氯噻平
| 中文名称 | 氯噻平 |
|---|---|
| 中文同义词 | 氯哌硫氮卓;氯噻平;化合物 T23900 |
| 英文名称 | CLOTHIAPINE |
| 英文同义词 | Etumine;f)(1,4)thiazepine,2-chloro-11-(4-methyl-1-piperazinyl)-dibenzo(;HF 2159;hf2159;LW 2159;lw2159;S-805C;CLOTHIAPINE |
| CAS号 | 2058-52-8 |
| 分子式 | C18H18ClN3S |
| 分子量 | 343.87 |
| EINECS号 | 218-162-8 |
| 相关类别 | 医药原料;有机中间体 |
| Mol文件 | 2058-52-8.mol |
| 结构式 |  |
氯噻平 性质
| 熔点 | 121-123℃ |
|---|---|
| 沸点 | 163.4°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.2405 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6000 (estimate) |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 灰白色固体 (mp 118-120°C)。 |
| 酸度系数(pKa) | 7.22±0.42(Predicted) |
| 稳定性 | 吸湿性 |
1.可有体位性低血压和倦怠感。
2.用量不可过大，增量需缓慢，以免增强不良反应。氯噻平是抗精神病药的二苯并-肾上腺素类的一员。氯噻平的临床疗效被认为与其与多种受体的相互作用有关，包括5-羟色胺（5-羟色胺）和多巴胺能神经递质系统。它的性质通常类似于吩噻嗪类抗精神病药（例如氯丙嗪），但它也具有一些与氯氮平相似的特性（氯氮平（一种化学结构与氯硝平相似的二苯并海因））。像氯氮平一样，氯噻平可阻断5HT3受体，下调皮质5HT2受体，对5HT6和5HT7受体具有高亲和力，对多巴胺D2受体具有相对弱的亲和力，对D1和D4受体具有相对高的亲和力，并选择性地阻断GABAA受体的一部分。对CNS受体类型的亲和顺序为5HT2>H1>a1>D2>D1>毒蕈碱5HT3>5HT1D对氯丁平和H1>5HT2>5HT1C>a1>毒蕈碱5HT3>5HT1A>D2>a2>D3>D1>5HT1D用于氯氮平原型。通过拮抗多巴胺D2受体，氯氮平可以治疗精神分裂症的积极精神病症状。然而，基底节中的D2拮抗作用可能会导致剂量相关的EPS，而D2心脏阻滞可能会增加心律不齐的风险。氯氮平对5HT2受体的亲和力可治疗精神分裂症的不良精神病症状，并可能降低EPS的发生率，并且其对GABAA受体的选择性阻断提供镇静和抗焦虑作用。本品结构类似苯二氮䓬，可迅速控制兴奋、躁动、幻觉、妄想等症状，用于精神分裂症，具有较好的疗效。口服：开始每日60mg，逐渐增至每日120mg，个别可用至240mg，症状控制后逐渐减至维持量，每日40～80mg。
2.用量不可过大，增量需缓慢，以免增强不良反应。氯噻平是抗精神病药的二苯并-肾上腺素类的一员。氯噻平的临床疗效被认为与其与多种受体的相互作用有关，包括5-羟色胺（5-羟色胺）和多巴胺能神经递质系统。它的性质通常类似于吩噻嗪类抗精神病药（例如氯丙嗪），但它也具有一些与氯氮平相似的特性（氯氮平（一种化学结构与氯硝平相似的二苯并海因））。像氯氮平一样，氯噻平可阻断5HT3受体，下调皮质5HT2受体，对5HT6和5HT7受体具有高亲和力，对多巴胺D2受体具有相对弱的亲和力，对D1和D4受体具有相对高的亲和力，并选择性地阻断GABAA受体的一部分。对CNS受体类型的亲和顺序为5HT2>H1>a1>D2>D1>毒蕈碱5HT3>5HT1D对氯丁平和H1>5HT2>5HT1C>a1>毒蕈碱5HT3>5HT1A>D2>a2>D3>D1>5HT1D用于氯氮平原型。通过拮抗多巴胺D2受体，氯氮平可以治疗精神分裂症的积极精神病症状。然而，基底节中的D2拮抗作用可能会导致剂量相关的EPS，而D2心脏阻滞可能会增加心律不齐的风险。氯氮平对5HT2受体的亲和力可治疗精神分裂症的不良精神病症状，并可能降低EPS的发生率，并且其对GABAA受体的选择性阻断提供镇静和抗焦虑作用。本品结构类似苯二氮䓬，可迅速控制兴奋、躁动、幻觉、妄想等症状，用于精神分裂症，具有较好的疗效。口服：开始每日60mg，逐渐增至每日120mg，个别可用至240mg，症状控制后逐渐减至维持量，每日40～80mg。
类别
有毒物质毒性分级
高毒急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 280 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 270 毫克/ 公斤可燃性危险特性
可燃, 燃烧时分解有毒氯化物， 硫氧化物和氮氧化物气体储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土安全信息
| 毒性 | LD50 oral in rat: 280mg/kg |
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