吡唑蒽酮

吡唑蒽酮

中文名称吡唑蒽酮
中文同义词1,9-吡唑并蒽酮;蒽并吡唑酮;吡唑蒽酮;蒽并[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮;炭疽[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮;蒽[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮;广谱JNK抑制剂(SP600125);ANTHRA[1,9-CD]PYRAZOL-6(2H)-ONE 炭疽[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮
英文名称1,9-Pyrazoloanthrone
英文同义词Dibenzo[cd,g]indazol-6(2H)-one;Nsc75890;Wln: T C6665 1A p iv omnj;SP600125 >99%;JNK Inhibitor II, 1,9-Pyrazoloanthrone;c.i.70300;SAPK INHIBITOR I;SAPK INHIBITOR II
CAS号129-56-6
分子式C14H8N2O
分子量220.23
EINECS号204-955-6
相关类别JNK抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;其他生化试剂;细胞生物学试剂;分散染料中间体;中间体原料;试剂盒-细胞分析试剂盒;Other APIs;Protein Kinase;Signalling;Inhibitor;MAPK;Inhibitors
Mol文件129-56-6.mol
结构式吡唑蒽酮 结构式

吡唑蒽酮 性质

熔点281~282℃
沸点361.16°C (rough estimate)
密度1.1702 (rough estimate)
折射率1.5910 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度不溶于水
形态黄橙色固体
酸度系数(pKa)11.75±0.20(Predicted)
颜色粘黄色
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月
InChIKeyACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库129-56-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息Anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one (129-56-6)

吡唑蒽酮 用途与合成方法

SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
TargetValue
serine/threonine kinase
()
JNK1
(Cell-free assay)
40 nM
JNK2
(Cell-free assay)
40 nM
Aurora A
(Cell-free assay)
60 nM
TrkA
(Cell-free assay)
70 nM

SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂,IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞,抑制c-Jun磷酸化,IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR) Mps1, 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化,和其下游CREB依赖的 启动子的激活。 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期,且诱导核内复制。

SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠,显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4

化学性质 
黄色或深黄色粉末。
用途 
用作染料中间体,可用来生产还原灰M等
类别
有毒物品
毒性分级
中毒
急性毒性
静脉-小鼠 LD50: 178 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36
WGK Germany3
RTECS号CB4585000
TSCAYes
海关编码29339900
毒性LD50 ivn-mus: 178 mg/kg CSLNX* NX#00640

MSDS信息

提供商 语言
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-12041SP6001255 mg343元
2024/01/25HY-12041吡唑蒽酮
SP600125
129-56-610mg550元
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