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渥曼青霉素

渥曼青霉素 更多供应商
公司名称: 大连美仑生物技术有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:渥曼青霉素
英文名称:WORTMANNIN
CAS:19545-26-7
纯度:>98% 包装信息:5MG 备注:680
公司名称: 上海吉至生化科技有限公司  黄金产品
联系电话: 18017137653 400-900-4166
产品介绍: 中文名称:渥曼青霉素
英文名称:KY 12420
CAS:19545-26-7
纯度:0.98 包装信息:1g 备注:1g
公司名称: 上海楼岚生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 15000506266 021-52996696
产品介绍: 英文名称:wortmannin
CAS:19545-26-7
纯度:>98% 包装信息:2g 备注:2g
公司名称: MedBio脉铂医药  黄金产品
联系电话: 18916172912 021-69568360
产品介绍: 中文名称:渥曼青霉素
英文名称:WORTMANNIN
CAS:19545-26-7
纯度:98% 包装信息:10mg; 10mM (in 1mL DMSO); 5mg; 20mg 备注:Medbio
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 中文名称:渥曼青霉素, 一种多靶点抑制剂,抑制PI3K和MLCK
英文名称:Wortmannin, 98%, a multi-target inhibitor of PI3K and MLCK
CAS:19545-26-7
纯度:98% 包装信息:10MG;1MG;5MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
渥曼青霉素生产厂家及价格列表
渥曼青霉素_威尔曼医药集团有限公司
价格:¥15000g
2022/01/18 14:00:29
Wortmannin(PI3K抑制剂)_上海泽叶生物科技有限公司
价格:询价
2022/01/14 10:41:28
渥曼青霉素
简介生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 渥曼青霉素价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:渥曼青霉素
中文同义词:WORTMANNIN 渥曼青霉素;抗生素SL-2052;渥曼青霉素, 一种多靶点抑制剂,抑制PI3K和MLCK;沃氏篮酶素;奥特曼宁;渥曼青霉素;PI3K和MLCK活性抑制剂(WORTMANNIN);渥曼青霉素,来源于黄色
英文名称:WORTMANNIN
英文同义词:antibioticsl-2052;sl-2052;[1S-(1ALPHA,6BALPHA,9ABETA,11ALPHA,11BBETA)]-11-(ACETYLOXY)-1,6B,7,8,9A,10,11,11B-OCTAHYDRO-1-(METHOXYMETHYL)-9A,11B-DIMETHYL-3H-FURO[4,3,2-DE]INDENO[4,5-H]-2-BENZOPYRAN-3,6,9-TRIONE;KY 1242;Wortmannin from Talaromyces (Penicillium);3H-Furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione,11-(acetyloxy)-1,6b,7,8,9a,10,11,11b-octahydro-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-,(1S,6bR,9aS,11R,11bR)-;Wortmannin KY 1242;Wortmannin (+)-Wortmannin
CAS号:19545-26-7
分子式:C23H24O8
分子量:428.43
EINECS号:606-337-5
相关类别:科研用原料药;细胞生物学试剂;科研原料;小分子抑制剂,天然产物;细胞信号和神经生物学;生化试剂;微生物代谢物;Antibiotics;Lipid signaling;Signalling;细胞生物学;抗肿瘤及免疫抑制剂;inhibitor;Anti-cancer&immunity;生物活性小分子;Inhibitors;原料
Mol文件:19545-26-7.mol
渥曼青霉素
渥曼青霉素 性质
熔点 234-240 °C
沸点 463.31°C (rough estimate)
比旋光度 +80.0~+105.0゜(20℃/D)(c=0.1,C2H5OH)
密度 1.2454 (rough estimate)
折射率 1.4480 (estimate)
闪点 2℃
储存条件 -20°C
溶解度 DMSO: soluble
形态powder
颜色off-white
敏感性 Light Sensitive
最大波长(λmax)296nm(lit.)
Merck 14,10053
BRN 67676
渥曼青霉素 用途与合成方法
简介

渥曼青霉素是有效的特异性的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3-K)抑制剂,IC50为2-4 nM。可抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。

生物活性Wortmannin (KY 12420, SL-2052)是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
靶点
TargetValue
PI3K
(Cell-free assay)
3 nM
DNA-PK
(Cell-free assay)
16 nM
ATM
(Cell-free assay)
150 nM
MLCK
(Cell-free assay)
170 nM
体外研究

