CS-2340
| 中文名称 | CS-2340 |
|---|---|
| 中文同义词 | PI3KΔ抑制剂(GSK2269557 FREE BASE);化合物 T15431;奈米利塞 |
| 英文名称 | 6-(1H-indol-4-yl)-4-(5-((4-isopropylpiperazin-1-yl)methyl)oxazol-2-yl)-1H-indazole |
| 英文同义词 | 6-(1H-indol-4-yl)-4-(5-((4-isopropylpiperazin-1-yl)methyl)oxazol-2-yl)-1H-indazole;GSK2269557 (free base);1H-Indazole, 6-(1H-indol-4-yl)-4-[5-[[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]methyl]-2-oxazolyl]-;PI3Kδ inhibitor GS2269557;CS-2340;gsk2269557(Nemiralisib);Nemiralisib(GSK2269557);Nemiralisib (GSK2269557 free base) |
| CAS号 | 1254036-71-9 |
| 分子式 | C26H28N6O |
| 分子量 | 440.54 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;抑制剂 |
| Mol文件 | 1254036-71-9.mol |
| 结构式 |  |
CS-2340 性质
| 沸点 | 706.2±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.281±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：33.33 mg/mL（75.66 mM） |
| 酸度系数(pKa) | 12.90±0.40(Predicted) |
Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂（pKi=9.9）。
GSK-2269557具有比较低的口服生物利用度（F=2%），在体内的清除率是28 mL/min/kg，但高容积分布，为6.3 L/kg. 0.3-1 μMGSK-2269557诱导浓度依赖性的QT间期和T
p-e
延长，1μM GSK-2269557导致ORS波的延长，期间没有观察到尖端扭转心律失常。在brown Norway大鼠的急性OVA疾病模型中，Th2驱动肺部炎症，GSK-2269557能够保护肺部免受嗜酸性粒细胞招募（ED50=67 μg/kg），并浓度依赖性地减少所有白细胞亚种群的招募以及IL-13。
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 9.9(pKi) |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-19535A | CS-2340 Nemiralisib | 1254036-71-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1066元 |
| 2024/01/25 | HY-19535A | CS-2340 Nemiralisib | 1254036-71-9 | 5mg | 1100元 |