Δ2-头孢呋辛酯
中文名称 | Δ2-头孢呋辛酯 |
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中文同义词 | Δ2-头孢呋辛酯;头孢呋辛酯杂质A(EP);原料药头孢呋辛酯 杂质A;头孢呋辛酯杂质A;头孢呋辛酯EP杂质A;头孢呋辛酯AXETIL EP杂质A;头孢呋辛酯有关杂质A;(6R,7R)-1-乙酰氧基乙基 3-((氨基甲酰氧基)甲基)-7-((Z)-2-(呋喃-2-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰氨基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-3-烯-2-羧酸盐 (头孢呋辛杂质) |
英文名称 | Δ2-Cefuroxime Axetil |
英文同义词 | Δ2-Cefuroxime Axetil;(6R,7R)-3-[[(AMinocarbonyl)oxy]Methyl]-7-[[(2Z)-2-(2-furanyl)-2-(MethoxyiMino)acetyl]aMino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-3-ene-2-carboxylic Acid 1-(Acetyloxy)ethyl Ester;[6R-[6α, 7β(Z)]]-3-[[(Aminocarbonyl)oxy]methyl]-7-[[2-furanyl(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-3-ene-2-carboxylic acid 1-(acetyloxy)ethyl ester;Cefuroxim axetil impurity A;Cefuroxim Impurity 34;5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-3-ene-2-carboxylic acid, 3-[[(aminocarbonyl)oxy]methyl]-7-[[(2Z)-2-(2-furanyl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-, 1-(acetyloxy)ethyl ester, (6R,7R)-;Δ2-Cefuroxime Axetil (Cefuroxime Axetil Delta-3 Isomer);1-acetyloxyethyl (6R,7R)-3-(carbamoyloxymethyl)-7-[[(2Z)-2-(furan-2-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-3-ene-2-carboxylate |
CAS号 | 123458-61-7 |
分子式 | C20H22N4O10S |
分子量 | 510.47 |
EINECS号 | |
相关类别 | 对照品-杂质对照品;头孢他啶杂质;杂质对照品;Chiral Reagents, Drug Analogues, Heterocycles, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals, Sulfur & Selenium Compounds;Chiral Reagents;Drug Analogues;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds |
Mol文件 | 123458-61-7.mol |
结构式 |
Δ2-头孢呋辛酯 性质
熔点 | 64-71°C |
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密度 | 1.61±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 8.33±0.60(Predicted) |
颜色 | 白色至浅黄色 |
稳定性 | 吸湿性 |
δ2-头孢呋辛酯,即(6R,7R)-3-氨基甲酰氧基甲基-7-[(Z)-2-(呋喃-2-基)-2-甲氧基亚氨基乙酰氨基]-3-头孢烯-4-羧酸1-乙酰氧乙基酯是头孢呋辛的1-乙酰氧乙基酯。是第二代头孢菌素类广谱抗菌剂,对革兰氏阳性微生物和革兰氏阴性微生物均有良好的抗菌活性。δ2-头孢呋辛酯乙酸乙酯溶液在真空-0.99MPa下浓缩到30%,得到δ2-头孢呋辛酯浓缩液。
在25ml异丙醚或者石油醚中,加入0.2gδ2-头孢呋辛酯晶种,快速搅拌,得到头孢呋辛酯异丙醚或者δ2-头孢呋辛酯石油醚混悬液。
在δ2-头孢呋辛酯异丙醚或者δ2-头孢呋辛酯石油醚混悬液中,用2.5h同时匀速加入上述δ2-头孢呋辛酯浓缩液和800ml异丙醚或者石油醚溶液,然后养晶1h后过滤。
将过滤得到的晶体,用40ml体积用量比为1:5的乙酸乙酯异丙醚或者乙酸乙酯石油醚溶液洗涤,再用40ml异丙醚或者石油醚洗涤,在40℃下真空干燥,得到白色产物。
将白色产物通过喷雾干燥制备成无定型δ2-头孢呋辛酯,进而可以制成胶囊、片剂、颗粒或者分散片等口服制剂。