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MK-2206 2HCl

MK-2206 2HCl 更多供应商
公司名称: 上海陶术生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:MK-2206 dihydrochloride
CAS:1032350-13-2
纯度:98.0% 包装信息:100 mg;10 mg;1 mL * 10 mM (in DMSO);50 mg;5 mg;2 mg;200 mg;25 mg; 备注:试剂级,仅用于科研使用
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产品介绍: 英文名称:MK2206
CAS:1032350-13-2
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产品介绍: 中文名称:MK-2206 二盐酸盐, 一种变构 Akt 抑制剂
英文名称:MK 2206 dihydrochloride, 98%, an allosteric Akt inhibitor
CAS:1032350-13-2
纯度:98% 包装信息:25MG;5MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:MK-2206
CAS:1032350-13-2
备注:C13900
公司名称: Shangchem Co., Ltd.  
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产品介绍: 英文名称:8-[4-(1-AMinocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride
CAS:1032350-13-2
纯度:>95% 包装信息:1g, 5g, 10g, 25g, 50g, 100g, 1kg
MK-2206 2HCl生产厂家及价格列表
MK-2206?2HCl_湖北健楚生物科技有限公司
价格:询价
2021/08/03 13:48:52
变构Akt抑制剂_上海泽叶生物科技有限公司
价格:询价
2021/08/03 13:22:00
MK-2206 2HCl
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 MK-2206 2HCl价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:MK-2206 2HCl
中文同义词:8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3(2H)-酮二盐酸盐;(8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-2H-[1,2,4]三唑并[3,4-F][1,6]萘啶-3-酮)二盐酸盐;8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-三...;MK-2206 二盐酸盐, 一种变构 AKT 抑制剂;变构AKT抑制剂;MK-2206二盐酸盐
英文名称:MK-2206 2HCl
英文同义词:MK-2206;MK-2206 Dihydrochloride;8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride;MK 2206 2HCL;MK2206 2HCL;CS-260;MK2206; MK-2206; MK 2206; MK2206 DIHYDROCHLORIDE; MK2206 HCL.;8-[4-(1-AMinocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one Hydrochloride;8-(4-(1-aminocyclobutyl)phenyl)-9-phenyl-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one
CAS号:1032350-13-2
分子式:C25H21N5O
分子量:407.46714
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;新药;小分子抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitor;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors;Akt;mTOR;Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;PI3K
Mol文件:1032350-13-2.mol
MK-2206 2HCl
MK-2206 2HCl 性质
形态Yellow powder.
MK-2206 2HCl 用途与合成方法
生物活性MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
体外研究MK-2206是变构抑制剂,由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外,MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子(包括TSC2, PRAS40,及核糖体S6蛋白)的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比,MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞,MK-2206也显示出协同效应。
体内研究MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤,MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中,按动物体重,每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化,导致肿瘤生长抑制率达到60%。
特征MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。
生物活性MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬和凋亡。Phase 2。
靶点
TargetValue
Akt1
(Cell-free assay)
8 nM
Akt2
(Cell-free assay)
12 nM
Akt3
(Cell-free assay)
65 nM
体外研究

MK-2206是变构抑制剂,由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外,MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子(包括TSC2, PRAS40,及核糖体S6蛋白)的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比,MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞,MK-2206也显示出协同效应。

体内研究MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤,MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中,按动物体重,每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化,导致肿瘤生长抑制率达到60%。
安全信息
MK-2206 2HCl 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1078MK-2206 2HCl1032350-13-25mg895.01元
2021/06/02S1078MK-2206 2HCl1032350-13-210mg1403.57元
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