氯法齐明
| 中文名称 | 氯法齐明 |
|---|---|
| 中文同义词 | 氯法齐明;雌二醇(用于峰值测定);克风敏;氯苯吩嗪;2-对氯苯胺基-5-对氯苯基-3,5-二氢-3-异丙亚氨基吩嗪;N,5-二(4-氯苯基)-3,5-二氢-3-(异丙亚氨基)吩嗪-2-胺;氯苯吩嗪(氯法齐明)杂质标准品;氯法齐明-D7 |
| 英文名称 | Clofazimine |
| 英文同义词 | 2-phenazinamine,3,5-dihydro-n,5-bis(4-chlorophenyl)-3-((1-methylethyl)imino);b-663;b663(pharmaceutical);N,10-Bis[4-chlorophenyl]-2,10-dihydro-2-[[1-methylethyl] imino]-3-phenazinamine;N,5-Bis(4-chlorophenyl)-3,5-dihydro-3-(isopropyliaino)phenazin-2-amine;3-(p-Chloroanilino)-10-(p-Chlorophenyl)-2,10-dihydro-2-(iso-propylimi-no)phenazine;nsc-141046;phenazine,2,10-dihydro-3-(p-chloroanilino)-10-(p-chlorophenyl)-2-(isopropylimi |
| CAS号 | 2030-63-9 |
| 分子式 | C27H22Cl2N4 |
| 分子量 | 473.4 |
| EINECS号 | 217-980-2 |
| 相关类别 | 科研用原料药BR，医药级;小分子抑制剂;合成材料中间体;医药原料;贝尔卡主打;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;DESOWEN;Other APIs;临床检测标准物质 |
| Mol文件 | 2030-63-9.mol |
| 结构式 |  |
氯法齐明 性质
| 熔点 | 210-212° |
|---|---|
| 沸点 | 616.26°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1342 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6300 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 几乎不溶于水，溶于二氯甲烷，极微溶于乙醇（96%）。它显示多态性(5.9)。 |
| 酸度系数(pKa) | 8.37; also reported as 8.51(at 25℃) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 黄色到琥珀色到深红色 |
| 水溶解性 | 10mg/L(temperature not stated) |
| Merck | 14,2373 |
| BCS Class | 4/3 |
| InChI | InChI=1S/C27H22Cl2N4/c1-17(2)30-24-16-27-25(15-23(24)31-20-11-7-18(28)8-12-20)32-22-5-3-4-6-26(22)33(27)21-13-9-19(29)10-14-21/h3-17,31H,1-2H3 |
| InChIKey | WDQPAMHFFCXSNU-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1C2C(N(C3=CC=C(Cl)C=C3)C3=C(N=2)C=CC=C3)=CC(=NC(C)C)C=1NC1=CC=C(Cl)C=C1 |
氯法齐明可用于：
（1）作为治疗瘤型麻风的选用药，通常应与氨苯砜联合使用。
（2）与利福平或乙硫异烟胺联合用于治疗耐砜类药物的菌株所致的感染。
（3）本品也可用于红斑结节性麻风反应和其他药物引起的急性麻风反应。
（4）另对结核、结节性红斑、痤疮、脓疮性皮肤病、类天疱疮、坏死性皮肤病等也有疗效。
（5）皮肤病如盘状红斑狼疮、坏疽性脓皮症、掌跖脓疱病等。
氯法齐明（英文名：Clofazimine ，NSC-141046）是一种rhimophenazine染料，最初开发用于治疗肺结核，同时具有抗菌和抗炎活性，作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用，提高细胞内磷脂酶A2(PLA2)水平。
| Target | Value |
|
PLA2
() |
Clofazimine刺激氧消耗和由嗜中性粒细胞产生的超氧化物。Clofazimine作用于嗜中性粒细胞，活化磷脂酶A2，从而导致溶血磷脂酰胆碱和花生四烯酸从嗜中性粒细胞膜释放增加。Clofazimine抑制外周血单核细胞的促细胞分裂剂诱导的刺激。Clofazimine作用于巨噬细胞使溶酶体膜稳定和抑制小鼠腹腔巨噬细胞内麻风杆菌的代谢。根据细菌膜磷脂中3H-放射性标记的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺（[3H] LPE）释放的增加，Clofazimine (5 mg/mL)作用于金黄色葡萄球菌可使磷脂酶A2的活性剂量相关性的增强。 Clofazimine抑制90％的20个结核分枝杆菌菌株，MICs <1.0 μg/mL，应当注意，Clofazimine抑制结核分枝杆菌菌株2227 ，MICs为0.06μg/ mL。Clofazimine (1 μg/mL)剂量依赖性地抑制J774A.1巨噬细胞的活性。
Clofazimine (20 mg/kg)可预防死亡，并作用于感染结核分枝杆菌H37Rv的C57BL / 6小鼠的肺和脾脏，导致CFU的数目的显著减少。 Liposomal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg)作用于急性感染小鼠结核杆菌Erdman，剂量依赖性地降低脾，肝，肺部的CFU，以log 为单位2〜3。 Clofazimine (500 μg,每日两次)导致在小鼠的脾脏和肝脏有最高浓度的Clofazimine，而Clofazimine在肺部的浓度显著降低。Clofazimine (20 mg/kg)作用于实验中感染了鸟分枝杆菌菌株TMC724的 C57BL / 6小鼠，可有效地减少肝脏，脾脏和肺部的细菌负荷。氯法齐明主要用于治疗对氨苯砜耐药的麻风杆菌感染
氯法齐明是通过2-氨基-4'-氯二苯胺经环合、缩合而得。
安全信息
| 危险品标志 | Xn,Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-36/37/38 |
| 安全说明 | 36-26 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | SG1578000 |
| 海关编码 | 35040000 |
| 毒性 | LD50 orally in mice, rats, and guinea pigs: >4 g/kg (Stenger) |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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