瑞波西汀甲磺酸盐
中文名称 | 瑞波西汀甲磺酸盐 |
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中文同义词 | 甲磺酸瑞波西汀盐;瑞波西汀甲磺酸盐;2-[(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]吗啉甲磺酸盐;瑞波西汀马来酸盐;REL-(R)-2-((R)-(2-乙氧基苯氧基)(苯基)甲基)吗啉甲磺酸盐;瑞波西汀甲磺酸盐水合物 |
英文名称 | Reboxetine mesylate |
英文同义词 | (2R)-REL-2-[(R)-(2-ETHOXYPHENOXY)PHENYLMETHYL]MORPHOLINE MESYLATE;EDRONAX;2-[(2-Ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine mesylate;Reboxetine mesylate;REBOXETIN MESYLATE;VESTRA;REBOXETINE MESYLATE HYDRATE;(2R)-rel-2-[(R)-(2-Ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholine |
CAS号 | 98769-84-7 |
分子式 | C20H27NO6S |
分子量 | 409.5 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;医药原料;医药原料;原料药;Active Pharmaceutical Ingredients;Amino Acids & Derivatives;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pharmaceutical Intermediates;Aromatics;Inhibitors;医用原料;日用化学品;试剂;Chiral Reagents |
Mol文件 | 98769-84-7.mol |
结构式 |
瑞波西汀甲磺酸盐 性质
熔点 | 170-171°C |
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储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | H2O:~8 mg/mLat ≤60 °C |
形态 | 无定形半固体状 |
颜色 | 棕褐色或灰白色 |
CAS 数据库 | 98769-84-7(CAS DataBase Reference) |
Reboxetine mesylate (PNU 155950E, FCE20124)是一种降低肾上腺素重新吸收的抑制剂,抑制[3H]小鼠下丘脑突触体对碘化钾的吸收量和[3H]5-HT小鼠纹状体突触对碘化钾吸收的Ki值分别为8.2nM和1070nM。
Target | Value |
norepinephrine reuptake | 8.2 nM(Ki) |
Reboxetine计量依赖性且完全抑制[3H]-多巴胺摄取到人去甲肾上腺素转运体(hNET),在Madin–Darby狗肾(MDCK)细胞中,Ki值为11 nM。
Reboxetine剂量依赖性且有效抑制蓝斑核神经元放电,在大鼠中ED50为191 μg/kg。Reboxetine对蓝斑核神经元的抑制能够被α2拮抗剂piperoxan (1.5 mg/kg, IV)逆转。Reboxetine剂量依赖性逆转小鼠体内reserpine诱导的眼睑痉挛和低体温症。Reboxetine逆转reserpine诱导的睑痉挛和低体温症,在大鼠体内,ED50分别为10 mg/kg和3 mg/kg (p.o.)。 Reboxetine显著减少DSM-III-R惊恐性障碍症患者惊恐发作的次数和惊恐症状。Reboxetine也会提高汉米尔顿抑郁评定量表,霍普金斯症状检查表-90,和希恩伤残量表的分数。复发性DSM-III-R重度抑郁患者的治疗期间,与安慰剂相比,Reboxetine显著降低复发率(22% vs. 56%),并且具有较大的维持响应的累积概率。Reboxetine能够有效防止抑郁症状的复发。 Reboxetine (0.3 mg/kg-20 mg/kg)急性全身性给药剂量依赖性增加大鼠额叶皮质中细胞外去甲肾上腺素,而不影响细胞外血清素。Reboxetine (20 mg/kg)也会增加大鼠额叶皮质中细胞外多巴胺。Reboxetine长期给药14天,提高大鼠额叶皮质中细胞外去甲肾上腺素和多巴胺的基础浓度,并且大大净增加细胞外去甲肾上腺素和多巴胺,而不影响血清素。 Reboxetine剂量依赖性减少~60%的尼古丁自给药。Reboxetine (5.6 mg/kg)重复给药减少尼古丁自给药和蔗糖响应。安全信息
安全说明 | 22-24/25 |
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WGK Germany | 3 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | S3199 | 瑞波西汀甲磺酸盐 Reboxetine mesylate | 98769-84-7 | 10mg | 901.86元 |
2024/04/30 | S3199 | 瑞波西汀甲磺酸盐 Reboxetine mesylate | 98769-84-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 1150.32元 |