CX-6258HCL
| 中文名称 | CX-6258HCL |
|---|---|
| 中文同义词 | CX-6258盐酸盐;化合物CX-6258 HCL;(E)-5-氯-3-((5-(3-(4-甲基-1,4-二氮杂卓-1-甲酰基)苯基)呋喃-2-基)亚甲基)吲哚啉-2-酮 盐酸盐;CX-6258盐酸 |
| 英文名称 | CX6258(HCL) |
| 英文同义词 | CX6258(HCL);(3E)-5-chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-2H-Indol-2-one, hydrochloride (1:1);CX6258(HCL) 2H-Indol-2-one, 5-chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-, hydro;CX-6258 Hydrochloride;CX6285;Pim-Kinase Inhibitor X;CX6258(HCL) USP/EP/BP;(E)-5-Chloro-3-((5-(3-(4-methyl-1,4-diazepane-1-carbonyl)phenyl)furan-2-yl)methylene)indolin-2-one hydrochloride |
| CAS号 | 1353859-00-3 |
| 分子式 | C26H25Cl2N3O3 |
| 分子量 | 498.4 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;对照品;Inhibitors |
| Mol文件 | 1353859-00-3.mol |
| 结构式 |  |
CX-6258HCL 性质
| 储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:57.0(最大浓度 mg/mL);114.37(最大浓度 mM) 乙醇:1.0(最大浓度 mg/mL);2.01(最大浓度 mM) |
CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性，IC50 为0.02-3.7 μM，对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合，和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力，复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。CX-6258表现出剂量依赖性功效，抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长， 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI)，100毫克/千克剂量产生75% TGICX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。
| Target | Value |
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Pim1
(Cell-free assay) | 5 nM |
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Pim3
(Cell-free assay) | 16 nM |
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Pim2
(Cell-free assay) | 25 nM |
CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性，IC50 为0.02-3.7 μM，对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合，和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力，复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。
CX-6258表现出剂量依赖性功效，抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长， 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI)，100毫克/千克剂量产生75% TGI安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-18095B | CX-6258 hydrochloride | 1 mg | 380元 | |
| 2024/01/25 | HY-18095B | CX-6258HCL CX-6258 hydrochloride | 1353859-00-3 | 5mg | 1000元 |