盐酸达泊西汀
| 中文名称 | 盐酸达泊西汀 |
|---|---|
| 中文同义词 | 混旋达泊西汀;盐酸达泊西汀盐酸盐;盐酸达泊西汀左旋;达泊西汀盐酸盐(混旋);达泊西汀盐酸盐右旋;达泊西汀盐酸盐左旋;达泊西汀盐酸盐;(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺盐酸盐 |
| 英文名称 | Dapoxetine hydrochloride |
| 英文同义词 | Dapoxetine hydrochloride (1S)-N,N-Dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenyl-propan-1-amine hydrochloride;S-(+)-N,N-dimethyl-a-[2-(naphthalenyloxy)ethyl] benzenemethanamine hydrochloride, LY-210448 hydrochloride;Mixed spin Dapoxetine;(1s)-n,n-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenyl-propan-1-amine hydrochloride;Rimonabant 75000;(aS)-N,N-Dimethyl-a-[2-(1-naphthalenyloxy)ethyl]benzenemethanamine;LY-21044;((S)-(+)-N,N-Dimethyl-1-phenyl-3-(1-naphthalenyloxy)propanamine hydrochloride) |
| CAS号 | 129938-20-1 |
| 分子式 | C21H24ClNO |
| 分子量 | 341.88 |
| EINECS号 | 640-411-8 |
| 相关类别 | 激素甾体;中间体;医药中间体;小分子抑制剂，天然产物;神经信号;医药原料;达泊西汀盐酸盐;原料药;Amines;Aromatics;Inhibitors;保健减肥原料;壮阳原药系列;对照品-杂质对照品;原料;医用原料;杂质对照品;其他原料药;医药、农药及染料中间体;化工原料;化工中间体;原料药及中间体类;试剂;保健品;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Dapoxetine Hydrochloride;API |
| Mol文件 | 129938-20-1.mol |
| 结构式 |  |
盐酸达泊西汀 性质
| 熔点 | 175-1790C |
|---|---|
| 比旋光度 | D +135.78° (c = 2.18 in methanol) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥20mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D +125 to +135°, c = 1 in methanol |
| Merck | 14,2821 |
| InChI | InChI=1/C21H23NO.ClH/c1-22(2)20(18-10-4-3-5-11-18)15-16-23-21-14-8-12-17-9-6-7-13-19(17)21;/h3-14,20H,15-16H2,1-2H3;1H/t20-;/s3 |
| InChIKey | IHWDIQRWYNMKFM-OZYVVJTJNA-N |
| SMILES | O(C1=CC=CC2C=CC=CC1=2)CC[C@@H](C1C=CC=CC=1)N(C)C.Cl |&1:13,r| |
| CAS 数据库 | 129938-20-1(CAS DataBase Reference) |
盐酸达泊西汀化学名为(S)-N，N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐。盐酸达泊西汀与其他SSRIs有相似的药理作用，最初达泊西汀是研究用于抗抑郁的药物，但和其他SSRIs不同的是，达泊西汀药动学显示其口服吸收快、半衰期短、排泄快，使其成为适于需时服用治疗早泄的药物。
盐酸达泊西汀为白色至类白色粉末；本品在甲醇、乙醇中易溶，在二氯乙烷中微溶，在水中几乎不溶。盐酸达泊西汀为BCSII类化合物，溶解性差是影响临床疗效差异的关键因素。盐酸达泊西汀存在多种晶型，不同晶型的溶解度差异较大，且晶型之间存在相与转化的现象。
盐酸达泊西汀是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）。
达泊西汀杂质是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中，主要作为原料药达泊西汀盐酸盐中间体。Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的，新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。| Target | Value |
| 5-HT |
Dapoxetine以浓度依赖性的方式不仅降低Kv4.3电流的峰值也加快电流灭活衰减率。Dapoxetine减小Kv4.3电流的过去极化脉冲的持续时间,IC 50为5.3 μM。Dapoxetine也造成大量关闭状态的失活加快。Dapoxetine产生显著使用依赖性阻滞，伴随着从Kv4.3电流的失活的延迟恢复。 Dapoxetine以浓度依赖性方式减小Kv1.5的电流的峰值幅度并加速电流失活的衰减率，IC 50为11.6 μM。Dapoxetine减少尾电流振幅，并减缓Kv1.5的失活过程，这导致尾巴渗透现象。Dapoxetine产生使用依赖性Kv1.5的在1和2赫兹频率的阻滞和减缓了时间过程失活的恢复。 Dapoxetine也似乎是一个有用的辅助吗啡，降低镇痛阈值，虽然Dapoxetine本身具有可忽略的镇痛活性。Dapoxetine是D对映体LY243917，作为5-羟色胺再摄取抑制剂比L-对映体更有效3.5倍。
用途
达泊西汀盐酸盐中间体安全信息
| 危险品标志 | Xn,N |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-36-50/53 |
| 安全说明 | 36-60-61 |
| 危险品运输编号 | UN 3077 9 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29221990 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | D4761 | 达泊西汀盐酸盐 Dapoxetine Hydrochloride | 129938-20-1 | 1g | 390元 |
| 2024/01/16 | S1869 | 盐酸达泊西汀 Dapoxetine HCl | 129938-20-1 | 25mg | 571.74元 |