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伯舒替尼

伯舒替尼 更多供应商
公司名称: 上海匡豪化学技术有限公司  黄金产品
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产品介绍:
公司名称: 上海陶术生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 15002134094 021-33632979
产品介绍: 英文名称:Bosutinib
CAS:380843-75-4
纯度:100.0% 包装信息:100 mg;10 mg;1 mL * 10 mM (in DMSO);25 mg;50 mg;5 mg;200 mg; 备注:试剂级,仅用于科研使用
公司名称: 衡阳稼轩生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 18684598761
产品介绍: 中文名称:博舒替尼
英文名称:Bosutinib
CAS:380843-75-4
纯度:99 包装信息:10g/ 备注:G级|
公司名称: 重庆酞之泉生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:伯舒替尼
英文名称:Bosutinib
CAS:380843-75-4
纯度:99%+ 包装信息:10 g/
公司名称: 云飞扬药业(深圳)有限公司  黄金产品
联系电话: 15994832653
产品介绍: 中文名称:伯舒替尼
英文名称:Bosutinib
CAS:380843-75-4
纯度:99% 包装信息:100g/;1kg/;50kg/
伯舒替尼专题
波舒替尼的作用机理
波舒替尼是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂,不仅能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化,也能抑制Src和Abl底物的磷酸化过程。非受体的酪氨酸激酶Src是Src激酶家族SFKs(Srcfamilykinases)的成员,可以调节多种表面
2020/10/26 11:48:35
伯舒替尼生产厂家及价格列表
博舒替尼_湖北隽贤生物科技有限公司
价格:询价
2021/09/17 17:05:31
博舒替尼_湖北隽贤生物科技有限公司
价格:询价
2021/09/17 17:05:31
伯舒替尼
作用机制适应症和用途不良反应特殊人群中使用生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 伯舒替尼价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:伯舒替尼
中文同义词:伯舒替尼、SKI-606;伯舒替尼杂质;博苏替尼;BOSUTINIBSKI-606SKI606伯舒替尼;泊舒替尼;博舒替尼1;博舒替尼对照品;SRC/ABL抑制剂(BOSUTINIB)
英文名称:Bosutinib
英文同义词:4-[(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile;Bosutinib ( SKI-606 );Bsutinib;SKI 606 - Bosutinib;CS-311;Bosutinib for research;3-Quinolinecarbonitrile, 4-[(2,4-dichloro-5-Methoxyphenyl)aMino]-6-Methoxy-7-[3-(4-Methyl-1-piperazinyl)propoxy]-;Bosutinib(TINIBS )
CAS号:380843-75-4
分子式:C26H29Cl2N5O3
分子量:530.45
EINECS号:700-455-1
相关类别:原料药;血管生成;医药原料药;博舒替尼;湖北厂家;康宝泰;信号转导通路激酶抑制剂;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;抗肿瘤药物;抗肿瘤类药物及免疫;抗癌类;原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抗肿瘤类;医用原料;苯硼酸;医用原料;API;Aromatics Compounds;科研试剂;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer compounds;Pharmaceuticals;激素类;医药原料;医药类-原料药;细胞生物学试剂;抗肿瘤;医药原料;有机中间体
Mol文件:380843-75-4.mol
伯舒替尼
伯舒替尼 性质
熔点 116-120 ºC
沸点 649.7±55.0 °C(Predicted)
密度 1.36
储存条件 room temp
溶解度 DMSO: ≥15mg/mL
酸度系数(pKa)7.63±0.10(Predicted)
形态powder
颜色off-white to light brown
InChIKeyPICKMQXYAMDEPF-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库380843-75-4(CAS DataBase Reference)
伯舒替尼 用途与合成方法
作用机制伯舒替尼是一种强效的蛋白激酶抑制剂,既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化,也能抑制Src和Ab1底物的磷酸化过程。非受体的酪氨酸激酶Src属于结构相关的Src激酶家族SFKs的成员,其功能主要调节多种表面受体触发的不同信号传导途径,如酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体和抗原受体等。此酶的表达或其活性与恶性肿瘤细胞的转移、肿瘤的发展和扩散密切相关。
适应症和用途伯舒替尼是一种激酶抑制剂,用于治疗成人慢性,加速或者急变期的Ph+之前的治疗耐药或不能耐受的慢性粒细胞性白血病(CML)。
不良反应伯舒替尼最常见的不良反应(>20%)是腹泻,恶心,血小板减少,呕吐,腹痛,皮疹。贫血,发热和疲劳。
特殊人群中使用因为伯舒替尼的作用机制,可能会对通过哺乳对婴儿产生影响,故不推荐哺乳母亲用药。
生物活性Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
靶点
TargetValue
S6 kinase
()
ERK
()
STAT3
()
Abl
(Cell-free assay)
1 nM
Src
(Cell-free assay)
1.2 nM
体外研究

Bosutinib作用于Src比非Src家族激酶选择性高,IC50为1.2 nM,且有效抑制Src依赖的细胞增殖,IC50为100 nM。 Bosutinib 显著抑制Bcr-Abl阳性白血病细胞系KU812, K562, 和MEG-01 而不是 Molt-4, HL-60, Ramos, 和其他白血病细胞系的增殖,IC50分别为5 nM, 20 nM,和20 nM,比 STI-571更有效。与STI-571类似, Bosutinib 作用于Abl-MLV转化纤维,具有看增殖活性,IC50为 90 nM。Bosutinib浓度分别为50 nM, 10-25 nM, 和200 nM 时,切除CML细胞中的Bcr-Abl 和STAT5及纤维中表达的v-Abl酪氨酸磷酸化,导致Bcr-Abl下游信号Lyn/Hck 磷酸化受抑制。 虽然不能抑制乳腺癌细胞增殖和存活,但是可明显降低乳腺癌细胞运动和入侵,IC50为250 nM,提高细胞间粘附和β-连环蛋白的膜定位。

体内研究

Bosutinib每天按60 mg/kg剂量有效作用于携带Src-转化纤维移植瘤和HT29移植瘤的裸鼠,T/C值分别为18%和30%。 Bosutinib口服给药小鼠5天,显著抑制K562 肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100 mg/kg 剂量处理可根除大的肿瘤,按150 mg/kg剂量处理可除去肿瘤,且没有毒性。 与作用于HT29 移植瘤的效果相比,Bosutinib按 75 mg/kg剂量作用于携带Colo205移植瘤的裸鼠,每天两次,可抑制肿瘤生长,提高剂量后不会有更高效果,但是 按50 mg/kg剂量处理则没有效果。

安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36
安全说明 26
WGK Germany 3
海关编码 29335990
伯舒替尼 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02伯舒替尼
Bosutinib (SKI-606)
380843-75-410mg564.16元
2021/06/02伯舒替尼
Bosutinib (SKI-606)
380843-75-410mM (1mL in DMSO)745.18元
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