GDC-0994
| 中文名称 | GDC-0994 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-[(1S)-1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟基乙基]-4-[2-[(1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基]-4-嘧啶基]-2(1H)-吡啶酮;(S)-1-(1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟乙基)-4-(2 - ((1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基)嘧啶-4-基)吡啶-2(1H) - 酮;ERK抑制剂;ERK激酶抑制剂(GDC-0994);RAVOXERTINIB,ERK 抑制剂 |
| 英文名称 | GDC-0994 |
| 英文同义词 | GDC-0994;(S)-1-(1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one GDC-0994;(S)-1-(1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one;1-[(1S)-1-(4-Chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl]-4-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-2(1H)-pyridinone;Ravoxertinib;GDC 0994;GDC-0994;GDC0994;CS-1841;GDC-0994;RAVOXERTINIB |
| CAS号 | 1453848-26-4 |
| 分子式 | C21H18ClFN6O2 |
| 分子量 | 440.86 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1453848-26-4.mol |
| 结构式 |  |
GDC-0994 性质
| 沸点 | 734.6±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥44.1 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥19.2 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.03±0.10(Predicted) |
Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的，可口服的， 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。
| Target | Value |
|
ERK2
(Cell-free assay) | 0.3 nM |
|
ERK1
(Cell-free assay) | 1.1 nM |
GDC-0994有效抑制肿瘤细胞中磷酸-p90RSK。
GDC-0994(口服)在体外癌症模型中引起显著的多重单剂量活性，包括KRAS突变型和 BRAF突变型人异种移植肿瘤的小鼠。在体内，GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活，随后防止ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活。安全信息
| 海关编码 | 2933998090 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15947 | GDC-0994 Ravoxertinib | 1453848-26-4 | 2mg | 1000元 |
| 2024/01/25 | HY-15947 | GDC-0994 Ravoxertinib | 1453848-26-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1455元 |