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3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺

3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:AZD7762
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CAS:860352-01-8
纯度:>98% 包装信息:10Mg;50Mg;100Mg 备注:现货-in stock
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CAS:860352-01-8
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纯度:0.98 包装信息:10g,20g,1kg,50kg
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AZD7762_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/12/17 6:54:57
AZD776_上海化成医药化工有限公司
2020/12/17 6:54:57
3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
中文同义词:3-[(氨基羧基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧氨;3-[(氨基羧基)氨基]-5-(3-氟苯基)N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺;5-(3-氟苯基)-3-脲基噻吩-N-[(S)-哌啶-3-基]-2-甲酰胺;3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
英文名称:3-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl-2-Thiophenecarboxamide
英文同义词:AZD7762; AZD-7762;CS-314;3-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl-2-Thiophenecarboxamide;5-(3-Fluorophenyl)-3-ureidothiophene-N-[(S)-piperidin-3-yl]-2-carboxamide;AZD 7762;White solid;1-(2-((S)-piperidin-3-ylcarbamoyl)-5-(3-fluorophenyl)thiophen-3-yl)urea;5-(3-Fluorophenyl)-3-ureidothiophene-N-[(S)-piperidin-3-yl]-2-carboxamide AZD 7762
CAS号:860352-01-8
分子式:C17H19FN4O2S
分子量:362.42
EINECS号:
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;api;Inhibitors
Mol文件:860352-01-8.mol
3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺 性质
沸点 547.6±50.0 °C(Predicted)
密度 1.38
酸度系数(pKa)9.06±0.20(Predicted)
3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺 用途与合成方法
生物活性AZD7762是一种有效的,选择性的Chk1抑制剂,IC50为5 nM,也作用于Chk2也同等有效,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。
体外研究AZD7762是Chk1选择性抑制剂, 通过与Chk1的ATP结合位点可逆结合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化,IC50 为5 nM,Ki为 3.6 nM。AZD7762诱导细胞周期停滞,EC50为0.620 μM, 且通过阻断cdc25A依赖chk1的降解 和Cyclin A的激活,显著废除Camptothecin诱导的G2期停滞,EC50为10 nM。300 nM AZD7762增强Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性,也增强 Topotecan作用于MDA-MB-231 的抗癌活性,通过降低 GI50 值,分别从24.1 nM和2.25 μM 降到1.08 nM 和0.15 μM。 AZD7762 作用于多种携带p53野生型,p53突变型,MDM2增添,或p14 缺失的神经母细胞瘤细胞系,IC50为82.6 nM 到505.9 nM。
体内研究AZD7762 按25 mg/kg剂量单独作用于携带H460-DNp53移植瘤的小鼠和携带SW620移植瘤的小鼠,显示很弱的抗癌活性,但是和Gemcitabine(60 mg/kg)联用处理这两种携带移植瘤的小鼠,则具有强抗癌活性。AZD7762和Gemcitabine(10 mg/kg) 联用作用于携带H460-DNp53移植瘤大鼠,抑制肿瘤体积,这种作用存在剂量依赖性。AZD7762 (25 mg/kg)和Irinotecan (25或50 mg/kg) 联用作用于携带SW620移植瘤的小鼠,引起全部肿瘤衰退。
生物活性AZD7762是一种有效的,选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于Chk2也同样有效,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。
靶点
TargetValue
Chk1
(Cell-free assay)
5 nM
Chk2
(Cell-free assay)
<10 nM
体外研究

AZD7762是Chk1选择性抑制剂, 通过与Chk1的ATP结合位点可逆结合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化,IC50 为5 nM,K i 为 3.6 nM。AZD7762诱导细胞周期停滞,EC50为0.620 μM, 且通过阻断cdc25A依赖chk1的降解 和Cyclin A的激活,显著废除Camptothecin诱导的G2期停滞,EC50为10 nM。300 nM AZD7762增强Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性,也增强 Topotecan作用于MDA-MB-231 的抗癌活性,通过降低 GI50 值,分别从24.1 nM和2.25 μM 降到1.08 nM 和0.15 μM。 AZD7762 作用于多种携带p53野生型,p53突变型,MDM2增添,或p14 缺失的神经母细胞瘤细胞系,IC50为82.6 nM 到505.9 nM。

体内研究AZD7762 按25 mg/kg剂量单独作用于携带H460-DNp53移植瘤的小鼠和携带SW620移植瘤的小鼠,显示很弱的抗癌活性,但是和Gemcitabine(60 mg/kg)联用处理这两种携带移植瘤的小鼠,则具有强抗癌活性。AZD7762和Gemcitabine(10 mg/kg) 联用作用于携带H460-DNp53移植瘤大鼠,抑制肿瘤体积,这种作用存在剂量依赖性。AZD7762 (25 mg/kg)和Irinotecan (25或50 mg/kg) 联用作用于携带SW620移植瘤的小鼠,引起全部肿瘤衰退。
安全信息
3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S15323-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
AZD7762
860352-01-82mg576.88元
2021/06/02S15323-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
AZD7762
860352-01-85mg974.33元
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