VINBLASTINE (MICROTUBULE ASSOSIATED抑制剂)
中文名称 | VINBLASTINE (MICROTUBULE ASSOSIATED抑制剂) |
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中文同义词 | VINBLASTINE (MICROTUBULE ASSOSIATED抑制剂) |
英文名称 | VINBLASTINE (MICROTUBULE ASSOSIATED inhibitor) |
英文同义词 | |
CAS号 | |
分子式 | |
分子量 | 0 |
EINECS号 | |
相关类别 | 试剂;细胞骨架/细胞外基质;抑制剂激活剂等;Microtubule Dynamics |
Mol文件 | Mol File |
结构式 |
VINBLASTINE (MICROTUBULE ASSOSIATED抑制剂) 性质
Vinblastine(Microtubule Assosiated抑制剂)通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32μM。Vincristine抑制微管蛋白二聚体聚合亚单位,抑制它们的聚合作用,Ki为85nM。在低浓度时,Vincristine抑制纺锤体,使染色体分离失败,进而导致中期停滞,并抑制有丝分裂。在较高浓度时,Vincristine可能干扰且诱导全部微管解聚。Vincristine诱导肿瘤细胞凋亡,且抑制SH-SY5Y细胞增殖,IC50为0.1μM。Vinblastine影响内皮细胞功能,包括血管生成,即增殖、趋药性、纤连蛋白(FN)的扩展和基底膜的形态发生。Vinblastine在非常低,无毒性剂量下,具有抗血管生成作用,并且Vinblastine对血管生成的抑制能够用于治疗广谱的血管生成依赖性疾病,包括某些慢性炎症疾病、卡波济氏肉瘤和癌症。Vinblastine抑制生长和缩短速率,并增加微管活性减弱状态下的时间百分比,可检测条件下既不改变生长时间也不改变缩短时间。Vinblastine也会抑制微管生长和缩短的持续时间,并在微管既不生长也不缩短期间增加衰减状态下的持续时间。Vinblastine(Microtubule Assosiated抑制剂)可用于治疗多种类型的癌症包括霍奇金淋巴瘤,非小细胞肺癌,膀胱癌,脑癌,黑色素瘤和睾丸癌。