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GSK2656157

GSK2656157 更多供应商
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CAS:1337532-29-2
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纯度:98% HPLC 包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g 备注:科研试剂
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最新发布供应信息
PERK抑制剂(GSK2656157)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/5/8 15:29:35
GSK2656157
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 GSK2656157价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:GSK2656157
中文同义词:5-[4-氟-1-[(6-甲基-2-吡啶基)乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺;PERK抑制剂(GSK2656157);GSK2656157 抑制剂
英文名称:GSK2656157
英文同义词:GSK2656157;5-[4-Fluoro-1-[(6-methyl-2-pyridinyl)acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;1-(5-(4-amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoroindolin-1-yl)-2-(6-methylpyridin-2-yl)ethanone;5-[4-Fluoro-1-[(6-methyl-2-pyridinyl)acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine GSK2656157;1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoroindolin-1-yl)-2-(6-methylpyrid;GSK2656157(GSK-2656157);GSK2656157; GSK 2656157; GSK-2656157.;1-(5-(4-amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoroindolin-1-yl)-2-(6-methylpyridin-2-yl)ethan-1-one GSK2656157
CAS号:1337532-29-2
分子式:C23H21FN6O
分子量:416.45
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件:1337532-29-2.mol
GSK2656157
GSK2656157 性质
沸点 744.6±60.0 °C(Predicted)
密度 1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)5.32±0.30(Predicted)
GSK2656157 用途与合成方法
生物活性GSK2656157是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂,IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。
体外研究使用GSK2656157预处理细胞,抑制PERK活化,且减少下游底物,phospho-eIF2a, ATF4, 和 CHOP,IC50为10-30 nM。使用 1 mM GSK2656157 处理细胞,然后进行UPR诱导,可抑制de novo蛋白合成。GSK2656157下调84分之5的UPR相关基因(DDIT3,HERPUD1,PPP1R15A,C/EBP-β和ERN1),下调幅度超过4倍。在没有外源UPR诱导剂存在时,GSK2656157对任何这些细胞的生长无显著作用效果,IC50为6-25 mM。因此,GSK2656157可用来测评PERK在各种生物学背景下的生物学功能。
体内研究GSK2656157按50 mg/kg剂量口服处理,8小时后,完全抑制phospho-PERK Thr980。GSK2656157按50 或 150 mg/kg剂量处理小鼠,每天两次,抑制四种肿瘤模型生长,这种作用具有剂量依赖性,按150 mg/kg剂量处理时抑制54-114%肿瘤生长。在GSK2656157抗肿瘤过程中,具有改变氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注的潜在机制。GSK2656157 处理小鼠,抑制多种人类移植瘤生长。
特征口服生物有效的PERK选择性抑制剂,其功能不依赖于eIF2α磷酸化。
生物活性GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。
靶点
TargetValue
PERK
(Cell-free assay)
0.9 nM
体外研究

使用GSK2656157预处理细胞,抑制PERK活化,且减少下游底物,phospho-eIF2a, ATF4, 和 CHOP,IC50为10-30 nM。使用 1 mM GSK2656157 处理细胞,然后进行UPR诱导,可抑制 de novo 蛋白合成。GSK2656157下调84分之5的UPR相关基因(DDIT3,HERPUD1,PPP1R15A,C/EBP-β和ERN1),下调幅度超过4倍。在没有外源UPR诱导剂存在时,GSK2656157对任何这些细胞的生长无显著作用效果,IC50为6-25 mM。因此,GSK2656157可用来测评PERK在各种生物学背景下的生物学功能。

体内研究GSK2656157按50 mg/kg剂量口服处理,8小时后,完全抑制phospho-PERK Thr980。GSK2656157按50 或 150 mg/kg剂量处理小鼠,每天两次,抑制四种肿瘤模型生长,这种作用具有剂量依赖性,按150 mg/kg剂量处理时抑制54-114%肿瘤生长。在GSK2656157抗肿瘤过程中,具有改变氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注的潜在机制。GSK2656157 处理小鼠,抑制多种人类移植瘤生长。
安全信息
GSK2656157 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S7033GSK26561571337532-29-25mg794.63元
2021/03/30S7033GSK26561571337532-29-250mg3037.54元
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