,E-3810有效抑制VEGF和bFGF刺激的HUVEC增殖,IC50分别为40和50nM。此外,E-3810还抑制CSF-1R,IC50为5nM。E-3810有效抑制FGFR2活性(Ki<0.05μM),随后是PDGFRα活性(Ki=0.11μM)。对于DDR2,LYN,CARDIAK,CSBP(2),EPHA2和YES获得的Ki值在0.26和8μM之间。

E-3810,连续7天口服20mg / kg,与载体处理的小鼠的反应相比,完全抑制(P <0.01)bFGF诱导的血管生成反应。 E-3810显示广谱活性,在所有测试的异种移植物(HT29结肠癌,A2780卵巢癌,A498,SN12K1和RXF393肾癌)中具有活性,具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制。 E-3810显着延缓了治疗期间的生长,但是当治疗暂停时肿瘤恢复生长; 在少数情况下,观察到肿瘤消退。 以15mg / kg的剂量给予的E-3810的活性在MDA-MB-231乳腺癌上进行皮下移植,在肿瘤质量达到350至400mg的晚期进行。 该肿瘤异种移植物对E-3810非常敏感,在整个30天的治疗期间具有完全的肿瘤稳定性。 与其他肿瘤模型一样,肿瘤在撤出E-3810后以与对照肿瘤相似的速率再生长。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-15391Lucitanib1 mg419元
2024/08/19HY-15391德立替尼
Lucitanib
1058137-23-75mg1100元

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