化合物BIO-1211

化合物BIO-1211

中文名称化合物BIO-1211
中文同义词(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-3-CARBOXY-2-[[(2S)-4-METHYL-2-[[2-[4-[(2-METHYLPHENYL)CARBAMOYLAMINO]PHENYL]ACETYL]AMINO]PENTANOYL]AMINO]PROPANOYL]AMINO]-3-METHYLBUTANOYL]PYRROLIDINE-2-CARBOXYLIC ACID;化合物BIO-1211;BIO 1211,Α4Β1(VLA-4)抑制剂
英文名称BIO 1211
英文同义词BIO 1211;L-Proline, N-[2-[4-[[[(2-methylphenyl)amino]carbonyl]amino]phenyl]acetyl]-L-leucyl-L-α-aspartyl-L-valyl-;(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-3-carboxy-2-[[(2S)-4-methyl-2-[[2-[4-[(2-methylphenyl)carbamoylamino]phenyl]acetyl]amino]pentanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carboxylicacid;inhibit,BIO1211,BIO-1211,Integrin,BIO 1211,Inhibitor
CAS号187735-94-0
分子式C36H48N6O9
分子量708.81
EINECS号
相关类别
Mol文件187735-94-0.mol
结构式化合物BIO-1211 结构式

化合物BIO-1211 性质

沸点962.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度在 0.2M PBS 中溶解度为 2 mg/ml
形态固体
酸度系数(pKa)3.40±0.20(Predicted)
颜色白色
水溶解性Soluble to 2 mg/ml in water

化合物BIO-1211 用途与合成方法

BIO-1211 是高度选择性的、具有口服活性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂,其对 α4β1 和 α4β7 的 IC50 值分别为 4 nM 和 2 μM。

α4β1

4 nM (IC 50 )

α4β7

2 μM (IC 50 )

α1β1

>100 μM (IC 50 )

α5β1

>100 μM (IC 50 )

α6β1

>100 μM (IC 50 )

αLβ2

>100 μM (IC 50 )

αIIbβ3

>100 μM (IC 50 )

BIO-1211 (5 and 10 mg/kg, orally, once every other day) results in reduced cytokines expression, leukocyte trafficking, and inhibition of inflammatory responses in EAE in a dose-independent manner. BIO-1211 exhibits a considerable depletion in the EAE clinical score, which correlated with decreased expression of TNF-α, IL-17, IFN-γ and pervade of CD11b+ and CD45+ cells into the cerebral cortex.

Animal Model: Naive, C57BL/6 mice (male, 8 weeks old, 20-25 g weight).
Dosage: 5 and 10 mg/kg.
Administration: Orally once every other day starting the day before immunization until day 21 post-immunization.
Result: Could prevent the induction of EAE.
Significantly delayed the onset of EAE and reduced the severity of clinical EAE compared to the vehicle group.
Markedly reduced the expression of both CD11b and CD45 in comparison with the vehicle group.
mRNA and soluble form of a subset of target inflammatory cytokines (IFNγ, IL-17, and TNF-α) was dramatically decreased.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-14126BIO-1211187735-94-01mg1400元
2024/04/30HY-14126BIO-12115 mg3500元

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