AMG510 单一构型
中文名称 | AMG510 单一构型 |
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中文同义词 | AMG510单一构型;(1R)-6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-1-[4-甲基-2-(1-甲基乙基)-3-吡啶基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-1-哌嗪基]-吡啶并[2,3-D]嘧啶-2(1H)-酮;索托拉西;索托拉司;SOTORASIB单一构型;索托拉西布;AMG510(索托拉西布);AMG 510游离态 |
英文名称 | Sotorasib |
英文同义词 | PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-2(1H)-ONE, 6-FLUORO-7-(2-FLUORO-6-HYDROXYPHENYL)-1-[4-METHYL-2-(1-METHYLETHYL;Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)-;6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one;CID 137278711;Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one, 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-[4-methyl-2-(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-4-[(2S)-2-methyl-4-(1-oxo-2-propen-1-yl)-1-piperazinyl]-, (1R)- 6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(4-methyl-2-propan-2-ylpyridin-3-yl)-4-[(2S)-2-methyl-4-prop-2-enoylpiperazin-1-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-one;Storasib;AMG-510(Sotorasib);Sotorasib |
CAS号 | 2296729-00-3 |
分子式 | C30H30F2N6O3 |
分子量 | 560.61 |
EINECS号 | |
相关类别 | 抑制剂;标准品;小分子抑制剂;原料;抗肿瘤类;API;原料药及中间体;科研出口类;特殊化学品;贝尔卡主打;武汉贝尔卡主打 |
Mol文件 | 2296729-00-3.mol |
结构式 |
AMG510 单一构型 性质
沸点 | 730.5±70.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C, stored under nitrogen |
溶解度 | DMSO:100 mg/mL(178.38 mM;需要超声波) |
酸度系数(pKa) | 6.52±0.35(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至黄色 |
水溶解性 | Water : 33.33 mg/mL (59.46 mM; ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH) |
InChIKey | NXQKSXLFSAEQCZ-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | O=C1N=C(N2CCN(C(=O)C=C)CC2C)C2=CC(F)=C(C3C(=CC=CC=3F)O)N=C2N1C1C(=CC=NC=1C(C)C)C |
AMG510 单一构型,英文名为AMG-510(Sotorasib),是有效的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。AMG510 单一构型是一种纯手性的化合物,具有独特的生物化学活性,其可在DNA,RNA或蛋白质水平上选择性靶向KRAS p.G12C突变体,并可以阻止KRAS p.G12C突变体的表达和/或肿瘤细胞信号传导。食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心等,没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。
Target | Value |
K-Ras(G12C)
() |
AMG 510抑制SOS1催化的重组突变体KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交换,但对单突变KRAS (C118A)影响甚微。AMG 510选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力,而对含其它KRAS突变的细胞系无影响。
在临床前肿瘤模型中,AMG 510可快速地以不可逆方式结合KRAS (G12C),持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药,AMG 510能够诱导肿瘤消退。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S8830 | AMG510 单一构型 Sotorasib (AMG510) | 2296729-00-3 | 2mg | 647.01元 |
2024/08/19 | S8830 | AMG510 单一构型 Sotorasib (AMG510) | 2296729-00-3 | 5mg | 1285.83元 |