盐酸伐地那非
| 中文名称 | 盐酸伐地那非 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮盐酸盐;瓦地拉非盐酸盐;盐酸伐地那非;艾力达;VARDENAFIL盐酸盐;瓦地那非盐酸盐 20G;伐地那非(甾体);瓦地拉非盐酸盐(伐他那非盐酸盐、盐酸伐地那非、瓦地那非盐酸盐、艾力达、2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-4-酮盐酸盐) |
| 英文名称 | Vardenafil hydrochloride |
| 英文同义词 | 1-[[3-(1,4-dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-ethyl-piperazine dihydrochloride;2-[2-Ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-5-methyl-7-propyl-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one hydrochloride;vardenafil hydrochloride;Vardenafil Hydrochloride Trihydrate 224785-90-4 /;Levitra,Valdenafil.HCl;1-[[3-(1,4-Dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-ethyl-piperazine;Nuviva;VARDENAFILMONOHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE) |
| CAS号 | 224785-91-5 |
| 分子式 | C23H33ClN6O4S |
| 分子量 | 525.07 |
| EINECS号 | 606-590-1 |
| 相关类别 | 原料药;医药原料;激素甾体;保健品原料;化合物;原料;保健减肥原料;壮阳原药系列;医药类-原料药;化工原料;保健;生物及化学药品-药物杂质;保健品;壮阳;保健原料;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Vardenafil;男性保健原料;主打;其他原料药;标准品;勃起功能性障碍;治疗勃起功能性障碍 |
| Mol文件 | 224785-91-5.mol |
| 结构式 |  |
盐酸伐地那非 性质
| 熔点 | 214-216°C |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：100mg/mL（190.45mM）；水：≥100mg/mL（190.45 mM） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色结晶 |
| InChIKey | XCMULUAPJXCOHI-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(C1=NC(C)=C2C(N=C(C3C=C(S(N4CCN(CC)CC4)(=O)=O)C=CC=3OCC)NN12)=O)CC.Cl |
盐酸伐地那非是一种治疗男性勃起功能障碍药，为勃起功能障碍的第一线治疗药物。由德国拜尔公司研制成功，2002年在美国首次上市。与西地那非一样，属于第二代5型磷酸二酯酶抑制剂，起效非常迅速，约15～20分钟起效。作用比西地那非强十倍。临床数据显示50岁以上的男性糖尿病患者50%～60%患勃起功能障碍，由糖尿病所致神经和血管损伤而造成的勃起功能障碍尤为难治。
作为一次性治疗药物，性生活前1小时左右口服后，通过选择性抑制PDE5作用，阻断性刺激后释放的一氧化氮（NO）诱导生成的cGMP降解而提高其浓度，松弛动脉血管平滑肌，增强勃起功能，偶有头痛、脸红、胃部不适、色觉障碍等不良反应。
三种选择性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂：西地那非（西力士）、盐酸伐地那非（艾力达）和他达拉非都是治疗ED的一线药物；在药物的有效性、安全性和耐受性方面，PDE5抑制剂与阿朴吗啡没有显著差别；海绵体内注射前列腺素E1是ED的二线治疗方Chemicalbook法；而尿道内给予前列腺素E1的有效性要比海绵体内注射前列腺素E1差一些。结论认为PDE5抑制剂在治疗ED中具有有效、耐受性好和安全的特点；阿朴吗啡、海绵体内注射前列腺素E1及尿道内给予前列腺素E1的治疗方法也是有效的，且具有较好的耐受性。Vardenafil hydrochloride 是一种高选择性、口服活性的、有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride 对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil hydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍。|
PDE5 0.7 nM (IC 50 ) |
PDE6 11 nM (IC 50 ) |
PDE1 180 nM (IC 50 ) |
Vardenafil specifically inhibits the hydrolysis of cGMP by PDE5 with an IC 50 of 0.7 nM.
安全信息
| 海关编码 | 2933299090 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-B0442A | 盐酸伐地那非 Vardenafil hydrochloride | 224785-91-5 | 100mg | 1953元 |
| 2024/01/25 | HY-B0442A | 盐酸伐地那非 Vardenafil hydrochloride | 224785-91-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 2148元 |