292168-79-7

292168-79-7

中文名称292168-79-7
中文同义词5-((1-(4-硝基苯基)-1H-吡咯-2-基)亚甲基)-2-硫代咪唑烷-4-酮;化合物KY1220
英文名称KY1220
英文同义词KY1220;KY 1220;KY-1220;KY1220;4-Imidazolidinone, 5-[[1-(4-nitrophenyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylene]-2-thioxo-;KY1220,Beta catenin,KY 1220,KY-1220,inhibit,Wnt,Inhibitor,β-catenin;5-((1-(4-Nitrophenyl)-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-2-thioxoimidazolidin-4-one
CAS号292168-79-7
分子式C14H10N4O3S
分子量314.32
EINECS号
相关类别
Mol文件292168-79-7.mol
结构式292168-79-7 结构式

292168-79-7 性质

密度1.54±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度DMSO:56.5(最大浓度 mg/mL);179.75(最大浓度 mM)
酸度系数(pKa)6.59±0.20(Predicted)
形态固体
颜色浅黄至黄色

292168-79-7 用途与合成方法

KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-catenin 和 Ras 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。
TargetValue
Ras
()
Wnt/β-catenin
(HEK293 reporter cells-based assay)
2.1 μM

KY1220 shows an IC 50 of 2.1 μM in HEK293 reporter cells. KY1220 dose dependently decreases Wnt3a-CM-induced TOPflash reporter activation and mRNA expression of Wnt target genes CCND1 and MYC in HEK293 cells. In HEK293 cells, both β-catenin and panRas protein levels are similarly reduced in a dose-dependent manner after treatment with KY1220, whereas the mRNA levels of CTNNB1 (which encodes β-catenin), NRAS, KRAS and HRAS remain unchanged. K-Ras, which has a critical role in progression of CRCs, is also destabilized by KY1220 via polyubiquitin-dependent proteasomal degradation. KY1220 accelerates the degradation rates of both β-catenin and Ras in SW480 cell lines. Ras destabilization by KY1220 consequently inhibits the activities of both ERK and Akt, which are downstream effectors of Ras in SW480 cells harboring a KRAS mutation. The proliferation and transformation of the HCT15, SW480, D-WT and D-MT CRC cells are efficiently inhibited after treatment with KY1220.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-102028292168-79-7
KY1220
292168-79-72mg800元
2024/08/19HY-102028292168-79-7
KY1220
292168-79-710mM * 1mLin DMSO1380元

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