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罗非昔布

罗非昔布 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:罗非昔布
英文名称:Rofecoxib
CAS:162011-90-7
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产品介绍: 中文名称:罗非昔布
英文名称:Vioxx
CAS:162011-90-7
包装信息:100Mg,1g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 中文名称:罗非昔布
英文名称:Rofecoxib
CAS:162011-90-7
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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产品介绍: 英文名称:Rofecoxib(Vioxx)
CAS:162011-90-7
备注:C14117
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产品介绍: 英文名称:Rofecoxib
CAS:162011-90-7
纯度:98% 包装信息:1G;5G;10G;25G 备注:Cat No.:15028
罗非昔布专题
罗非昔布的副作用
罗非昔布商品名Vioxx、Ceoxx和Ceeoxx,其是一种非甾体类抗炎药(NSAID),由默克公司制造、出售。美国食品药品监督管理局(FDA)于1999年5月20日批准上市,用以治疗骨关节炎、急性疼痛和痛经。
2021/1/15 14:51:34
罗非昔布的主要用途
罗非昔布(rofecoxib),化学名为4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-苯基-2-(5H)-呋喃酮,商品名为Vioxx,本品是一种选择性COX-2抑制剂,用于治疗骨关节炎,控制成人锐痛和痛经,但胃肠道不良反应如溃疡、出血和穿孔等可显著减少。虽然罗非昔
2020/3/18 8:18:21
罗非昔布的制备
罗非昔布(rofecoxib),化学名为4 -[4 -( 甲磺酰基) 苯基]-3 -苯基-2 -(5H) -呋喃酮,商品名为Vioxx,本品是一种选择性COX -2 抑制剂,用于治疗骨关节炎,控制成人锐痛和痛经,但胃肠道不良反应如溃疡、出血和穿孔等可显
2020/3/18 8:18:21
罗非昔布生产厂家及价格列表
罗非昔布_湖北阡陌生物科技有限公司
价格:询价
2021/10/25 11:16:45
罗非昔布_麻城市进鑫生物科技有限公司
价格:询价
2021/10/25 09:33:52
罗非昔布
适应症生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 罗非昔布价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:罗非昔布
中文同义词:罗非考昔;4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5)H-呋喃酮;罗非昔布;诺菲呋酮;罗非昔布(是错的);菲-9,10 - 二酮;苯甲酸利扎曲普坦-D6;9,10-菲二酮/9,10-菲醌/菲醌/9,10-菲蒽/9,10-二侧氧菲/9,10-菲蒽/9,10-PHENANTHRENEQUINONE
英文名称:Rofecoxib
英文同义词:4-[4-(MethylSLdfonyl)phenyl]-3-phenyl-2(5H)-furanone;4-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-3-phenyl-;Rofecoxib(Vioxx);Rofecoxib (MK0966);Rofecoxid;ROFECOXIB;MK-0966;VIOXX
CAS号:162011-90-7
分子式:C17H14O4S
分子量:314.36
EINECS号:803-260-0
相关类别:肉味香基;香精与香料;非甾体消炎药;药物;中枢神经系统用药;医药化工类;Active Pharmaceutical Ingredients;TRILEPTAL;神经信号;医药标准品;小分子抑制剂;神经系统用药;非甾体类抗炎药;医药 解热镇痛药;医药原料;抗炎镇痛药物;医药原料药;陕西林奈主打产品;Osteoarthritis and Rheumatoid Arthritis;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Aromatics;Heterocycles;Sulfur & Selenium Compounds
Mol文件:162011-90-7.mol
罗非昔布
罗非昔布 性质
熔点 207°C
沸点 577.6±50.0 °C(Predicted)
密度 1.333±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
形态powder
颜色white to beige
水溶解性 9mg/L(25 ºC)
Merck 14,8248
CAS 数据库162011-90-7(CAS DataBase Reference)
罗非昔布 用途与合成方法
适应症罗非昔布为非甾体抗炎药,是环氧化酶-2选择性抑制剂。临床用于骨关节炎、急性疼痛和原发性痛经。
生物活性Rofecoxib (MK-0966) 是一种COX-2抑制剂,IC50为18 nM。
靶点
TargetValue
COX-2 18 nM
体外研究

