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司马西特

司马西特 更多供应商
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 中文名称:司马西特
英文名称:Semagacestat, 97%
CAS:425386-60-3
纯度:97% 包装信息:25MG;5MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 江苏弘和药物研发有限公司  
联系电话: 0510-85386188
产品介绍: 英文名称:(S)-2-hydroxy-3-methyl-N-((S)-1-((S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide
CAS:425386-60-3
纯度:>=95% 备注:CFP 5355
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:SeMagacestat(LY-450139)
CAS:425386-60-3
备注:C14160
公司名称: Pure Chemistry Scientific Inc.  
联系电话: 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418
产品介绍: 英文名称:ButanaMide;2-hydroxy-3-Methyl-N-[(1S)-1-Methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2;3;4;5-tetrahydro-3-Methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]aMino]ethyl]-;(2S)-
CAS:425386-60-3
纯度:98% 包装信息:1g; 5g
公司名称: 上海隆盛化工有限公司  
联系电话: 13585536065 021-58099652-8005
产品介绍: 中文名称:司马西特
英文名称:SeMagacestat
CAS:425386-60-3
纯度:98% 备注:现货
最新发布供应信息
Semagacestat (Synonyms: LY450139)_苏州优睿科化工医药科技有限公司
2020/11/18 18:50:48
Semagacestat (LY450139)_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
司马西特
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 司马西特价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:司马西特
中文同义词:塞美司他;司马西特/(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺;(2S)-2-羟基-3-甲基;(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺;司马西特;SEMAGACESTAT (SYNONYMS: LY450139)
英文名称:Semagacestat
英文同义词:(2S)-2-HYDROXY-3-METHYL-N-[(2S)-1-{[(1S)-3-METHYL-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPIN-1-YL]AMINO}-1-OXOPROPAN-2-YL]BUTANAMIDE;semagacestat;Butanamide, 2-hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5- tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]-, (2S)-;(2S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]butanamide;Semagacestat/LY-450139;Unii-3yn0602W4w;LY450139(Semagacestat);LY450139
CAS号:425386-60-3
分子式:C19H27N3O4
分子量:361.44
EINECS号:1592732-453-0
相关类别:科研试剂;小分子抑制剂,天然产物;蛋白酶;Inhibitor;Inhibitors
Mol文件:425386-60-3.mol
司马西特
司马西特 性质
熔点 208-212 °C
沸点 681.9±55.0 °C(Predicted)
密度 1.22
闪点 366.2℃
酸度系数(pKa)12.97±0.20(Predicted)
司马西特 用途与合成方法
生物活性Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42,Aβ40和Aβ38,IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
靶点
TargetValue
γ secretase(Aβ42)
(H4 human glioma cells)
10.9 nM
γ secretase(Aβ38)
(H4 human glioma cells)
12.0 nM
γ secretase(Aβ40)
(H4 human glioma cells)
12.1 nM
Notch
(H4 human glioma cells)
14.1 nM
体外研究

Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF,ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。 Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中,这种作用存在浓度依赖性,但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍,与野生型鼠的神经元数据一致。

体内研究Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠,明显改善记忆障碍,8天亚慢性剂量给药后,则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40,Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ,且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性,不会抑制其他脑部γ-分泌底物,如Notch, N-cadherin 或EphA4,但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知,以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。
安全信息
海关编码 29337900
司马西特 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S1594司马西特
Semagacestat (LY450139)
425386-60-35mg1405.41元
2021/03/30S1594司马西特
Semagacestat (LY450139)
425386-60-310mM (1mL in DMSO)1561.57元
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