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PF-5274857

PF-5274857 更多供应商
公司名称:济南精合医药科技有限公司  
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产品介绍:英文名称:PF-5274857
CAS:1373615-35-0
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.  
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CAS:1373615-35-0
纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA0183
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CAS:1373615-35-0
纯度:99% 包装信息:5803RMB/10MG 备注:试剂级
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纯度:>98% 包装信息:1989RMB/5mg 备注:试剂级
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CAS:373615-35-0
PF-5274857
生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:PF-5274857
中文同义词:1-[4-(5'-氯-3,5-二甲基[2,4'-联吡啶]-2'-基)-1-哌嗪基]-3-(甲基磺酰基)-1-丙酮
英文名称:pf-5274857
英文同义词:pf-5274857;1-(4-(5-chloro-4-(3,5-diMethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl)piperazin-1-yl)-3-(Methylsulfonyl)propan-1-one;1-[4-(5′-Chloro-3,5-dimethyl-2,4′-bipyridin-2′-yl)piperazin-1-yl] -3- (methylsulfonyl)propan-1-one hydrochloride;PF-5274857 hydrochloride;1-[4-(5'-Chloro-3,5-dimethyl[2,4'-bipyridin]-2'-yl)-1-piperazinyl]-3-(methylsulfonyl)-1-propanone;1-(4-(5-Chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl)piperazin-1-yl)-3-(methylsulfonyl)prop
CAS号:1373615-35-0
分子式:C20H25ClN4O3S
分子量:436.9555
EINECS号:-0
相关类别:干细胞与Wnt信号;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物
Mol文件:1373615-35-0.mol
PF-5274857
PF-5274857 性质
储存条件 room temp
溶解度 H2O: soluble3mg/mL, clear (warmed)
颜色white to beige
PF-5274857 用途与合成方法
生物活性PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。
体外研究PF-5274857的Ki为4.6 nM. PF-5274857可以完全抑制 Shh诱导的Hh通路活性,通过在MEF细胞中测量Smo下游基因 Gli1 的转录活性可知IC50为2.7nM。PF-5274857可以结合 Smo,IC50 为 5.8 nM. PF-5274857对μ-阿片受体可以微弱抑制,在随后的一项功能分析中测得解离常数为36μM
体内研究PF-5274857具有明显的肿瘤生长抑制作用,这用抑制具有剂量依赖特性并能在高剂量(≥10 mg/kg)治疗6天后诱导肿瘤退化。在肿瘤组织中PF-5274857不同程度地下调Gli1, Gli2, Ptch1和 Ptch2基因的表达水平,用药后6到12小时达到最好效果,然而PF-5274857 对Smo表达水平没有影响。在皮肤组织中,PF-5274857在相似的时间进程中下调Gli1和Gli2表达。在Ptch+/−p53+/−髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中得到的PF-5274857对肿瘤Gli1 mRNA生产率抑制的IC50为 8.9 nM ,相当于血浆中药物在这一浓度下处理6天后肿瘤生长抑制达到119%。在Ptch+/−p53−/− 髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中IC50值预计为 3.5 nM, 与Ptch+/−p53+/−模型结果一致 。
特征PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值,如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。
安全信息
"PF-5274857" 相关产品信息
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