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尼达尼布

尼达尼布 更多供应商
公司名称: 杭州杰恒化工有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:Vargatef
CAS:656247-17-5
纯度:98%Min 包装信息:1g 5g 10g 备注:powdAppearance:Yellow to brown er;Loss on drying≤0.5%;Assay>=98%
公司名称: 山东轩德医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:尼达尼布
英文名称:BIBF 1120
CAS:656247-17-5
纯度:99%+ 包装信息:1KG;5KG;10KG 备注:生产厂家 现货供应
公司名称: 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司  黄金产品
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产品介绍: CAS:656247-17-5
纯度:99%,医药级 包装信息:10kg 备注:医用级
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产品介绍: 中文名称:尼达尼布
英文名称:Nintedanib
CAS:656247-17-5
纯度:0.99 包装信息:1G/100.00; 备注:kg
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产品介绍: 中文名称:尼达尼布
CAS:656247-17-5
纯度:0.98 包装信息:5G;100G;500G
尼达尼布专题
尼达尼布的药理作用
尼达尼布(Nintedanib),化学名为(3z)-2,3-二氢-3-【【【4-{甲基[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基]氨基}苯基】氨基】苯亚甲基】-2-氧代-1-吲哚-6-甲酸甲酯,是勃林格殷格翰公司特别针对特发性肺纤维化(IPF)而开发的小分子
2020/10/23 9:04:26
尼达尼布生产厂家及价格列表
尼达尼布_湖北摩科化学有限公司
价格:询价
2020/11/30 17:41:17
尼达尼布杂质_湖北摩科化学有限公司
价格:询价
2020/11/30 17:41:17
尼达尼布
简介特发性肺纤维化(IPF)治疗药物应用药理作用 专题
中文名称:尼达尼布
中文同义词:(3Z)-2,3-二氢-3-[[[4-[甲基[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰]氨基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酸甲酯METHYL(3Z)-3-[[4-[METHYL-[2-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)ACETYL]AMINO]ANILINO]-PHENYLMETHYLIDENE]-2-OXO-1H-INDOLE-6-CARBOXYLATE;硝替尼布;(3Z)-2,3-二氢-3-[[[4-[甲基[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰]氨基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酸甲酯METHYL;尼达尼布 5G;尼达尼布杂质对照品;(3Z)-2,3-二氢-3-[[[4-[甲基[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰]氨基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酸甲酯;尼达尼布乙烷磺酸盐;尼达尼布杂质(A-D)
英文名称:Nintedanib
英文同义词:INTEDANIB BASE;Nintedanib;Nintedanib (BIBF 1120);Nintedanib/Intedanib/Vargatef;BIBF 1120; VARGATEF; INTEDANIB;INTEDANIB BASE;Intedanib Vargatef;Nintedanib-016;100837
CAS号:656247-17-5
分子式:C31H33N5O4
分子量:539.62482
EINECS号:1592732-453-0
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;抗肿瘤药物;蛋白酪氨酸激酶;医药原料;医药中间体;原料药;Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors;Nintedanib;对照品-杂质对照品;API
Mol文件:656247-17-5.mol
尼达尼布
尼达尼布 性质
沸点 742.2±60.0 °C(Predicted)
密度 1.284±0.06 g/cm3(Predicted)
形态Yellow solid.
酸度系数(pKa)11.06±0.20(Predicted)
尼达尼布 用途与合成方法
简介

特发性肺间质纤维化(IPF)是一类病因不明,以进行性呼吸困难和肺功能恶化为特征的疾病。目前,IPF 除了肺移植以外,尚没有确切有效的治疗方法。在未进行肺移植情况下,其3年和5年死亡率分别是50 %和80%。但在目前国内供体稀缺及既往抗肺间质纤维化的药物疗效普遍令人失望的情况下,我国临床的呼吸科医生,关注的是更有效的药物治疗,以便IPF患者从中获益。尼达尼布是一种小分子的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor TKI),为治疗IPF新的研究结果。

特发性肺纤维化(IPF)治疗药物尼达尼布是由德国勃林格殷格翰公司研发的一种口服给药的三重酪氨酸激酶抑制剂,靶点包括血小板源生长因子(PDGF)、血管内皮生长因子(VEGF) 和碱性纤维母细胞生长因子(bFGF),也可抑制MAPK和Akt激活。目前主要用于肿瘤治疗,如结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤等。针对呼吸系统疾病的研究主要围绕晚期非小细胞肺癌(NSCLC)和特发性肺间质纤维化(IPF) 的临床治疗开展。 2014年6月勃林格殷格翰公司宣布,尼达尼布治疗特发性肺纤维化(IPF)的上市许可申请获得欧洲药品管理局(EMA)的确认、并被EMA纳入加速审批名单。
2014年10月15日,美国食品与药品管理局FDA批准尼达尼布(nintedanib,商品名:Ofev)和吡非尼酮(pirfenidone,商品名:Esbriet)两种新的口服药物用于特发性肺纤维化(IPF)治疗。
IPF是一种对人类危害严重的致命性肺部疾病,患者在诊断之后的中位生存期仅为2至3年。在今天之前,尚无一种IPF治疗药物获得FDA批准。尼达尼布此前已被FDA授予突破性治疗药物的地位,此次批准也使尼达尼布成为首个、也是唯一一个获准用于治疗IPF的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。
FDA授予这两种新药快速通道、优先审评、孤儿药以及突破性药物认定资格,并均提前获批,这是基于在III期试验中,这两种药物与安慰剂相比,均可显著延缓患者用力肺活量(FVC)下降。
在试验中,吡非尼酮与安慰剂相比,最常见严重不良事件为肝酶升高(3.7% vs. 0.8%)、对光敏感或皮疹(9.0% vs. 1.0%)以及胃肠道副作用(导致中断治疗患者比例分别为2.2%和1.0%)。 吡非尼酮最常见副作用为恶心、皮症、腹痛、上呼吸道感染、腹泻、乏力、头疼、消化不良、头晕、呕吐、食欲下降、胃食管返流、鼻窦炎、失眠、体重下降和关节痛。
尼达尼布与安慰剂相比最常见严重不良反应为支气管炎(1.2% vs. 0.8%)和心梗(1.5% vs. 0.4%)。肺炎(0.7% vs. 0.6%)、肺癌(0.3% vs. 0%)和心梗(0.3% vs. 0.2%)是最常见致命性不良事件。
尼达尼布最常见副作用包括腹泻、恶心、腹痛、呕吐、肝酶升高、食欲下降、头痛、体重下降和高血压。FDA称,不推荐该药物用于中至重度肝病患者或孕妇,该药物属于孕妇用药分级D类,育龄女性至少在停药3个月内采取避孕措施。
以上信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理。
应用

尼达尼布(Nintedanib)是勃林格殷格翰公司特别针对特发性肺纤维化(IPF)而开发的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)E1],也是首个获得临床证据一致证实、可显著减少肺功能年下降率(减少幅度可达50%),从而延缓IPF疾病进展的、IPF靶向治疗的药物 ,可同时阻断血小板源性生长因子受体(PDGFR)、血管内皮生长因子受(VEGFR1-3)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR 1~3)。

药理作用

尼达尼布靶向血小板源生长因子受体(PDGF α 和β) 、纤维母细胞生长因子受体(FGFR1- 3 )、血管内皮生长因子受体( VEGFR1-3 ),与这些受体的三磷酸腺苷(ATP) 结合位点竞争性结合,阻断纤维化进程的信号通路,抑制纤维母细胞的扩散、转移和转变,从而减缓IPF 疾病进展。

安全信息
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