艾曲波帕

艾曲波帕

中文名称艾曲波帕
中文同义词艾曲波帕游离碱;艾曲泼帕;伊屈泼帕杂质;伊屈泼帕(艾曲波帕);伊曲波帕;3'-[2-[(2Z)-1-(3,4-二甲基苯基)-1,5-二氢-3-甲基-5-氧代-4H-吡唑-4-亚基]肼基]-2'-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸;伊屈泼帕;艾曲波帕
英文名称Eltrombopag
英文同义词(1,1'-Biphenyl)-3-carboxylic acid, 3'-((2Z)-(1-(3,4-dimethylphenyl)-1,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-4H-pyrazol-4-ylidene)hydrazino)-2'-hydroxy-;Sb497115;Sb-497115;Unii-S56D65xj9g;(E)-3\'-(2-(1-(3,4-Dimethylphenyl)-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-4(5H)-ylidene)hydrazinyl)-2\'-hydroxybiphenyl-3-carboxylic acid;Eltrombopag;3'-[2-[(2Z)-1-(3,4-Dimethylphenyl)-1,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazinyl]-2'-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-3-carboxylic acid;3-(5-{2-[2-(3,4-diMethylphenyl)-5-Methyl-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl]hydrazin-1-ylidene}-6-oxocyclohexa-1,3-dien-1-yl)benzoic acid
CAS号496775-61-2
分子式C25H22N4O4
分子量442.47
EINECS号610-469-9
相关类别小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;小分子抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;原料药;血小板受体激动剂;Agonist;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;SB-497115-GR, Revolade, Promacta;Inhibitors;医药原料;化工中间体;医用原料;化药杂质-艾曲波帕;化学试剂;API
Mol文件496775-61-2.mol
结构式艾曲波帕 结构式

艾曲波帕 性质

熔点242-244°C
沸点656.8±65.0 °C(Predicted)
密度1.33
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度可溶于DMSO(高达55mg/ml)或乙醇(高达14mg/ml)。
形态固体
酸度系数(pKa)-1.26±0.40(Predicted)
颜色橙色
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。
InChIInChI=1S/C25H22N4O4/c1-14-10-11-19(12-15(14)2)29-24(31)22(16(3)28-29)27-26-21-9-5-8-20(23(21)30)17-6-4-7-18(13-17)25(32)33/h4-13,26,30H,1-3H3,(H,32,33)/b27-22-
InChIKeyXDXWLKQMMKQXPV-QYQHSDTDSA-N
SMILESC1(C2=CC=CC(N/N=C3\C(=O)N(C4=CC=C(C)C(C)=C4)N=C\3C)=C2O)=CC=CC(C(O)=O)=C1

艾曲波帕 用途与合成方法

艾曲波帕(Eltrombopag),由英国葛兰素史克(GSK)公司研发,后与瑞士诺华公司合作开发,是全球首个也是唯一一个获得批准的小分子非肽类TPO受体激动剂。
艾曲波帕于2008年获得美国FDA批准,用于治疗特发性血小板减少性紫癜(ITP),2014年批准治疗重型再生障碍性贫血(AA),也是近30年来第一款被美国FDA批准应用于AA的治疗药物。2012年12月,美国FDA批准艾曲波帕可用于慢性丙型肝炎(CHC)患者血小板减少症的治疗,以便因血小板计数低而预示情况不好的丙肝患者可以启动并维持以干扰素为基础的肝病标准疗法。
2014年2月3日,葛兰素史克宣布,FDA 授予艾曲波帕突破性治疗药物资格,用于治疗对免疫疗法没有充分响应的严重型再生障碍性贫血 (SAA) 患者的血细胞减少。
2015年8月24日,美国 FDA 批准艾曲波帕治疗对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾脏切除术反应不足的1岁及以上慢性免疫性血小板减少症(ITP)的成人和儿童血小板减少症。
2018年1月4日,艾曲泊帕在中国获批上市,用于治疗原发免疫性血小板减少症(ITP)。Eltrombopag (SB-497115),属于biarylhydrazone小分子,是一种thrombopoietin receptor (TpoR)的非肽类激动剂,用于治疗慢性丙型肝炎相关的血小板减少和慢性免疫性(自发的)血小板减少(ITP)。
TargetValue
thrombopoietin receptor (TpoR)

含有STAT激活的IRF-1启动子和人TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)调控的转染荧光素酶报告基因的小鼠BAF3细胞中,Eltrombopag表现出的半数最大有效浓度(EC50) 为0.27 μM。Eltrombopag通过结合金属铁(i.e., Zn2+)和TpoR的跨膜与近膜结构域内特异性氨基酸,从而激活受体。抗磷酸- STAT5抗体免疫印迹检测表明,Eltrombopag (30 μM)激活N2C-Tpo 细胞中STAT5。培育2天后,Eltrombopag刺激增殖,对BAF3/hTpoR细胞进行BrdU测定,EC50为0.03 μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化为CD41+巨核细胞,EC50为0.1 μM。 Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖,IC50分别为20.7 μg/mL和2.3 μg/mL。在人和小鼠白血病细胞中,Eltrombopag (20 μg/mL)导致细胞分裂率减少,细胞周期G(1)期阻滞,以及细胞分化增加。HL60 细胞中,Eltrombopag (5 μg/mL)表现出明显的分化信号,显著改变细胞核内容物的结构,并增加细胞质/细胞核比率。Eltrombopag (5 μg/mL)增加CD11b,这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致,并引起URE细胞中CD11b的增加。白血病HL60细胞中,Eltrombopag导致细胞内游离铁离子剂量依赖性减少。

Eltrombopag (10 mg/kg每天) 最后一次给药1周后,使一只黑猩猩体内的血细胞数量大约增加超过2倍,另外两只黑猩猩体内大约增加1.5倍。 Eltrombopag (1 mg/mL)延长白血病小鼠模型的存活时间。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15306Eltrombopag1 mg243元
2024/01/25HY-15306Eltrombopag5 mg487元

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