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ABT-199

ABT-199 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:ABT-199
英文名称:ABT-199
CAS:1257044-40-8
纯度:>99% 包装信息:1g;10g;100g 备注:现货
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CAS:1257044-40-8
纯度:99% HPLC 包装信息:10g,100g,1KG,5KG; 备注:AR
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CAS:1257044-40-8
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产品介绍: 中文名称:维萘妥拉
英文名称:abt199;Venetoclax;GDC-0199
CAS:1257044-40-8
纯度:99%+ 包装信息:100g,500g,1kg,5kg,25kg 备注:黄色固体粉末
公司名称: 南京安美科技有限公司  黄金产品
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英文名称:Venetoclax
CAS:1257044-40-8
纯度:99% 包装信息:10kg,5kg,1kg,500g 备注:医药级
ABT-199生产厂家及价格列表
ABT-199_山东海沃生物科技有限公司
价格:¥0G
2019/06/20 09:32:21
维奈托克_湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司
2019/06/20 08:33:45
ABT-199
新型的抗癌药物 生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:ABT-199
中文同义词:CS-679;维特克拉;2-((1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-5-基)氧基)-4-(4 - ((4'-氯-5,5-二甲基-3,4,5,6-四氢 - [1,1'-联苯] -2-基)甲基)哌嗪-1-基)-N - ((3-硝基-4 - (((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)氨基)苯基)磺酰基)苯甲酰胺;BCL-2抑制剂;维奈妥拉;凡托克斯;ABT-199 (GDC-0199);GDC-0199;ABT-199 100MG
英文名称:ABT-199
英文同义词:ABT199,GDC0199;GDC 0199;GDC0199;GDC-0199;4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-benzamide;Benzamide, 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-;4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-benzamide ABT-199 (GDC-0199);ABT 199 4-[4-[[2-(4-Chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-benzamide
CAS号:1257044-40-8
分子式:C45H50ClN7O7S
分子量:868.4392
EINECS号:820-130-9
相关类别:细胞凋亡;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Bcl-2抑制剂;吡啶;哌嗪;-;吲哚;原料药;Apis;Inhibitor;Inhibitors;API;医药原料药
Mol文件:1257044-40-8.mol
ABT-199
ABT-199 性质
ABT-199 用途与合成方法
新型的抗癌药物ABT-199是一种新型的抗癌药物,属Bcl-2抑制剂,由美国制药企业艾伯维公司(AbbVie)研发,其可以有效抵御癌症,而且相比当前的药物来说会产生较小的副作用,这项研究主要由美国和澳大利亚的研究者完成,相关研究成果刊登于国际杂志Nature Medicine上。
与普通癌症药物不同的是:这一命名为ABT-199的药物是通过攻击一种被称作为BCL-2的重要蛋白起到治疗癌症的作用。BCL-2是最早发现的细胞死亡调节BCL-2蛋白家族的成员之一。它与许多的癌症类型,以及一些精神疾病和自身免疫性疾病相关。在癌症中,人们认为它充当了一种抑制子,可以帮助癌细胞抵抗癌症治疗药物。
在癌症的治疗中,癌细胞可以利用促生存蛋白BCL-2来抑制传统化疗的治疗效应,这经常让临床医生头疼不已。也正是因为癌细胞可以利用促生存蛋白BCL-2来抑制传统化疗的治疗效应,这使得临床治疗医生不得不一再的增大剂量,并由此导致了如恶心、脱发等化疗副作用。
ABT-199作为一种能够消除和减少癌细胞中BCL-2的药物的出现,让不少的临床医生看到了癌症治疗的曙光。ABT-199作为一种新型的抗癌药物,既能抑制BCL-2增长,又不会影响BCL-XL——血小板形成必需的一种蛋白。这一问题的克服,在肿瘤的治疗史上完全是值得欢呼雀跃的。
【临床试验评价】:I期临床试验(NCT01328626)入组了84例复发型/难治型CLL/SLL患者和44例复发型/难治型非霍奇金淋巴瘤患者。ABT-199治疗CLL/SLL的应答率为79%(完全应答率为22%),中位持续应答时间为20.5个月;ABT-199治疗非霍奇金淋巴瘤的应答率为48%(完全应答率为7.5%)。ABT-199的疗效能够与obinutuzumab、idelalisib、ibrutinib匹敌,有望成为第一个上市的Bcl-2抑制剂。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-08-06)。
生物活性ABT-199 (GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。
体外研究ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性,Ki分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞, EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡,细胞色素c释放,caspase激活,磷脂酰丝氨酸外化,及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明,ABT-199对包括NHL,DLBCL,MCL,AML和ALL细胞系的灵敏度,与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡,平均EC50 为3.0 nM。
体内研究ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤,产生的最大肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制肿瘤生长。
特征ABT-263 (Navitoclax)的重组。
安全信息
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2-[(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-5-基)氧基]-4-[4-[[2-(4-氯苯基)-4,4-二甲基环己-1-烯基]甲基]哌嗪-1-基]苯甲酸 ABT199中间体 1-(三异丙基硅烷基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-5-醇 ABT-199中间体 ABT199 中间体 ABT-199中间体1 N/A 3-FLUOROPHENMETRAZINE(3-FPM)(2-(3-FLUOROPHENYL)-3-METHYLMORPHOLINE) AZD9291(甲磺酸盐) N-[1-(氨基羰基)-2,2-二甲基丙基]-1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-吲唑-3-甲酰胺 1-(4-乙基苯基)-2-(甲基氨基)-1-丙酮 1-萘基(1-戊基-1H-吲唑-3-基)甲酮 保特佐米 ABT-737 曲美替尼 ABT 263 依鲁替尼 奥拉帕尼