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G-749

G-749 更多供应商
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:G-749
英文名称:G749
CAS:1457983-28-6
纯度:98%min
公司名称: 上海皓元医药股份有限公司  
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产品介绍: 英文名称:G-749
CAS:1457983-28-6
纯度:>98% 包装信息:650RMB/1mg 备注:试剂级
公司名称: 合肥恩立医药科技有限公司  
联系电话: 18955197623 0551-66399836
产品介绍: 英文名称:G-749
CAS:1457983-28-6
纯度:>97% 包装信息:1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
公司名称: AdooQ BioScience, LLC   
联系电话: +1 (866) 930-6790
产品介绍: 英文名称:G-749
CAS:1457983-28-6
纯度:98% 包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
公司名称: 上海陶术生物科技有限公司  
联系电话: 15002134094 021-33632979
产品介绍: 英文名称:G-749
CAS:1457983-28-6
纯度:99.15% 包装信息:10 mg;1 mL * 10 mM (in DMSO);1 mg;25 mg;50 mg;5 mg;2 mg; 备注:试剂级,仅用于科研使用
最新发布供应信息
G-749_台州市科瑞生物技术有限公司
2020/8/5 16:38:13
G-749_广州威佳科技有限公司
2020/1/16 18:32:06
G-749
生物活性体外研究体内研究
中文名称:G-749
中文同义词:8-溴-2-[(1-甲基-4-哌啶基)氨基]-4-[(4-苯氧基苯基)氨基]吡啶并[4,3-D]嘧啶-5(6H)-酮;FLT3抑制剂(G-749)
英文名称:G-749
英文同义词:G-49;G-749 (Free base);G-749;8-Bromo-2-[(1-methyl-4-piperidinyl)amino]-4-[(4-phenoxyphenyl)amino]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one;8-Bromo-2-[(1-methyl-4-piperidinyl)amino]-4-[(4-phenoxyphenyl)amino]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one G749;G-749, >=98%;8-bromo-2-((1-methylpiperidin-4-yl)amino)-4-((4-phenoxyphenyl)amino)pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one;Pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one, 8-bromo-2-[(1-methyl-4-piperidinyl)amino]-4-[(4-phenoxyphenyl)amino]-
CAS号:1457983-28-6
分子式:C25H25BrN6O2
分子量:521.409
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;API
Mol文件:1457983-28-6.mol
G-749
G-749 性质
密度 1.487±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)8.32±0.40(Predicted)
G-749 用途与合成方法
生物活性G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂,对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM,对其它酪氨酸激酶效果较低。
体外研究在负荷RS4-11细胞的FLT3-WT和含有MV4-11 和 Molm-14细胞的FLT3-ITD中,G-749有效抑制FLT3的自磷酸化,IC50≤8 nM。在白血病细胞中,G-749通过诱导细胞凋亡显示出抗增殖活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D,FLT3-ITD/F691L,FLT3-D835Y,或FLT3-D835Y/N676D的BaF3细胞系中,G-749表现出强抑制活性,IC50 <10 nM,从而克服耐药性。在AML患者的原始细胞中,G-749也表现出有效的抗白血病作用。
体内研究在MV4-11异种移植的小鼠体内,G-749 (30 mg/kg p.o.)有效抑制FLT3通路,并显著抑制肿瘤生长。在使用Molm-14细胞骨髓移植的正交模型中,G-749 (20 mg/kg p.o.)也会抑制肿瘤生长,并提高存活率。
安全信息
"G-749" 相关产品信息()
XL413(BMS-863233) MK-22062HCl GNE-0877 2,6-DIMETHYLPHENYL2,4-DIMETHOXYPHENYL(2-(4-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)PHENYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL)CARBAMATE PD184352(CI-1040) 雷帕霉素