泛硫乙胺
中文名称 | 泛硫乙胺 |
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中文同义词 | LBF 因子;D-泛酰巯基乙胺 水合物;泛酸巯基乙胺;潘特生;泛硫乙胺;泛硫乙胺(维生素B5);泛硫乙胺 1G;连二硫代泛醇 |
英文名称 | D-Pantethine |
英文同义词 | bis(pantothenamidoethyl)disulfide;butyramide,n,n’-(dithiobis(ethyleneiminocarbonylethylene))bis(2,4-dihydroxy-3,;d-(+)-3-dimethyl;d-bis(n-pantothenyl-beta-aminoethyl)disulfide;d-pantethineanhydrous;lbfdisulfide;PANTETHIN;Butanamide, N,N-dithiobis2,1-ethanediylimino(3-oxo-3,1-propanediyl)bis2,4-dihydroxy-3,3-dimethyl-, (2R,2R)- |
CAS号 | 16816-67-4 |
分子式 | C22H42N4O8S2 |
分子量 | 554.72 |
EINECS号 | 240-842-8 |
植物来源 | 五味子 |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;合成;医药 泛酸的类似物;其他原料;化工原料;化学试剂;Inhibitors;原药中间体;医药原料 |
Mol文件 | 16816-67-4.mol |
结构式 |
泛硫乙胺 性质
比旋光度 | D27 +13.5° (c = 3.75 in water) |
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沸点 | 987.2±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.1949 (rough estimate) |
折射率 | 1.6000 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 甲醇(微溶)、水(微溶) |
酸度系数(pKa) | 12.71±0.20(Predicted) |
形态 | 糖浆 |
颜色 | MeOH/Me2CO 中的晶体 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChIKey | DJWYOLJPSHDSAL-ROUUACIJSA-N |
SMILES | S(CCNC(=O)CCNC(=O)[C@H](O)C(C)(C)CO)SCCNC(=O)CCNC(=O)[C@H](O)C(C)(C)CO |
无色或微黄色粘性物,溶于水和乙醇,特别难溶于乙醚、氯仿、丙酮。水溶液呈中性。略带苦涩味。
图1为泛硫乙胺分子结构式。泛硫乙胺为泛酸的类似物,辅酶A的前体,具有增进脂质代谢、降低甘油三酯及胆固醇的作用,其药理作用如下:
① 主要通过增加低密度脂蛋白(LDL)与极低密度脂蛋白(VLDL)中胆固醇的分解而降低胆固醇水平。
② 通过增加载脂蛋白A-I的合成及增强组织脂蛋白酶的活性,使VLDL转化为高密度脂蛋白(HDL),从而增加HDL的含量。
③ 还能加速脂肪酸在肝和动脉壁中的β-氧化过程,预防胆固醇沉积于动脉壁,还有促进肾上腺皮质激素的生成、促进肠蠕动、抗血小板聚集作用。
动物实验证实:它能促进血脂正常代谢,改善脂肪肝及酒精中毒性肝损害,抑制过氧化脂质的形成及血小板聚集。还能防止胆固醇在血管壁的沉积。经国内外临床应用证实:可使血胆固醇下降5.2%~15.2%,甘油三酯降低23.6%~31.7%,高密度脂蛋白上升10.0%~20.5%。国内临床观察降脂有效率:胆固醇为60%,甘油三脂为73.1%,高密度脂蛋白上升有效率为59.1%。泛硫乙胺是一种安全有效的血脂调节药。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-08-06)。正常及患病大鼠(动脉硬化、糖尿病、乙醇性脂肪肝)口服泛硫乙胺200mg/kg1次,血中放射性浓度,正常大鼠于16h,患病大鼠分别于16、8、24h达到峰值。正常大鼠给予本品后48h内,约85%的放射性随尿、粪及呼出气体排泄,胆汁几乎并不排泄。临床作为基础降血脂药应用,以降低血浆总胆固醇、甘油三酯、LDL、VLDL,升高HDL。其降脂作用温和、持久、副作用小,可与其他降脂药物合用,延迟动脉粥样硬化的发展;预防血栓的形成与辅助溶栓。总的作用是预防心、脑血管阻塞性疾病的发生和发展。
