可比司他
| 中文名称 | 可比司他 |
|---|---|
| 中文同义词 | 可比西塔;科比司他(COBICISTAT);考西司他;可比西他;(3R,6R,9S)-12-甲基-13-[2-(1-甲基乙基)-4-噻唑基]-9-[2-(4-吗啉基)乙基]-8,11-二氧代-3,6-双(苯基甲基)-2,7,10,12-四氮杂十三烷酸 5-噻唑甲醇酯;可比司他;顺式辣椒素-D3;可比西它 |
| 英文名称 | Cobicistat |
| 英文同义词 | (3R,6R,9S)-12-Methyl-13-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-9-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylmethyl)-2,7,10,12-tetraazatridecanoic acid 5-thiazolylmethyl ester;Cobicistat;thiazol-5-ylMethyl (2R,5R)-5-((S)-2-(3-((2-isopropylthiazol-4-yl)Methyl)-3-Methylureido)-4-MorpholinobutanaMido)-1,6-diphenylhexan-2-ylcarbaMate;GS 9350;GS9350;GS-9350;Cobicistat D8;2,7,10,12-Tetraazatridecanoic acid, 12-Methyl-13-[2-(1-Methylethyl)-4-thiazolyl]-9-[2-(4-Morpholinyl)ethyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylMethyl)-, 5-thiazolylMethyl ester, (3R,6R,9S)- |
| CAS号 | 1004316-88-4 |
| 分子式 | C40H53N7O5S2 |
| 分子量 | 776.02 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 代谢;信号转导通路激酶抑制剂;抗感染;小分子抑制剂，天然产物;原料药;Inhibitor;Inhibitors;医药原料;抗艾滋类;化学试剂 |
| Mol文件 | 1004316-88-4.mol |
| 结构式 |  |
可比司他 性质
| 熔点 | 50-54°C |
|---|---|
| 沸点 | 974.5±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.228±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
| 储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | 氯仿（少量溶解）、DMSO（少量溶解）、乙酸乙酯（少量溶解）、甲醇（少量溶解） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.86±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | ZCIGNRJZKPOIKD-CQXVEOKZSA-N |
| SMILES | C(OCC1SC=NC=1)(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)CC[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CCN1CCOCC1)NC(=O)N(C)CC1=CSC(C(C)C)=N1 |
可比司他是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，已与低剂量利托那韦作为药物增强剂共同给药，显着增加其血浆浓度。
Cobicistat (GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30 - 285 nM。Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A，IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中，作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM ，EC50为>30μM，所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物，在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向，改善药物的耐受性比Ritonavir有效。Cobicistat (GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30 - 285 nM。| Target | Value |
| CYP3A | 30 nM-285 nM |
Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A，IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中，作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM ，EC50为>30μM，所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物，在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向，改善药物的耐受性比Ritonavir有效。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10493 | Cobicistat | 1 mg | 454元 | |
| 2024/01/25 | HY-10493 | 可比司他 Cobicistat | 1004316-88-4 | 5mg | 1000元 |