钙或肽底物不影响Wortmannin对MLCK的抑制,但高浓度的ATP会减弱此种抑制。Wortmannin直接与MLCK催化结构域相互作用,导致不可逆转的酶活性减弱。Wortmannin对cAMP依赖蛋白激酶,cGMP依赖的蛋白激酶,钙调蛋白依赖激酶II,和蛋白激酶C均无抑制作用。 Wortmannin抑制由fMLP诱导的PtdInsP3(磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸化)形成,IC 50为5 nM 。在人中性粒细胞中,Wortmannin剂量为100 nM时可发挥完全抑制作用,增加PtdInsP2水平,且对PtdInsP和 PtdIns没有影响;Wortmannin可动态调控F-actin水平对fMLP刺激的肌动蛋白聚合无影响。在RBL-2H3细胞中,Wortmannin通过结合110-kDa蛋白,不可逆的抑制磷酸肌醇3激酶(PI3-kinase)活性(IC 50为3 nM)对,对Pi4-kinase没有影响。Wortmannin也抑制Fc epsilon RI介导的组胺分泌和白三烯释放,对酪氨酸激酶Lyn无影响。在大鼠脂肪细胞中,剂量为0.1 μM的 Wortmannin可完全抑制胰岛素诱导的己糖吸收,二不影响异丙肾上腺素刺激的脂肪分解活性。 在人脐静脉内皮细胞中,在IGF-1的存在下,Wortmannin抑制胰岛素诱导一氧化氮生产,IC50为500nM。在中国仓鼠卵巢细胞中, Wortmannin以50 μM剂量可抑制DNA双链断裂(DSB)修复,但对DSB水平无影响或单链断裂(SSB)酶活无影响。Wortmannin可加强电离辐射(红外)诱导的细胞毒作用,但本身无毒性。 Wortmannin抑制水球样激酶(PLK 1)活性,IC 50为24nM,造成细胞G 2 / M阻滞。 在人巨噬细胞中,Wortmannin增加 Toll样受体(TLR)介导的白细胞介素- 6的积累,EC 50 = 50 nM。在小鼠巨噬细胞中,Wortmannin显着增强TLR诱导一氧化氮合酶(iNOS)的表达和亚硝酸盐积累。Wortmannin激活核因子-κB和上调细胞因子mRNA量。 Wortmannin也抑制水球样激酶(PlK)1和PlK 3,在有丝分裂中发挥重要作用。Wortmannin治疗可能导致可减少由DNA损伤诱导的p53丝氨酸20位磷酸化。 在SW 1990细胞中,Wortmannin可抑制透明质酸诱导Akt磷酸化和细胞运动/迁移。

体内研究Wortmannin剂量为1mg/kg可抑移植瘤小鼠中SW1990的腹膜转移,无重量损失。 Wortmannin抑制在小鼠正常组织(肺,心脏和脑组织匀浆)及肿瘤组织中的phosphatidylinositide 3- B激酶(PKB)/磷酸化Akt,在剂量为0.7 mg/kg时无死亡或急性毒性。与gemcitabine联合使用时,可大大增加细胞凋亡和抑制原位肿瘤生长,两种药物单独使用都无以上效果。
用途 一种PI3Ks和PLK1的特异性共价抑制剂。Wortmannin, a steroid metabolite of the fungi Penicillium funiculosum, Talaromyces (Penicillium) wortmannii, is a specific, covalent inhibitor of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and Polo-Like kinase 1 (PLK1). It has an in vitro inhibitory concentration (IC50) of around 5 nM, making it a more potent inhibitor than LY294002, another commonly used PI3K inhibitor. Wortmannin has also been reported to inhibit members of the polo-like kinase family with IC50 in the same range as for PI3K.
安全信息
危险品标志 T+,T,Xi,Xn,F
危险类别码 26/27/28-36/37/38-36-20/21/22-11
安全说明 28-36/37-45-37/39-26-16
危险品运输编号 UN 3462 6.1/PG 1
WGK Germany 3
RTECS号CB9641000
3-8-10
HazardClass 6.1
PackingGroup I
海关编码 29322090
MSDS信息
提供商语言
ACROS 英文
SigmaAldrich 英文
渥曼青霉素 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/01/17W0007渥曼青霉素
Wortmannin
19545-26-720mg2090元
2021/12/30S2758渥曼青霉素
Wortmannin (KY 12420)
19545-26-75mg899.84元
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3-糠酸 2-庚基呋喃 渥曼青霉素 正戊基2-呋喃酮 4,7-二甲基-6-辛烯-3-酮 二甲基-3-环己烯-1-甲醛 2-正-己基呋喃,97% 2-丁酰呋喃,97% 2-戊酰呋喃,97% 3-(2-氧代丙基)-2-戊基环戊酮 4-甲基-3-癸烯-5-醇 2,6-二甲基-5-庚烯醛 3-呋喃甲酸甲酯 2-丙酰呋喃,97% 2-庚酰呋喃,97%