| 公司名称： |
北京百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 010-82848833 |
| 产品介绍： |
中文名称:司马西特
英文名称:Semagacestat, 97%
CAS:425386-60-3
纯度：97% 包装信息：25MG;5MG 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
江苏弘和药物研发有限公司 |
| 联系电话： |
0510-85386188 |
| 产品介绍： |
英文名称:(S)-2-hydroxy-3-methyl-N-((S)-1-((S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide
CAS:425386-60-3
纯度：>=95% 备注：CFP 5355 |
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:SeMagacestat(LY-450139)
CAS:425386-60-3
备注：C14160 |
| 公司名称： |
Pure Chemistry Scientific Inc. |
| 联系电话： |
001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 |
| 产品介绍： |
英文名称:ButanaMide;2-hydroxy-3-Methyl-N-[(1S)-1-Methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2;3;4;5-tetrahydro-3-Methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]aMino]ethyl]-;(2S)-
CAS:425386-60-3
纯度：98% 包装信息：1g; 5g |
| 公司名称： |
上海隆盛化工有限公司 |
| 联系电话： |
13585536065 021-58099652-8005 |
| 产品介绍： |
中文名称:司马西特
英文名称:SeMagacestat
CAS:425386-60-3
纯度：98% 备注：现货 |
|
| 中文名称: | 司马西特 | | 中文同义词: | 塞美司他;司马西特/(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺;(2S)-2-羟基-3-甲基;(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺;司马西特;SEMAGACESTAT (SYNONYMS: LY450139) | | 英文名称: | Semagacestat | | 英文同义词: | (2S)-2-HYDROXY-3-METHYL-N-[(2S)-1-{[(1S)-3-METHYL-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPIN-1-YL]AMINO}-1-OXOPROPAN-2-YL]BUTANAMIDE;semagacestat;Butanamide, 2-hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5- tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]-, (2S)-;(2S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-[(1S)-1-methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-1H-3-benzazepin-1-yl]amino]ethyl]butanamide;Semagacestat/LY-450139;Unii-3yn0602W4w;LY450139(Semagacestat);LY450139 | | CAS号: | 425386-60-3 | | 分子式: | C19H27N3O4 | | 分子量: | 361.44 | | EINECS号: | 1592732-453-0 | | 相关类别: | 科研试剂;小分子抑制剂，天然产物;蛋白酶;Inhibitor;Inhibitors | | Mol文件: | 425386-60-3.mol |  |
| 熔点 | 208-212 °C | | 沸点 | 681.9±55.0 °C(Predicted) | | 密度 | 1.22 | | 闪点 | 366.2℃ | | 酸度系数(pKa) | 12.97±0.20(Predicted) |
| 生物活性 | Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分别为10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。 | | 靶点 | | Target | Value |
γ secretase(Aβ42)
(H4 human glioma cells)
|
10.9 nM
|
γ secretase(Aβ38)
(H4 human glioma cells)
|
12.0 nM
|
γ secretase(Aβ40)
(H4 human glioma cells)
|
12.1 nM
|
Notch
(H4 human glioma cells)
|
14.1 nM
|
| | 体外研究 |
Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF，ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。 Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中，这种作用存在浓度依赖性，但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍，与野生型鼠的神经元数据一致。
| | 体内研究 | Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠，明显改善记忆障碍，8天亚慢性剂量给药后，则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40，Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ，且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性，不会抑制其他脑部γ-分泌底物，如Notch, N-cadherin 或EphA4，但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知，以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2021/03/30 | S1594 | 司马西特
Semagacestat (LY450139) | 425386-60-3 | 5mg | 1405.41元 | | | 2021/03/30 | S1594 | 司马西特
Semagacestat (LY450139) | 425386-60-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 1561.57元 | |
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