(R)-盐酸去氧肾上腺素

Phenylephrine HCl (NCI-c55641)是一种选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂。

Target	Value
α1-adrenergic receptor

Phenylephrine引起PKC-epsilon（EC 50= 0.9毫米）的快速易位，但从可溶级分丧失的比例小于ET-1。 Phenylephrine在pCa 7引起高渗透性细胞的收缩力剂量依赖性增加，这在加入phentolamine后可逆。  Phenylephrine还可以保护心肌细胞免受缺氧和血清剥夺处理。Phenylephrine防止下调Bcl-2和Bcl-X的mRNA/蛋白质和诱导肥大性生长。Phenylephrine介导的保护是由磷脂酰肌醇3-激酶（PI 3-激酶）抑制剂wortmannin抑制，并为胱天蛋白酶-9肽抑制剂LEHD-FMK模仿。 Phenylephrine刺激磷酸肌醇（PI）水解，细胞生长，和心脏肥大有关几个基因[例如，心房利钠因子（ANF）]的表达。Phenylephrine（1μM）显着增强HGF诱导的肝细胞DNA合成和细胞增殖。 Phenylephrine（1 mM）可逆增加I（Ca，L）（51.3％; N=40）和转移-10 mV的激活电压的峰值I（Ca，L）。Phenylephrine也通过IP3依赖的信号增加了地方，肌膜SR钙离子的释放。Phenylephrin诱导NOi的释放，需要PI-3K/Akt和IP3-依赖性钙离子信号的刺激。Phenylephrine诱导NOi的释放，为1 mM prazocin, 10 mM L-NIO, 10 mM W-7, 10 mM LY294002, 2 mM H-89, 10 mM ryanodine, 5 mM thapsigargin, 2 mM 2-APB or 10 mM xestospongin C抑制。

白色或类白色结晶性粉末。熔点140-145℃。易溶于水、乙醇，不溶于氯仿、乙醚。左旋游离碱的熔点为169-172℃。拟肾上腺素药物。对局部身部血管有收缩作用。用于外科物术延长局疗麻醉时间，鼻粘膜充血的消肿消炎等症。用于外科手术延长局部 时间、鼻黏膜充血的消炎、眼科的扩瞳以及急性低血压的 升压、感冒用药。间羟基乙酮经苯甲酰化、溴化、胺化、水解、催化氢化，得到间羟基-α-甲氨基甲基苯甲醇（消旋体），再用d-酒石酸拆分，获得左旋游离碱。将游离碱悬浮于无水乙醇中，加氯化氢-乙醇液至pH=4，加热溶解，加活性炭脱色过滤，滤液中加入无水乙醚，冷冻析出结晶。甩滤，结晶用少量丙酮洗涤，干燥，得苯肾上腺素盐酸盐。