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AHU-377

AHU-377 更多供应商
公司名称:浙江华纳药业有限公司  黄金产品
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产品介绍:英文名称:Sacubitril
CAS:149709-62-6
纯度:>99% 包装信息:1000RMB/1KG 备注:自产
公司名称:北京孚众医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍:中文名称:4-(((2S,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸
CAS:149709-62-6
备注:铝箔袋包装 99% 以上
公司名称:上海磐索医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍:英文名称:Sacubitril; AHU 377
CAS:149709-62-6
纯度:99% HPLC 包装信息:1G;1KG
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产品介绍:中文名称:AHU-377
英文名称:AHU-377
CAS:149709-62-6
纯度:99% 包装信息:1kg 10kg 100kg 1000kg 备注:工业级,医药级
公司名称:湖北扬信医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍:中文名称:LCZ696杂质
英文名称:LCZ697
CAS:149709-62-6
纯度:>99% 包装信息:10mg-25mg-50mg-100mg 备注:对照品
AHU-377新闻专题
沙库必曲
脑啡肽酶抑制剂沙库必曲(sacubitril)和血管紧张素Ⅱ(ANGⅡ)受体拮抗剂缬沙坦(valsartan)复方制剂(Entresto),可抑制脑啡肽酶并阻断AngⅡ型受体(AT1),对心力衰竭患者心血管和肾功能的药效归功于脑啡肽酶降解产生的利钠肽等肽水平升高,并能同时抑制AngⅡ。缬沙坦抑制AngⅡ的作用通过选择性阻断AT1受体,并抑制AngⅡ依赖性醛固酮的释放。该复方专用于降低慢性心力衰竭(NYHA Ⅱ~Ⅳ级)患者因心衰而住院和死亡的风险,并降低射血分数。其推荐起始剂量为沙库必曲/缬沙坦49/51 mg,3 次/d, 2~4 周后剂量加倍。
2017/5/26 14:43:24
最新发布供应信息
沙库必曲_湖北威德利化学科技有限公司
2017/9/22 14:10:04
Sacubitril; AHU 377_Shanghai Pansopharm Technology Co., Ltd.
2017/9/22 10:23:23
AHU-377
药理作用 诺华心血管新药LCZ696 市场分析 新闻专题
中文名称:AHU-377
中文同义词:4-(((2S,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸;LCZ696中间体(AHU-377);AHU-377(LCZ696中间体);(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(3-羧基丙酰基)氨基]-2-甲基戊酸乙酯;(2R,4S)-5-(联苯基-4-基)-4-[(3-羧基丙酰基)氨基]-2-甲基戊酸;原研900-04;沙库必曲;LCZ696中间体5
英文名称:AHU-377
英文同义词:AHU-377;4-(((2S,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-Methyl-5-oxopentan-2-yl)aMino)-4-oxobutanoic acid;4-(((2R,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-Methyl-5-oxopentan-2-yl)aMino)-4-oxobutanoic acid;(2R,4S)-5-(Biphenyl-4-yl)-4-[(3-carboxypropionyl)amino]-2-methylpentanoic acid ethyl ester;(2R,4S)-5-([1,1'-Biphenyl]-4-yl)-4-(3-carboxypropanamido)-2-methylpentanoic acid;4-[[(2S,4R)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid;4-{[(2S,4R)-1-(4-Biphenylyl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-2-pentanyl]amino}-4-oxobutanoic acid;AHU-77
CAS号:149709-62-6
分子式:C24H29NO5
分子量:411.49
EINECS号:
相关类别:LCZ696;intermediates;Sacubitril;LCZ 696;LCZ696 中间体,AHU-377;LCZ696中间体;杂质对照品;小分子抑制剂
Mol文件:149709-62-6.mol
AHU-377
AHU-377 性质
AHU-377 用途与合成方法
药理作用AHU377和血管紧张素IIAT1受体拮抗剂缬沙坦以1:1的摩尔比组成LCZ696,LCZ696属于血管紧张素II(AT2)受体和脑啡肽酶(Neprilysin)受体双重抑制剂,其降压效果要优于标准降压药物,是一种新型治疗心力衰竭的药物。AHU377是一种前体药物,它可以转换酶乳沟LBQ657乙酯的活动形式。目前该药里程碑III期疗效和安全性超越临床标准药物依那普利。
该药物临床试验中,针对一个双盲二期试验患者的轻度至中度高血压,对其用于100至400毫克的剂量组合药物,80至320毫克的缬沙坦,200毫克的neprilysin抑制剂或安慰剂。组合药物的效果比仅与缬沙坦等药物效果更为显著,且耐受性良好,无血管性水肿的报告。LCZ696从治疗早期便表现出了可持续的治疗利益:
(1)心血管疾病死亡风险降低20%(p=0.00004)。
(2)心脏衰竭住院率降低21%(p=0.00004)。
(3)全因死亡风险降低16%(p=0.0005)。
(4)总体而言,综合衡量心血管死亡或心脏衰竭住院主要终点,风险降低20%(p=0.0000002)。
诺华心血管新药LCZ696根据诺华公司最近公布的一项研究数据显示,公司正在研发的心血管药物LCZ696或将成为公司新希望。目前研究显示这一药物在改善心脏病造成的心血管坏死等症状上有良好效果。
LCZ696是一种结合了诺华的Diovan和正处于研究阶段的AHU-377的药物,一些分析人士也对这种药物给予了很高评价并认为诺华公司可能最早将于明年提交FDA审核,一旦获得通过将使诺华公司在心血管药物领域再下一城。
不过,尽管诺华公司对LCZ696表现出很高的期待。但是考虑到其serelaxin在FDA和欧盟医药管理部门的挫折,诺华公司还有很长一段路要走。
The news came straight from Basel as investigators around the world were wrapping up the big scientific meeting of the American College of Cardiology.
市场分析在药物研发领域,大多数II期成功的新药项目,总是会引来一系列竞争对手项目。而LCZ696的表现如此突出,令业界震惊,同时预测,在未来数年,心血管领域将无任何药物能与LCZ696抗衡。一些分析师预测,LCZ696销售峰值高达80亿美元,而德意志银行分析师预计,鉴于LCZ696降低心血管关键风险的优越表现,该药的销售峰值将达到60亿美元。尽管各方数据稍有差异,但毫无疑问的是,LCZ696将成为超级重磅明星,将引领心血管治疗大跨步进入新的时代。
安全信息
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