PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59)
| 中文名称 | PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-(4-(2-甲基吡啶-4-基)苯基)-N-(4-(吡啶-3-基)苯基)乙酰胺;2-[4-(4-(2-甲基吡啶)苯基]-N-(4-(3-吡啶)苯基)-乙酰胺;4-(2-甲基-4-吡啶基)-N-[4-(3-吡啶基)苯基]苯乙酰胺;PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59);WNT-C59, 一种有效的PORCN 酶活性和 WNT抑制剂;WNT-C59(C59),细胞渗透性WNT信号通路抑制剂 |
| 英文名称 | Wnt-C59 |
| 英文同义词 | Wnt-C59;2-(4-(2-Methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetaMide;C59;Wnt-C59 (C59);4-(2-Methyl-4-pyridinyl)-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]benzeneacetamide;4-(2-Methyl-4-pyridinyl)-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]benzeneacetamide Wnt-c59;Wnt-C59, >=98%;WNT-C59 (C59);WNT C59;C59 |
| CAS号 | 1243243-89-1 |
| 分子式 | C25H21N3O |
| 分子量 | 379.45 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 干细胞与Wnt信号;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;活性小分子库;Inhibitors;API |
| Mol文件 | 1243243-89-1.mol |
| 结构式 |  |
PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) 性质
| 熔点 | >159°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 628.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.198±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | +2C to +8C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达 7 mg/ml）或乙醇（高达 6 mg/mL） |
| 形态 | 类白色粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.78±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 棕褐色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，在 HEK293细胞中IC50为74 pM。
| Target | Value |
|
Porcn
(HEK293 cells ) | 74 pM |
Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞，抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，与此一致的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性，且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理， 不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞，显著抑制增殖，与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞，抑制三倍球体形成，这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞，抑制[
Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠，至少16小时后，浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，通过降低β-catenin靶向基因的表达，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。 Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，处理4周，降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。安全信息
| 海关编码 | 2933399990 |
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15659 | PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) Wnt-C59 | 1243243-89-1 | 2mg | 800元 |
| 2024/01/25 | HY-15659 | PORCN酶活性和WNT抑制剂(WNT-C59) Wnt-C59 | 1243243-89-1 | 5mg | 1823元 |