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北京百灵威科技有限公司 |
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中文名称:司马西特 英文名称:Semagacestat, 97% CAS:425386-60-3 纯度:97% 包装信息:25MG;5MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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江苏弘和药物研发有限公司 |
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英文名称:(S)-2-hydroxy-3-methyl-N-((S)-1-((S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide CAS:425386-60-3 纯度:>=95% 备注:CFP 5355 |
公司名称: |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
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021-20908456 |
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英文名称:SeMagacestat(LY-450139) CAS:425386-60-3 备注:C14160 |
公司名称: |
Pure Chemistry Scientific Inc. |
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001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 |
产品介绍: |
英文名称:ButanaMide;2-hydroxy-3-Methyl-N-[(1S)-1-Methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2;3;4;5-tetrahydro-3-Methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]aMino]ethyl]-;(2S)- CAS:425386-60-3 纯度:98% 包装信息:1g; 5g |
公司名称: |
上海隆盛化工有限公司 |
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021-58099652-8005 13585536065 |
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中文名称:司马西特 英文名称:SeMagacestat CAS:425386-60-3 纯度:98% 备注:现货 |
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中文名称: | 司马西特 | 中文同义词: | 塞美司他;司马西特/(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺;(2S)-2-羟基-3-甲基;(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺;司马西特;SEMAGACESTAT (SYNONYMS: LY450139) | 英文名称: | Semagacestat | 英文同义词: | (2S)-2-HYDROXY-3-METHYL-N-[(2S)-1-{[(1S)-3-METHYL-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPIN-1-YL]AMINO}-1-OXOPROPAN-2-YL]BUTANAMIDE;semagacestat;Butanamide, 2-hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5- tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]-, (2S)-;(2S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]butanamide;Semagacestat/LY-450139;Unii-3yn0602W4w;LY450139(Semagacestat);2-hydroxy-3-Methyl-N-[(1S)-1-Methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2 | CAS号: | 425386-60-3 | 分子式: | C19H27N3O4 | 分子量: | 361.44 | EINECS号: | 1592732-453-0 | 相关类别: | 科研试剂;小分子抑制剂,天然产物;蛋白酶;Inhibitor;Inhibitors | Mol文件: | 425386-60-3.mol |  |
熔点 | 208-212 °C | 沸点 | 681.9±55.0 °C(Predicted) | 密度 | 1.22 | 闪点 | 366.2℃ | 储存条件 | 2-8°C | 溶解度 | DMSO (Slightly), Dichloromethane (Slightly), Methanol (Slightly) | 形态 | Solid | 酸度系数(pKa) | 12.97±0.20(Predicted) | 颜色 | White |
生物活性 | Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42,Aβ40和Aβ38,IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。 | 靶点 | Target | Value |
γ secretase(Aβ42)
(H4 human glioma cells)
|
10.9 nM
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γ secretase(Aβ38)
(H4 human glioma cells)
|
12.0 nM
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γ secretase(Aβ40)
(H4 human glioma cells)
|
12.1 nM
|
Notch
(H4 human glioma cells)
|
14.1 nM
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| 体外研究 |
Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF,ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。 Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中,这种作用存在浓度依赖性,但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍,与野生型鼠的神经元数据一致。
| 体内研究 | Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠,明显改善记忆障碍,8天亚慢性剂量给药后,则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40,Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ,且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性,不会抑制其他脑部γ-分泌底物,如Notch, N-cadherin 或EphA4,但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知,以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2022/07/01 | HY-10009 | 司马西特 Semagacestat | 425386-60-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 560元 | | 2022/07/01 | HY-10009 | 司马西特 Semagacestat | 425386-60-3 | 5mg | 700元 | |
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