远华蟾蜍精
| 中文名称 | 远华蟾蜍精 |
|---|---|
| 中文同义词 | 远华蟾蜍精;远华蟾毒精;远华蟾毒精(远华蟾蜍精);远华蟾蜍精(标准品);远华蟾蜍精对照品;远华蟾蜍精?, BR;5-((3S,5S,8R,9S,10R,13R,14S,17R)-3,5,14-三羟基-10,13-二甲基十六氢-1H-环戊并[A]菲-17-基)-2H-吡喃-2-酮 |
| 英文名称 | 3β,5,14-Trihydroxy-5β-bufa-20,22-dienolide |
| 英文同义词 | 3β,5,14-Trihydroxy-5β,14β-bufa-20,22-dienolide;3β,5,14-Trihydroxy-5β-bufa-20,22-dienolide;Telocinobufagin;Telocinobufogenin;(3beta,5beta)-3,5,14-Trihydroxybufa-20,22-dienolide;Telobufotoxin;(3β,5β)-3,5,14-Trihydroxybufa-20,22-dienolide;NSC 119989 |
| CAS号 | 472-26-4 |
| 分子式 | C24H34O5 |
| 分子量 | 402.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 植物提取物;中药对照品;对照品、标准品，植物单体，植物提取物;标准品;对照品;标准品，对照品;标准品 -中药标准品;Steroids;标准品-对照品 |
| Mol文件 | 472-26-4.mol |
| 结构式 |  |
远华蟾蜍精 性质
| 熔点 | 208-214 °C |
|---|---|
| 沸点 | 589.6±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.311 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（轻微，加热），甲醇（轻微） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.62±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
远华蟾蜍精又称远华蟾毒精，是从中药蟾酥分离出的一种单体，蟾酥则是蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍的干燥分泌物. 蟾酥具有解毒消肿，通窍止通，强心利尿等功效；凡痈疽，无名肿毒，岩肿恶疮，咽喉肿痛，外敷内服皆极有效验，现代药理研究证实蟾酥具有抗癌、抗病毒、强心、麻醉、止痛，促进骨髓增生作用，而华蟾毒精是蟾酥有效成分，其在抗癌方面有极为广阔的应用开发前景。
以上信息由Chemicalbook的少波编辑整理。外观性状：白色粉末
沸点: 589.6oC at 760mmHg
密度: 1.311g/cm3
折射率: 1.624
闪点: 201oC
蒸汽压: 2.34E-16mmHg at 25°C
产品属性:甾体类
保存条件:2-8 oC
图1为远华蟾蜍精结构式。蟾酥来源于中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍的干燥分泌物。而一般采用HPLC来分离测定蟾酥成分但分离效果较差，且提取方法较复杂，不便于实际应用。后采用简单方便的提取方法，以甲醇∶水( 6∶4)为流动相、十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，可在1h内把蟾酥中的多种成分完全分离，而且灵敏度高，稳定性好，可用于蟾酥质量的评价。蟾酥具有解毒消肿，通窍止通，强心利尿等功效；凡痈疽，无名肿毒，岩肿恶疮，咽喉肿痛，外敷内服皆极有效验，现代药理研究证实蟾酥具有抗癌、抗病毒、强心、麻醉、止痛，促进骨髓增生作用，而华蟾毒精是蟾酥有效成分。华蟾毒精是中药蟾酥中有效抗癌成分，蟾酥属中药中剧毒药，用蟾酥抗癌是依据“以毒攻毒”治疗原则，临床用以治疗癌肿，至少有近千年历史，现代临床研究资料表明蟾酥治疗肝癌、胃癌、食道癌效率达50%～70% ，同时有刺激骨髓增生，有效防止放疗、化疗引起的白细胞下降，不仅能提高放疗、化疗的治疗效果，还能增强机体对放疗、化疗的耐受性，在适宜剂量内，毒性极小。吉林省中医中药研究院最新研制的华蟾毒精气雾剂以华蟾毒精为主药，采用气雾剂型给药，肺泡吸收，临床观察表明，药物用量少，起效快，几乎无副作用。
