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PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)

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英文名称:Wnt-C59
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PORCN酶活性和Wnt抑制剂(Wnt-C59)
价格:询价
上海泽叶生物科技有限公司
2022/08/19 13:55:36
Wnt-C59 (C59)
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深圳盛大医药科技有限公司
2022/06/22 11:16:25
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)
中文同义词:2-(4-(2-甲基吡啶-4-基)苯基)-N-(4-(吡啶-3-基)苯基)乙酰胺;2-[4-(4-(2-甲基吡啶)苯基]-N-(4-(3-吡啶)苯基)-乙酰胺;4-(2-甲基-4-吡啶基)-N-[4-(3-吡啶基)苯基]苯乙酰胺;PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59);WNT-C59, 一种有效的PORCN 酶活性和 WNT抑制剂
英文名称:Wnt-C59
英文同义词:Wnt-C59;2-(4-(2-Methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetaMide;C59;Wnt-C59 (C59);4-(2-Methyl-4-pyridinyl)-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]benzeneacetamide;4-(2-Methyl-4-pyridinyl)-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]benzeneacetamide Wnt-c59;Wnt-C59, >=98%;WNT-C59 (C59);WNT C59;C59
CAS号:1243243-89-1
分子式:C25H21N3O
分子量:379.45
EINECS号:
相关类别:干细胞与Wnt信号;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;活性小分子库;Inhibitors;API
Mol文件:1243243-89-1.mol
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) 性质
熔点 >159°C (dec.)
沸点 628.3±55.0 °C(Predicted)
密度 1.198±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 +2C to +8C
溶解度 Soluble in DMSO (up to 7 mg/ml) or in Ethanol (up to 6 mg/mL)
形态Off-white powder
酸度系数(pKa)13.78±0.70(Predicted)
颜色Tan
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) 用途与合成方法
生物活性Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂,作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,在 HEK293细胞中IC50为74 pM。
靶点
TargetValue
Porcn
(HEK293 cells )
74 pM
体外研究

Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞,抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞,抑制Palmitate合并到WNT3A,与此一致的是,PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性,且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理, 不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞,显著抑制增殖,与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞,抑制三倍球体形成,这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞,抑制[

体内研究Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠,至少16小时后,浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,通过降低β-catenin靶向基因的表达,降低Wnt通路活性,且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。 Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠,处理4周,降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。
安全信息
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-15659PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)
Wnt-C59
1243243-89-12mg800元
2022/07/01HY-15659PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)
Wnt-C59
1243243-89-110mM * 1mLin DMSO1522元
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