3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺

3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺

中文名称3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
中文同义词3-[(氨基羧基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧氨;3-[(氨基羧基)氨基]-5-(3-氟苯基)N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺;5-(3-氟苯基)-3-脲基噻吩-N-[(S)-哌啶-3-基]-2-甲酰胺;3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺;(S)-5-(3-氟苯基)-N-(哌啶-3-基)-3-脲基噻吩-2-甲酰胺
英文名称3-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl-2-Thiophenecarboxamide
英文同义词3-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(3-fluorophenyl)-N-(3S)-3-piperidinyl-2-Thiophenecarboxamide;5-(3-Fluorophenyl)-3-ureidothiophene-N-[(S)-piperidin-3-yl]-2-carboxamide;AZD 7762;White solid;1-(2-((S)-piperidin-3-ylcarbamoyl)-5-(3-fluorophenyl)thiophen-3-yl)urea;5-(3-Fluorophenyl)-3-ureidothiophene-N-[(S)-piperidin-3-yl]-2-carboxamide AZD 7762;AZD 7762 5-(3-Fluorophenyl)-3-ureidothiophene-N-[(S)-piperidin-3-yl]-2-carboxamide;(S)-5-(3-Fluorophenyl)-N-(piperidin-3-yl)-3-ureidothiophene-2-carboxamide
CAS号860352-01-8
分子式C17H19FN4O2S
分子量362.42
EINECS号
相关类别信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;api;Inhibitors
Mol文件860352-01-8.mol
结构式3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺 结构式

3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺 性质

沸点547.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.38
储存条件-20°
溶解度溶于 DMSO(至少 25 mg/ml)。
形态固体
酸度系数(pKa)9.06±0.20(Predicted)
颜色黄色或棕色
稳定性DMSO溶液可在-20℃下稳定储存1个月。

3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺 用途与合成方法

AZD7762是一种有效的,选择性的Chk1抑制剂,IC50为5 nM,也作用于Chk2也同等有效,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。AZD7762是Chk1选择性抑制剂, 通过与Chk1的ATP结合位点可逆结合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化,IC50 为5 nM,Ki为 3.6 nM。AZD7762诱导细胞周期停滞,EC50为0.620 μM, 且通过阻断cdc25A依赖chk1的降解 和Cyclin A的激活,显著废除Camptothecin诱导的G2期停滞,EC50为10 nM。300 nM AZD7762增强Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性,也增强 Topotecan作用于MDA-MB-231 的抗癌活性,通过降低 GI50 值,分别从24.1 nM和2.25 μM 降到1.08 nM 和0.15 μM。 AZD7762 作用于多种携带p53野生型,p53突变型,MDM2增添,或p14 缺失的神经母细胞瘤细胞系,IC50为82.6 nM 到505.9 nM。AZD7762 按25 mg/kg剂量单独作用于携带H460-DNp53移植瘤的小鼠和携带SW620移植瘤的小鼠,显示很弱的抗癌活性,但是和Gemcitabine(60 mg/kg)联用处理这两种携带移植瘤的小鼠,则具有强抗癌活性。AZD7762和Gemcitabine(10 mg/kg) 联用作用于携带H460-DNp53移植瘤大鼠,抑制肿瘤体积,这种作用存在剂量依赖性。AZD7762 (25 mg/kg)和Irinotecan (25或50 mg/kg) 联用作用于携带SW620移植瘤的小鼠,引起全部肿瘤衰退。AZD7762是一种有效的,选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于Chk2也同样有效,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。
TargetValue
Chk1
(Cell-free assay)
5 nM
Chk2
(Cell-free assay)
<10 nM

AZD7762是Chk1选择性抑制剂, 通过与Chk1的ATP结合位点可逆结合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化,IC50 为5 nM,K i 为 3.6 nM。AZD7762诱导细胞周期停滞,EC50为0.620 μM, 且通过阻断cdc25A依赖chk1的降解 和Cyclin A的激活,显著废除Camptothecin诱导的G2期停滞,EC50为10 nM。300 nM AZD7762增强Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性,也增强 Topotecan作用于MDA-MB-231 的抗癌活性,通过降低 GI50 值,分别从24.1 nM和2.25 μM 降到1.08 nM 和0.15 μM。 AZD7762 作用于多种携带p53野生型,p53突变型,MDM2增添,或p14 缺失的神经母细胞瘤细胞系,IC50为82.6 nM 到505.9 nM。

AZD7762 按25 mg/kg剂量单独作用于携带H460-DNp53移植瘤的小鼠和携带SW620移植瘤的小鼠,显示很弱的抗癌活性,但是和Gemcitabine(60 mg/kg)联用处理这两种携带移植瘤的小鼠,则具有强抗癌活性。AZD7762和Gemcitabine(10 mg/kg) 联用作用于携带H460-DNp53移植瘤大鼠,抑制肿瘤体积,这种作用存在剂量依赖性。AZD7762 (25 mg/kg)和Irinotecan (25或50 mg/kg) 联用作用于携带SW620移植瘤的小鼠,引起全部肿瘤衰退。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-10992AZD-77621 mg331元
2024/11/08HY-109923-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
AZD-7762
860352-01-85mg730元

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