盐酸甲状旁腺激素
中文名称 | 盐酸甲状旁腺激素 |
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中文同义词 | RAC西那卡塞-D3(甲基-D3)安泰乐;盐酸西那卡塞(盐酸甲状旁腺激素);西那卡赛盐酸盐;盐酸甲状旁腺激素N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐;盐酸甲状旁腺激素(盐酸西那卡塞);盐酸西那卡塞盐酸盐;盐酸西那卡塞;N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺盐酸盐;盐酸西那卡塞 |
英文名称 | Cinacalcet hydrochloride |
英文同义词 | (aR)-a-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamine Hydrochloride;(R)-N-(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl)-1--(1-napthyl)ethylamine Hydrochloride;Cinacalcet Hydrochloride;N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine hydrochloride;-Naphthalenemethanamine, .alpha.-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-, hydrochloride (1:1), (.alpha.R)-;(aR)-α-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamine Hydrochloride;N-[(1R)-1-naphthalen-1-yleth;[(1R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl]({3-[3-(trifluoroMethyl)phenyl]propyl})aMine hydrochloride |
CAS号 | 364782-34-3 |
分子式 | C22H23ClF3N |
分子量 | 393.88 |
EINECS号 | 620-490-5 |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;医药中间体;用于治疗肾病透析患者的继发性甲状旁腺机能亢进,或者甲状旁腺癌所致的高钙血症。;抗癌类;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;常规库存;G蛋白偶联受体&G蛋白;Aromatics;API;Cinacalcet;Mimpara, Sensipar;Inhibitors;原料药;医药原料药;研发中原料药;医药 拟钙剂;医药原料;标准品;医药原料;细胞生物学试剂;有机化合物;杂质对照品;其他类;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Chiral Reagents |
Mol文件 | 364782-34-3.mol |
结构式 |
盐酸甲状旁腺激素 性质
熔点 | 175-177°C |
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储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 不溶于水; DMSO 中≥17.85 mg/mL;乙醇中≥56 mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至米白色 |
InChI | InChI=1/C22H22F3N.ClH/c1-16(20-13-5-10-18-9-2-3-12-21(18)20)26-14-6-8-17-7-4-11-19(15-17)22(23,24)25;/h2-5,7,9-13,15-16,26H,6,8,14H2,1H3;1H/t16-;/s3 |
InChIKey | QANQWUQOEJZMLL-LSQUZMQTNA-N |
SMILES | C12C=CC=CC1=CC=CC=2[C@@H](C)NCCCC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1.Cl |&1:10,r| |
CAS 数据库 | 364782-34-3(CAS DataBase Reference) |
盐酸西那卡塞是控制甲状旁腺功能亢进、抑制甲状旁腺激素PTH的特效药物,现在已在国内大部分地区成为一线药物。但是由于是新药,很多地方的大夫用药的经验不是很多,又因为许多患者一直吃印度仿制药,说明书都没有见过,导致在用药上比较盲目,用药的效果也不是很好。
西那卡塞是一种拟钙剂,它能够改善尿毒症骨代谢的紊乱,并且能够延缓透析患者血管及瓣膜钙化的进展。然而长期使用西那卡塞也会带来恶心呕吐、低钙血症、甲状旁腺激素(PTH) 过度抑制等副作用。西那卡赛的特点为不仅降低血清全段PTH水平,而且还降低血清钙、血清磷及血清钙磷乘积水平。能够对异位钙化引起的心血管疾病的发生及进展起到抑制作用。服用盐酸甲状旁腺激素的不良反应,主要是:恶心呕吐(21.6%,124/573例)、胃部不适(18.7%,107/573例)等消化系统症状。
Cinacalcet (AMG-073) HCl是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进的新型化合物。Target | Value |
CaSR
() | 2.8 μM(EC50) |
Cinacalcet HCl代表一种新类型的用于治理甲状腺亢进的化合物,是一种拟钙剂,通过增加甲状旁腺钙敏感受体(CaR)对细胞外钙离子的敏感性而减少甲状旁腺素(PTH)的合成和分泌。Cinacalcet HCl作为一种继发性甲状旁腺功能亢进的治疗剂,具有潜在优势,因为它模拟细胞外钙离子的作用而抑制PTH分泌,即使在患有高磷血症的情况下,也不会有引起高血钙症和/或高磷血症的风险。Cinacalcet HCl在表达CaSR的人类胚肾细胞中使细胞质中钙离子产生一个浓度依赖性的升高。在牛的甲状旁腺细胞和包含钙0.5 mM,AMG 073 (3 nM – 1 μM)的缓冲液使PTH水平浓度依赖性减少,IC50 为27 nM。
Cinacalcet HCl分别在1, 3, 10, 以及30 毫克/千克的剂量下于20%磺丁基醚β环糊精钠中对正常大鼠口服给药,给药1到4小时后,会使PTH水平产生显著的剂量依赖性减少,在8小时时,与对照组相比,10和30毫克/千克剂量的Cinacalcet HCl会使PTH水平产生显著减少,在24小时时,该作用消失。Cinacalcet HCl以3, 10, 和30 毫克/千克剂量口服给药,分别在4, 8以及24小时后能够观察到血清钙水平显著减少。血清磷水平的短暂减少仅在高剂量Cinacalcet HCl下能够观察到。此外,在大鼠体内,40毫克/千克Cinacalcet HCl下,伴随PTH的抑制,能够观察到降血钙素水平的增加。在正常大鼠中,Cinacalcet HCl口服给药后,在6只肾切除的大鼠中有5只能够观察到PTH和钙水平快速的剂量依赖性减少。另外,与对照组相比,以5和10毫克/千克Cinacalcet HCl口服给药4周,显著降低了甲状旁腺的重量。安全信息
安全说明 | 24/25 |
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海关编码 | 29214990 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/11/11 | XW36478234302 | 盐酸甲状旁腺激素 | 364782-34-3 | 1G | 458元 |
2024/11/11 | XW36478234301 | 盐酸甲状旁腺激素 | 364782-34-3 | 250MG | 190元 |