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桂利嗪

桂利嗪 更多供应商
公司名称: 上海遐瑞医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:98% 包装信息:1MG/0.01; 备注:工业级/医药级
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
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英文名称:Cinnarizine
CAS:298-57-7
包装信息:100Mg,25g,5g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: INTATRADE GmbH  
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产品介绍: 英文名称:CINNARIZINE
CAS:298-57-7
备注:IS06429
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产品介绍: 中文名称:桂利嗪
英文名称:Cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:98.0% LC&N 包装信息:10G,50G
公司名称: 北京偶合科技有限公司  
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产品介绍: 中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:98% 包装信息:10g;50g;100g;250g;500g
桂利嗪专题
脑益嗪
脑益嗪又名桂益嗪、桂利嗪、肉桂苯哌嗪。常温下为白色粉末或结晶性粉末。无臭。分子量368.50。熔点117~119℃。溶于氯仿、苯,几乎不溶于水。其盐酸盐C26H28N2·2HCl。熔点192℃。微溶于水。为长效多功能血管收缩拮抗剂。用于治疗脑血管疾病。
2020/10/23 9:04:26
桂利嗪生产厂家及价格列表
桂利嗪_湖北启步新材料科技有限公司
价格:询价
2021/10/22 17:25:29
桂利嗪_威尔曼医药集团有限公司
价格:¥1600KG/袋
2021/10/22 14:01:53
桂利嗪
周围血管扩张药生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 桂利嗪价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:桂利嗪
中文同义词:桂利嗪杂质;1-反式-肉桂基-4-二苯基甲基哌嗪;肉桂嗪;硅利嗪;桂利嗪(注射级原料药);桂利嗪-D8;1-双苯甲基-4-反式肉桂基哌嗪;1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪
英文名称:Stugeron
英文同义词:516 MD;1-(diphenylmethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazin;1-Benzhydryl-4-[(2E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine;1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-piperazin;1-Cinnamyl-4-(diphenylmethyl)piperazine;1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-Piperazine;1-Cinnamyl-4-diphenylmethylpiperazine;516md
CAS号:298-57-7
分子式:C26H28N2
分子量:368.51
EINECS号:206-064-8
相关类别:医药原料;小分子抑制剂;合成;原料药;原料中间体-原料药;生物化工类;Histamine receptor;Heterocycles;DIPROLENE;API;杂质对照品;医药原料药-科研原料;脑血管用药;原料;医药原料药;医用原料;医药、农药及染料中间体;化学试剂;Miscellaneous Natural Products;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件:298-57-7.mol
桂利嗪
桂利嗪 性质
熔点 117-120°C
沸点 488.83°C (rough estimate)
密度 1.1818 (rough estimate)
折射率 1.7620 (estimate)
储存条件 Sealed in dry,2-8°C
溶解度 Soluble in chloroform at 50mg/ml
形态powder
酸度系数(pKa)pKa 7.47(H2O t=25.0 ) (Uncertain)
颜色white
水溶解性 0.75g/L(temperature not stated)
Merck 14,2305
InChIKeyDERZBLKQOCDDDZ-JLHYYAGUSA-N
CAS 数据库298-57-7(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Cinnarizine(298-57-7)
桂利嗪 用途与合成方法
周围血管扩张药桂利嗪是一种哌嗪类钙通道阻滞剂,属于周围血管扩张药。又称肉桂嗪、肉桂苯哌嗪、桂益嗪、脑益嗪,为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,几无味。几不溶于水,溶于沸乙醇,易溶于氯仿或苯。桂利嗪对血管平滑肌有扩张作用,对各种血管收缩物质如5-羟色胺、肾上腺素、缓激肽、增压素等有拮抗作用,能缓解血管痉挛。其解痉作用比罂粟碱强,镇静作用不明显。本品能使脑血流量显著增加,能显著地改善脑循环及冠脉循环,作用持续时间也较长,且对各种血管活性物质有抑制作用,能缓解血管痉挛,防止血管脆化。在不影响心率和耗氧量的情况下能增加冠脉血流量和心输出量。静注本品可使血压短暂下降,但口服无此作用。另外,本品还有防止血管脆化作用和抗组胺作用。
口服后30分钟内起效,3~7小时后血药浓度达峰值,作用可持续4小时。血药浓度半衰期3~24小时。
临床上桂利嗪主要用于治疗脑血管障碍及周围血管病如脑栓塞、脑血栓形成、脑动脉硬化、高血压所致的脑循环不全、脑出血与蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症。对脑循环障碍所致的精神神经病变及冠状动脉硬化症等也有效。亦可用于治疗内耳眩晕症及其他迷路紊乱而引起的恶心、呕吐及运动病。
桂利嗪主要不良反应为:偶见嗜睡、皮疹、胃肠道反应,发热感或头晕,静注使可使血压短暂下降;孕妇慎用;颅内出血、急性脑梗死忌用。
生物活性Cinnarizine (Stugeron, Dimitronal, Stutgin, Cinarizine)是piperazine的药物衍生物,是抗组胺剂和钙离子通道阻滞剂。
靶点
TargetValue
Calcium channel
Histamine receptor
体外研究

Cinnarizine以剂量依赖的方式抑制B16细胞的黑素原生成(非细胞毒性浓度),它还是组胺受体的拮抗剂。

体内研究在雌性PK-KO小鼠中,cinnarizine能诱导其行为上一些改变,如秃头、颊舌运动障碍、运动活性的减少,而对野生型小鼠没有此作用。 在PK-KO小鼠中,具有高纹状体多巴胺水平以及多巴胺代谢水平(尽管蛋白质酪氨酸羟化酶降低),cinnarizine的处理会阻止多巴胺受体、增强多巴胺的释放,更进一步增强多巴胺的代谢。
化学性质 脑益嗪盐酸盐,C26H28N2·2HCI,[7002-58-6],熔点192℃,在水中溶解度为2mg/100ml。
用途 长效多功能的血管收缩拮抗剂,能扩张血管,改善血循环,预防血管脆化,可用于治疗脑血管疾病,对颈性眩晕等引起的头痛,头晕失眠、记忆力减退,偏瘫,肢体麻木无力,言语不清等症也有疗效。
生产方法 由无水哌嗪与溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再与苯丙烯氯缩合而得。二苯甲烷在光照下加热,滴加溴素,在130℃保温1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔点45℃。将溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃搅拌3h,冷却后用水洗涤反应液,再用10%稀盐酸萃取,将酸层碱化析出沉淀,过滤烘干,得二苯甲基哌嗪。将其溶解在95%乙醇中,加入碳酸钠,在65℃左右滴加苯丙烯氯,滴完后,加热回流4h,趁热过滤,滤液放置过液,析出结晶,过滤,得脑益嗪粗品,经精制,得熔点117-119℃的成品。以二苯甲烷计,总收率48.2%。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 20/22-36/37/38-42/43
安全说明 22-24/25-36-26
WGK Germany 2
RTECS号TL3430000
毒性LD50 oral in rat: > 6500mg/kg
MSDS信息
提供商语言
SigmaAldrich 英文
桂利嗪 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/09/07C3459桂利嗪
Cinnarizine
298-57-710g350元
2021/09/07C3459桂利嗪
Cinnarizine
298-57-750g1490元
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