盐酸达泊西汀

盐酸达泊西汀

中文名称盐酸达泊西汀
中文同义词混旋达泊西汀;盐酸达泊西汀盐酸盐;盐酸达泊西汀左旋;达泊西汀盐酸盐(混旋);达泊西汀盐酸盐右旋;达泊西汀盐酸盐左旋;达泊西汀盐酸盐;(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺盐酸盐
英文名称Dapoxetine hydrochloride
英文同义词Dapoxetine hydrochloride (1S)-N,N-Dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenyl-propan-1-amine hydrochloride;S-(+)-N,N-dimethyl-a-[2-(naphthalenyloxy)ethyl] benzenemethanamine hydrochloride, LY-210448 hydrochloride;Mixed spin Dapoxetine;(1s)-n,n-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenyl-propan-1-amine hydrochloride;Rimonabant 75000;(aS)-N,N-Dimethyl-a-[2-(1-naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine;LY-21044;((S)-(+)-N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanamine hydrochloride)
CAS号129938-20-1
分子式C21H24ClNO
分子量341.88
EINECS号640-411-8
相关类别激素甾体;中间体;医药中间体;小分子抑制剂,天然产物;神经信号;医药原料;达泊西汀盐酸盐;原料药;保健减肥原料;壮阳原药系列;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Amines;Aromatics;Inhibitors;Dapoxetine Hydrochloride;对照品-杂质对照品;原料;医用原料;杂质对照品;其他原料药;医药、农药及染料中间体;化工原料;化工中间体;原料药及中间体类;试剂;保健品;API
Mol文件129938-20-1.mol
结构式盐酸达泊西汀 结构式

盐酸达泊西汀 性质

熔点175-1790C
比旋光度D +135.78° (c = 2.18 in methanol)
储存条件room temp
溶解度二甲基亚砜:≥20mg/mL
形态粉末
颜色白色
旋光性 (optical activity)[α]/D +125 to +135°, c = 1 in methanol
Merck14,2821
InChIInChI=1/C21H23NO.ClH/c1-22(2)20(18-10-4-3-5-11-18)15-16-23-21-14-8-12-17-9-6-7-13-19(17)21;/h3-14,20H,15-16H2,1-2H3;1H/t20-;/s3
InChIKeyIHWDIQRWYNMKFM-OZYVVJTJNA-N
SMILESO(C1=CC=CC2C=CC=CC1=2)CC[C@@H](C1C=CC=CC=1)N(C)C.Cl |&1:13,r|
CAS 数据库129938-20-1(CAS DataBase Reference)

盐酸达泊西汀 用途与合成方法

盐酸达泊西汀化学名为(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐。盐酸达泊西汀与其他SSRIs有相似的药理作用,最初达泊西汀是研究用于抗抑郁的药物,但和其他SSRIs不同的是,达泊西汀药动学显示其口服吸收快、半衰期短、排泄快,使其成为适于需时服用治疗早泄的药物。

盐酸达泊西汀为白色至类白色粉末;本品在甲醇、乙醇中易溶,在二氯乙烷中微溶,在水中几乎不溶。盐酸达泊西汀为BCSII类化合物,溶解性差是影响临床疗效差异的关键因素。盐酸达泊西汀存在多种晶型,不同晶型的溶解度差异较大,且晶型之间存在相与转化的现象。

盐酸达泊西汀是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。

达泊西汀杂质是有机合成中间体和医药中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中,主要作为原料药达泊西汀盐酸盐中间体。Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的,新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。
TargetValue
5-HT

Dapoxetine以浓度依赖性的方式不仅降低Kv4.3电流的峰值也加快电流灭活衰减率。Dapoxetine减小Kv4.3电流的过去极化脉冲的持续时间,IC 50为5.3 μM。Dapoxetine也造成大量关闭状态的失活加快。Dapoxetine产生显著使用依赖性阻滞,伴随着从Kv4.3电流的失活的延迟恢复。 Dapoxetine以浓度依赖性方式减小Kv1.5的电流的峰值幅度并加速电流失活的衰减率,IC 50为11.6 μM。Dapoxetine减少尾电流振幅,并减缓Kv1.5的失活过程,这导致尾巴渗透现象。Dapoxetine产生使用依赖性Kv1.5的在1和2赫兹频率的阻滞和减缓了时间过程失活的恢复。 Dapoxetine也似乎是一个有用的辅助吗啡,降低镇痛阈值,虽然Dapoxetine本身具有可忽略的镇痛活性。Dapoxetine是D对映体LY243917,作为5-羟色胺再摄取抑制剂比L-对映体更有效3.5倍。

用途 
达泊西汀盐酸盐中间体

安全信息

危险品标志Xn,N
危险类别码22-36-50/53
安全说明36-60-61
危险品运输编号UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
海关编码29221990

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-B0304A盐酸达泊西汀
Dapoxetine hydrochloride
5 mg350元
2024/08/19HY-B0304A盐酸达泊西汀
Dapoxetine hydrochloride
10 mg500元

盐酸达泊西汀 上下游产品信息

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