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硫康唑

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公司名称: 武汉东康源科技有限公司  
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产品介绍: 中文名称:硫康唑
纯度:99% 包装信息:1kg,5kg,25kg 备注:医药级
硫康唑
概述 合成路线 药理 用途与用法 不良反应 制剂 临床评价 注意事项 参考资料
中文名称:硫康唑
中文同义词:硫康唑
英文名称:SULCONAZOLE NITRATE FPC(CRM STANDARD)
英文同义词:SULCONAZOLE NITRATE FPC(CRM STANDARD);SULCONAZOLE NITRATE USP(CRM STANDARD)
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硫康唑
硫康唑 性质
硫康唑 用途与合成方法
概述硫康哇(Sulconazole,1),化学名为1--〔2一(4一氯苯基甲硫基)一2-(2,4-二氯苯基)乙基〕眯哇硝酸盐。据文献报道,它是一种新型抗真菌药,光学异构体具有相同的抗菌力,对发癣菌、.白色念珠菌尤为有效。
合成路线方法1:以益康唑或咪康唑制备中的中间体为原料,和氯化亚砜回流后把羟基置换成氯。另外,对氯苄基氯溶于95%乙醇,然后将其加到硫代硫酸钠的溶液中,再滴加50%硫酸酸化,得对氯苄巯醇。
上述得到的两个中间体在四氢呋喃中,于室温下缩合,再经硝酸酸化得硝酸硫康唑。
方法2:从益康唑或咪康唑的中间体氯化得到的氯化物,在无水乙醇中,相转移催化剂PEG 600存在下,和乙基黄原酸钾在室温下搅拌,反应液处理后用硝酸酸化,得乙基黄原酸酯硝酸盐中间体。该中间体溶于甲醇,先用氢氧化钠使其游离,然后加入对氯苄基氯缩合,硝酸酸化得硝酸硫康唑。      
药理为广谱咪唑类抗真菌药,对于癣的主要致病菌须发癣菌、深红色发癣菌及皮肤念珠菌病的致病菌白色念珠菌有良好的抗菌力,对曲霉属、青霉属、蜘网霉属等也有抗菌活性,对脓皮病的致病菌金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等部分革兰阳性菌也有抗菌活性。
用途与用法用于足癣、股癣、体癣,间擦性疹、婴儿寄生菌性红斑、指间糜烂等念珠菌病及其他皮肤真菌病。
外用,每日2~3次,涂于患部。临床症状的改善和减轻通常在1周内出现。临床治愈后,应继续治疗2~3 周以防复发。
不良反应不良反应发生率为 2.3%。偶见皮肤过敏、瘙痒、灼热感、红斑、刺痛、水泡等反应。
制剂硝酸硫康唑,霜剂,100 mg/10g。溶液剂,10 mg/ml。日本田边制药生产。
临床评价在临床试验中,有效率分别为:足癣64.2%,股癣95.1%,体癣84.1%,念珠菌性指间糜烂症 83.3%,擦烂型皮肤念珠菌病88.8%,花斑癣90.0%。
注意事项禁用于对本品或咪唑类过敏的患者。妊娠初始3月者慎用。避免误入眼结膜内。
参考资料1周廷森等.抗真菌药硫康唑的合成.中国医药工业杂志,1991,22(6):248-250.
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