蟾毒及其配基均具有洋地黄作用，即强心作用。其强心作用明显大于洋地黄类药物毒毛旋花子苷。其对心脏的作用与心脏的功能状态有关，对麻醉血压正常犬没有明显的强心作用，但对人工放血造成的低血压犬的心脏有非常明显的正性心力效应，能显著增加心脏输出量，升高动脉压，但对心率无明显影响。蟾毒配基可降低犬和羊的浦肯野氏纤维的膜反应性能，减慢兴奋的传导，即其具有抗心律失常类药物的某些电生理特性。同时，对电刺激迷走神经所诱导的心律失常亦有抑制作用。它的此种作用可能与抑制传导系统和增强迷走神经系统有关。蟾酥的6 种脂溶性活性成分均具有镇痛作用，其中脂蟾毒配基镇痛效果最显著。研究显示蟾酥的甲醇提取物可直接抑制睾酮的分泌，该作用与降低睾丸内cAMP 有关。采用体外人肠内细菌分别与华蟾毒精、羟基华蟾毒精温孵法研究华蟾毒精（CBG）和羟基华蟾毒精的代谢，结果显示华蟾毒精、羟基华蟾毒精代谢分别产生去乙酰基华蟾毒精、去乙酰基羟基华蟾毒精。药理试验表明原形化合物能显著抑制人癌细胞生长的活性，但其代谢产物无活性。有研究显示长春花细胞体系对CBG具有很强的转化能力。用长春花植物细胞悬浮培养对CBG进行生物转化，培养6 d 后底物几乎全部发生转化，且能对CBG的C216 位进行糖基化修饰，有较强的专属性。目前有关远华蟾毒精药理作用的研究热点主要集中于其抗肿瘤、强心和镇痛作用的分子药理学研究，代谢产物及生物转化研究。随着分子生物学和膜片钳等生物技术的进一步发展，远华蟾毒精的作用及其作用机制将进一步被阐明。
以上信息由Chemicalbook的少波编辑整理。外观性状：白色粉末
沸点: 589.6oC at 760mmHg
密度: 1.311g/cm3
折射率: 1.624
闪点: 201oC
蒸汽压: 2.34E-16mmHg at 25°C
产品属性:甾体类
保存条件:2-8 oC
图1为远华蟾蜍精结构式。蟾酥来源于中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍的干燥分泌物。而一般采用HPLC来分离测定蟾酥成分但分离效果较差，且提取方法较复杂，不便于实际应用。后采用简单方便的提取方法，以甲醇∶水( 6∶4)为流动相、十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，可在1h内把蟾酥中的多种成分完全分离，而且灵敏度高，稳定性好，可用于蟾酥质量的评价。蟾酥具有解毒消肿，通窍止通，强心利尿等功效；凡痈疽，无名肿毒，岩肿恶疮，咽喉肿痛，外敷内服皆极有效验，现代药理研究证实蟾酥具有抗癌、抗病毒、强心、麻醉、止痛，促进骨髓增生作用，而华蟾毒精是蟾酥有效成分。华蟾毒精是中药蟾酥中有效抗癌成分，蟾酥属中药中剧毒药，用蟾酥抗癌是依据“以毒攻毒”治疗原则，临床用以治疗癌肿，至少有近千年历史，现代临床研究资料表明蟾酥治疗肝癌、胃癌、食道癌效率达50%～70% ，同时有刺激骨髓增生，有效防止放疗、化疗引起的白细胞下降，不仅能提高放疗、化疗的治疗效果，还能增强机体对放疗、化疗的耐受性，在适宜剂量内，毒性极小。吉林省中医中药研究院最新研制的华蟾毒精气雾剂以华蟾毒精为主药，采用气雾剂型给药，肺泡吸收，临床观察表明，药物用量少，起效快，几乎无副作用。
蟾毒及其配基均具有洋地黄作用，即强心作用。其强心作用明显大于洋地黄类药物毒毛旋花子苷。其对心脏的作用与心脏的功能状态有关，对麻醉血压正常犬没有明显的强心作用，但对人工放血造成的低血压犬的心脏有非常明显的正性心力效应，能显著增加心脏输出量，升高动脉压，但对心率无明显影响。蟾毒配基可降低犬和羊的浦肯野氏纤维的膜反应性能，减慢兴奋的传导，即其具有抗心律失常类药物的某些电生理特性。同时，对电刺激迷走神经所诱导的心律失常亦有抑制作用。它的此种作用可能与抑制传导系统和增强迷走神经系统有关。蟾酥的6 种脂溶性活性成分均具有镇痛作用，其中脂蟾毒配基镇痛效果最显著。研究显示蟾酥的甲醇提取物可直接抑制睾酮的分泌，该作用与降低睾丸内cAMP 有关。采用体外人肠内细菌分别与华蟾毒精、羟基华蟾毒精温孵法研究华蟾毒精（CBG）和羟基华蟾毒精的代谢，结果显示华蟾毒精、羟基华蟾毒精代谢分别产生去乙酰基华蟾毒精、去乙酰基羟基华蟾毒精。药理试验表明原形化合物能显著抑制人癌细胞生长的活性，但其代谢产物无活性。有研究显示长春花细胞体系对CBG具有很强的转化能力。用长春花植物细胞悬浮培养对CBG进行生物转化，培养6 d 后底物几乎全部发生转化，且能对CBG的C216 位进行糖基化修饰，有较强的专属性。目前有关远华蟾毒精药理作用的研究热点主要集中于其抗肿瘤、强心和镇痛作用的分子药理学研究，代谢产物及生物转化研究。随着分子生物学和膜片钳等生物技术的进一步发展，远华蟾毒精的作用及其作用机制将进一步被阐明。
用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等。