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艾捉非尼

艾捉非尼
概述 不良反应 作用和用途
中文名称:艾捉非尼
中文同义词:2-[(二苯甲基)亚砜基]乙酰氧肟酸;艾捉非尼;阿屈非尼;二苯甲基亚磺酰乙羟肟酸;艾捉非尼(二苯甲基)亚砜基]乙酰氧肟酸;艾卓非尼;阿屈非尼杂质;艾捉非尼(ADRAFINIL)
英文名称:Adrafinil
英文同义词:Adrafinil whatsapp+86 19930203281;2-((diphenylmethyl)sulfinyl)-acetohydroxamicaci;2-((diphenylmethyl)sulfinyl)-n-hydroxy-acetamid;2-((diphenylmethyl)sulfinyl)-n-hydroxyacetamide;2-(benzhydrylsulfinyl)acetohydroxamicacid;ADRAFINIL;2-[(DIPHENYLMETHYL)SULFINYL]ACETOHYDROXAMIC ACID;CRL 40028
CAS号:63547-13-7
分子式:C15H15NO3S
分子量:289.35
EINECS号:264-303-1
相关类别:精神病治疗药;药物;中枢神经系统用药;医药中间体;保健品添加剂;医药原料;医药原料药-科研原料;Aromatics Compounds;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;research chemical;Adrafinil;pharmacetical intermediate
Mol文件:63547-13-7.mol
艾捉非尼
艾捉非尼 性质
熔点 159-1600C
密度 1.342±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 DMSO: 35 mg/mL
酸度系数(pKa)8.22±0.20(Predicted)
形态solid
颜色white
CAS 数据库63547-13-7(CAS DataBase Reference)
艾捉非尼 用途与合成方法
概述阿屈非尼(adrafinil),化学名为2-[ ( 二苯甲基) 亚磺酰基] -N- 羟基乙酰胺,是以色列Teva公司原研的抗抑郁药,1985 年首次在法国上市。本品主要作用于中枢神经系统,能增强运动活性,提高对外来刺激的敏感性和参与意识,提高昼间活动能力,但不改变各期睡眠。
不良反应艾捉非尼可出现烦躁不安、精神错乱等,还可因精神兴奋而出现好斗行为。继续给药或减少剂量后,这些症状可自然消失。躁狂抑郁症患者可出现性情异常改变。可有胃痛及皮疹等反应。
作用和用途阿屈非尼具有苏醒和提高警觉性的作用。主要作用机制是激活中枢激动系统的突触后α1肾上腺素受体。动物试验表明,阿屈非尼能增强运动活性,缩短巴比妥所诱导的睡眠时间,但不诱发刻板症状。对于活动能力低下的人,阿屈非尼能提高其对外来刺激的敏感性和参与意识,提高昼间活动能力,但并不改变各期睡眠。活动能力低下、抑郁的患者,特别是由行为、智力、情感和其他原因引起的“进行性精神滑坡综合征”的老年患者,对阿屈非尼的全身及中枢耐受性良好。
化学性质 从乙酸乙酯-异丙醇结晶,熔点159-160℃。水中溶解度<lg/L。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):<2048腹腔注射。
用途 非苯丙胺类精神兴奋药,其作用是苏醒和提高警觉性。用于老年人觉醒障碍和抑郁症状的对症治疗。
生产方法 二苯甲基溴(Ⅰ)在氢氧化钠作用下,和硫脲反应,得到巯醇(Ⅱ),收率97.5%。 (Ⅱ)在氢氧化钠存在下,和氯乙酸反应,得化合物(Ⅲ),收率79%。(Ⅲ)转化为其乙酯(Ⅳ),收率93%。(Ⅳ)在氢氧化钾催化下,和盐酸羟胺反应,得化合物(V),收率87.5%。用双氧水进行氧化,即得阿屈非尼,收率73%。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
WGK Germany 3
RTECS号AB8139500
毒性LD50 in mice (mg/kg): <2048 i.p.; 1950 gastric admin (Lafon)
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