① 用于治疗高脂血症、脂肪肝和酒精中毒性肝病等。
② 脂质代谢障碍、高胆固醇血症、无力性便秘、链霉素及卡那霉素副作用的防治,急性与慢性湿疹、血液疾患时改善血小板数及出血倾向。
③ 泛酸需要量增加,而从饮食摄入不充分时的补充(包括消耗性疾病、甲状腺功能亢进、孕妇及授乳妇女等)。
④ 也可作为泛酸缺乏、代谢障碍有关疾病的辅助治疗,如氨基糖苷类药物引起的副作用、急慢性湿疹、甲亢等。1、可与洛伐他汀、非诺贝特等强效降脂药合用,可减少药量与副作用。
2、在抗血栓形成治疗中可与组织纤维蛋白溶酶原激活剂(TPA)、尿激酶等合用。
3、在预防动脉粥样硬化中,可与普罗布考合用。不良反应较轻,偶有食欲不振、腹胀、恶心、呕吐、荨麻疹等。有时可见轻度腹泻、软便、疲乏及一过性氨基转移酶升高。一般不需特殊处理和停药。轻症高脂血症可单用,中、重度者应与其他药物合用。治疗前先检查肝功能,以后每4周检查1次,转氨酶上升应停药。肝功能不全者和孕妇慎用。治疗期间不可饮酒、茶、咖啡,以免降低疗效。长期用药应定期检查肝功能。
图1为泛硫乙胺分子结构式。泛硫乙胺为泛酸的类似物,辅酶A的前体,具有增进脂质代谢、降低甘油三酯及胆固醇的作用,其药理作用如下:
① 主要通过增加低密度脂蛋白(LDL)与极低密度脂蛋白(VLDL)中胆固醇的分解而降低胆固醇水平。
② 通过增加载脂蛋白A-I的合成及增强组织脂蛋白酶的活性,使VLDL转化为高密度脂蛋白(HDL),从而增加HDL的含量。
③ 还能加速脂肪酸在肝和动脉壁中的β-氧化过程,预防胆固醇沉积于动脉壁,还有促进肾上腺皮质激素的生成、促进肠蠕动、抗血小板聚集作用。
动物实验证实:它能促进血脂正常代谢,改善脂肪肝及酒精中毒性肝损害,抑制过氧化脂质的形成及血小板聚集。还能防止胆固醇在血管壁的沉积。经国内外临床应用证实:可使血胆固醇下降5.2%~15.2%,甘油三酯降低23.6%~31.7%,高密度脂蛋白上升10.0%~20.5%。国内临床观察降脂有效率:胆固醇为60%,甘油三脂为73.1%,高密度脂蛋白上升有效率为59.1%。泛硫乙胺是一种安全有效的血脂调节药。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-08-06)。正常及患病大鼠(动脉硬化、糖尿病、乙醇性脂肪肝)口服泛硫乙胺200mg/kg1次,血中放射性浓度,正常大鼠于16h,患病大鼠分别于16、8、24h达到峰值。正常大鼠给予本品后48h内,约85%的放射性随尿、粪及呼出气体排泄,胆汁几乎并不排泄。临床作为基础降血脂药应用,以降低血浆总胆固醇、甘油三酯、LDL、VLDL,升高HDL。其降脂作用温和、持久、副作用小,可与其他降脂药物合用,延迟动脉粥样硬化的发展;预防血栓的形成与辅助溶栓。总的作用是预防心、脑血管阻塞性疾病的发生和发展。
① 用于治疗高脂血症、脂肪肝和酒精中毒性肝病等。
② 脂质代谢障碍、高胆固醇血症、无力性便秘、链霉素及卡那霉素副作用的防治,急性与慢性湿疹、血液疾患时改善血小板数及出血倾向。
③ 泛酸需要量增加,而从饮食摄入不充分时的补充(包括消耗性疾病、甲状腺功能亢进、孕妇及授乳妇女等)。
④ 也可作为泛酸缺乏、代谢障碍有关疾病的辅助治疗,如氨基糖苷类药物引起的副作用、急慢性湿疹、甲亢等。1、可与洛伐他汀、非诺贝特等强效降脂药合用,可减少药量与副作用。
2、在抗血栓形成治疗中可与组织纤维蛋白溶酶原激活剂(TPA)、尿激酶等合用。
3、在预防动脉粥样硬化中,可与普罗布考合用。不良反应较轻,偶有食欲不振、腹胀、恶心、呕吐、荨麻疹等。有时可见轻度腹泻、软便、疲乏及一过性氨基转移酶升高。一般不需特殊处理和停药。轻症高脂血症可单用,中、重度者应与其他药物合用。治疗前先检查肝功能,以后每4周检查1次,转氨酶上升应停药。肝功能不全者和孕妇慎用。治疗期间不可饮酒、茶、咖啡,以免降低疗效。长期用药应定期检查肝功能。
安全信息
WGK Germany | 3 |
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RTECS号 | ES4392700 |
毒性 | LD50 oral in rat: > 10gm/kg |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S5220 | 泛硫乙胺 D-Pantethine | 16816-67-4 | 25mg | 795.19元 |
2024/08/19 | S5220 | D-Pantethine | 16816-67-4 | 1g | 7944.3元 |