GDC 0032
| 中文名称 | GDC 0032 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-[5,6-DIHYDRO-2-[3-METHYL-1-(1-METHYLETHYL)-1H-1,2,4-TRIAZOL-5-YL]IMIDAZO[1,2-D][1,4]BENZOXAZEPIN-9-YL]-伪,伪-DIMETHYL-1H-PYRAZOLE-1-ACETAMIDE;PI3K抑制剂(GDC-0032);GDC-0032, 一种有效的 PI3K 抑制剂;2-(4-(2-(1-异丙基-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-5,6-二氢苯并[F]咪唑并[1,2-D][1,4]氧氮杂卓-9-基)-1H-吡唑-1-基)-2-甲基丙酰胺 |
| 英文名称 | GDC-0032 |
| 英文同义词 | GDC-0032;RG7604/GDC-0032;4-[5,6-Dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-α,α-dimethyl-1H-pyrazole-1-acetamide;GDC-0032/(RG-7604);2-Methyl-2-[4-[2-(5-Methyl-2-propan-2-yl-1,2,4-triazol-3-yl)-5,6-dihydroiMidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]pyrazol-1-yl]propanaMide;Taselisib;4-[5,6-Dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-alpha,alpha-dimethyl-1H-pyrazole-1-acetamide;GDC-0032 4-[5,6-Dihydro-2-[3-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-1,2,4-triazol-5-yl]imidazo[1,2-d][1,4]benzoxazepin-9-yl]-alpha,alpha-dimethyl-1H-pyrazole-1-acetamide |
| CAS号 | 1282512-48-4 |
| 分子式 | C24H28N8O2 |
| 分子量 | 460.53 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1282512-48-4.mol |
| 结构式 |  |
GDC 0032 性质
| 沸点 | 783.3±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.05 mg/mL；不溶于水；温和加热时，EtOH 中≥2.79 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 15.54±0.50(Predicted) |
Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效，下一代的β亚型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 0.12 nM(Ki) |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 0.29 nM(Ki) |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 0.97 nM(Ki) |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 9.1 nM(Ki) |
|
C2β
(Cell-free assay) | 292 nM |
GDC-0032是口服生物有效的，选择性I型PI3Kα，δ和γ亚型抑制剂，抑制PI3Kβ亚型比抑制PI3Kα亚型效果低30倍。临床前期数据表明，GDC-0032作用于PI3Kα亚型(PIK3CA)突变型和HER2扩增的肿瘤细胞系，活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 细胞增殖，IC50为2.5 nM。
GDC-0032药代动力学是剂量呈比例的，与时间无关的，平均t 1/2 为40小时。GDC-0032与Fulvestrant 联用，增强Fulvestrant活性，导致肿瘤衰退，延迟肿瘤生长（肿瘤生长抑制率（TGI）为91％）。此外，GDC-0032与Tamoxifen联用，增强Tamoxifen在体内的疗效（GDC-0032的TGI为102％）。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13898 | Taselisib | 1 mg | 318元 | |
| 2024/01/25 | HY-13898 | GDC 0032 Taselisib | 1282512-48-4 | 5mg | 700元 |