磺胺脒
中文名称 | 磺胺脒 |
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中文同义词 | SG 磺胺脒,4-氨基-N-(氨基亚氨基甲基)苯磺酰胺,磺酰胍,止痢片,克痢定,匡乃定,对氨基苯磺酰胍,氨苯磺酰胍;磺胺胍, 98.0%(LC&T;磺胺脒 溶液;4-氨基-N-脒基苯磺酰胺;止痢片;匡乃定;4-氨基-N-(氨基亚氨基甲基)苯磺酰胺;磺胺脒(胍) |
英文名称 | Sulfaguanidine |
英文同义词 | 4-Amino-N-(aminoiminomethyl)benzenesulfonamide 4-Amino-N-guanylbenzenesulfonamide 4-Amino-N-amidinobenzenesulfonamide 4-Aminobenzenesulfonylguanidine;GUAMIDE;BIO-FARMA BF003097;LABOTEST-BB LT00059386;AKOS BBB/022;Sulfaguanidine (guanidine);α-sarcoglycan;50DAG |
CAS号 | 57-67-0 |
分子式 | C7H10N4O2S |
分子量 | 214.24 |
EINECS号 | 200-345-9 |
相关类别 | 原料;小分子抑制剂;兽药原料;氨基酸;医药原料;饲料添加剂;抗生素;氮化合物;原料药;生化试剂;磺胺类产品;磺胺类;化合物;兽药原料药;原料中间体-原料药;有机化工原料;农用兽用原料;药物杂质及中间体;医用原料;医药原料药;添加剂;Antibiotics for Research and Experimental Use;Biochemistry;Sulfonamides (Antibiotics for Research and Experimental Use);Antibacterial;Antibiotics;Antibiotics A to;Antibiotics N-SAntibiotics;Chemical Structure Class;Inhibits an EnzymeAntibiotics;Interferes with DNA SynthesisSpectrum of Activity;L - ZAntibiotics;Mechanism of Action;Sulfonamides;GANIDAN;pharmaceutical;医药、农药及染料中间体;化工材料;化工原料;有机原料;工业化 |
Mol文件 | 57-67-0.mol |
结构式 |
磺胺脒 性质
熔点 | 190-193°C |
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沸点 | 426.1±47.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.3916 (rough estimate) |
折射率 | 1.6440 (estimate) |
储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
溶解度 | 1MHCl:可溶50mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | pKa 2.37(H2O t = 37) (Uncertain) |
颜色 | 白色至类白色 |
水溶解性 | 1g/1000mL at 25 ºC |
Merck | 14,8908 |
BRN | 2695326 |
稳定性 | 稳定的。与强氧化剂不相容。 |
CAS 数据库 | 57-67-0(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Sulfaguanidine(57-67-0) |
EPA化学物质信息 | Benzenesulfonamide, 4-amino-N-(aminoiminomethyl)- (57-67-0) |
磺胺脒为白色针状结晶粉末,无臭或几乎无臭、无味。遇光渐变色。熔点为189~192℃。本品在沸水中溶解,在水、乙醇或丙酮中微溶。在稀盐酸中易溶。在氢氧化钠溶液中不溶。磺胺脒是一种低级的磺胺类药物,能抑制细菌。主要是用作生产磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶以及其他高级磺胺类药物。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种,由于毒性较大,一般不用作首选药,现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺脒又称磺胺胍、止痢片,最早用于肠道感染的磺胺药,磺胺脒的分子结构中有强碱性胍基,解离度大,脂溶性小,内服后虽有一定量从肠道吸收,但不足以达到有效血浓度,故不用于全身性感染。但能在肠内维持较高浓度,多用于消化道的细菌感染。如胃肠炎、痢疾等。与抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)或二甲氧苄啶(DVD)合用,其抗菌作用明显增强。
制备方法:
1,可由磺胺和硝酸胍在纯碱中熔融,减压缩合制得磺胺脒成品。
2,由乙酰磺胺酰氯与硝酸胍在氢氧化钠存在下,在丙酮与水的混合溶液中反应,可制得。
3,以对硝基苯磺酰氯为原料,经催化加氢,生成对氨基苯磺酰氯,再进行氨化,生成磺胺,再与硝酸胍反应,可制得磺胺脒。
药物相互作用:
1,同时应用尿碱化药,可增强本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
2,磺胺脒不能与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、丁卡因等合用。
3,对于服用雌激素类的避孕药者,同时长时间应用磺胺脒可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。
4,与光敏药物合用时可能发生光敏的相加作用。
5,接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
以上信息由Chemicalbook的Andy编辑整理。
磺胺脒又称磺胺胍、止痢片,最早用于肠道感染的磺胺药,磺胺脒的分子结构中有强碱性胍基,解离度大,脂溶性小,内服后虽有一定量从肠道吸收,但不足以达到有效血浓度,故不用于全身性感染。但能在肠内维持较高浓度,多用于消化道的细菌感染。如胃肠炎、痢疾等。与抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)或二甲氧苄啶(DVD)合用,其抗菌作用明显增强。
制备方法:
1,可由磺胺和硝酸胍在纯碱中熔融,减压缩合制得磺胺脒成品。
2,由乙酰磺胺酰氯与硝酸胍在氢氧化钠存在下,在丙酮与水的混合溶液中反应,可制得。
3,以对硝基苯磺酰氯为原料,经催化加氢,生成对氨基苯磺酰氯,再进行氨化,生成磺胺,再与硝酸胍反应,可制得磺胺脒。
药物相互作用:
1,同时应用尿碱化药,可增强本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
2,磺胺脒不能与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、丁卡因等合用。
3,对于服用雌激素类的避孕药者,同时长时间应用磺胺脒可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。
4,与光敏药物合用时可能发生光敏的相加作用。
5,接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
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化学性质
白色针状结晶性粉末。熔点190-193℃,1g溶于约1000ml25℃的水,溶于约10ml100℃水。微溶于乙醇或丙酮,易溶于稀盐酸。无臭,无味,遇光色渐变深。用途
磺胺类药物,用于细菌性痢疾、肠炎等。用途
治疗麻风病的首选药物,适用于治疗各型麻风病,可改善临床症状。对一般黏膜病变好转较快,皮肤病变好转较缓慢,神经病变则更慢,故疗程长,易产生耐药性,不易根治,此外,还可用地治疗疱疹样皮炎、红斑狼疮、银屑病、足菌病及疟疾等。制剂为片剂。用途
本品系磺胺类药物,用于肠道抗菌感染,如细菌性痢疾肠炎,还可用于肠道手术前预防感染.在医药工业上,一般用作SM2,SD等磺胺嘧啶类药物的重要原料。生产方法
磺胺与硝酸胍缩合而得。类别
有毒物品毒性分级
中毒急性毒性
腹腔-小鼠LDL0: 500 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾储运特性
库房通风低温干燥灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水安全信息
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