Rofecoxib抑制人骨肉瘤细胞中COX-2依赖性PGE2的产生,IC50为26 nM。Rofecoxib是一种纯化的人重组COX-2的时间依赖性抑制剂,IC50为0.34 μM。Rofecoxib引起纯化的人COX-1非时间依赖性抑制。在人全血试验中,Rofecoxib选择性抑制脂多糖诱导的,COX衍生的PGE2合成,IC50值为0.53 μM,相比而言,抑制血凝固后COX-1衍生的血栓素B2的合成,IC50值为18.8 μM。 Rofecoxib适度抑制phenacetin O-脱乙基作用,IC50为23 μM。与微粒体和NADPH预培养30分钟,显著增加Rofecoxib的抑制作用,IC50为4.2 μM。CYP1A2通过Rofecoxib的失活需要NADPH,并且以4.8 μM 的K i 为特点。

体内研究Rofecoxib有效抑制角叉菜胶诱导的足肿胀,角叉菜胶诱导的足痛觉过敏,以及脂多糖诱导的热症,IC50分别为1.5 mg/kg,1.0 mg/kg 和0.24 mg/kg。Rofecoxib也会阻断佐剂诱导的关节炎,IC50 为0.74 mg/kg/day。在大鼠体内,Rofecoxib也对佐剂诱导的软骨和骨结构损伤具有保护作用。Rofecoxib口服给药降低用CCl4处理8周的大鼠门静脉压。此外,在CCl4处理的大鼠中,rofecoxib给药减少活化HSCs的数量,并下调三个检测型胶原蛋白,层粘连蛋白,VEGF 和CTGF的肝脏蛋白质水平。
用途 用于治疗关节炎
用途 Ⅱ型环氧化酶(COX-2)抑制剂。非甾体抗炎药,用于缓解骨关节炎症状。
生产方法 197g4-甲硫基苯甲酮溶于700ml甲醇和350ml二氯甲烷中,在30min内加入881gMMPP,在室温搅拌3h。过滤,滤液用2L饱和碳酸氢钠水溶液和1L饱和食盐水洗。水溶液再用2L二氯甲烷萃取,萃取液和有机层合并,干燥,浓缩,得240g白色固体的4-甲磺酰基苯甲酮。
174g4-甲磺酰基苯甲酮溶于2.5L氯仿,在-5℃下,加入20mg三氯化铝,再加入40ml溴在300ml氯仿中的溶液。反应后,加入1.5L水,分去氯仿,水层用1L乙酸乙酯萃取。萃取液合并,干燥,浓缩。粗品用50/50的乙酸乙酯/己烷重结晶,得210g白色固体的2-溴-1-(4-甲磺酰基苯基)乙酮。
在20℃,27.4g苯乙酸和60g2-溴-1-(4-甲磺酰基苯基)乙酮溶于630ml乙腈,再缓慢加入30.8ml三乙胺。在室温搅拌20min后,用冰浴冷却。缓慢加入60ml DBU,搅拌20min至反应完全。用lmol/L盐酸酸化(颜色从深棕色变为黄色),然后加入2.4L冰水混合物,搅拌少许。过滤析出的沉淀,少量水洗,得到64g湿的粗品。将其溶于750rnl二氯甲烷,加入300g硅胶。浓缩至略干,剩余物装入硅胶柱的顶部,用10%乙酸乙酯/二氯甲烷层析。展开液浓缩后,得36.6g产物。收率58%。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
WGK Germany 3
RTECS号LU5135000
毒害物质数据162011-90-7(Hazardous Substances Data)
罗非昔布 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/09/07R0206罗非昔布
Rofecoxib
162011-90-7250mg905元
2021/09/07R0206罗非昔布
Rofecoxib
162011-90-71g2695元
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