2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺]

2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺]

中文名称2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺]
中文同义词2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺];GLI1和GLI2抑制剂(GANT61);2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺;化合物GANT61;GANT 61,GLI1和2抑制剂;2,2'-[[2-(4-吡啶基)二氢嘧啶-1,3(2H,4H)-二基]双(亚甲基)]双(N,N-二甲基苯胺)
英文名称2,2'-[[Dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethylbenzenamine
英文同义词2,2'-[[Dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethylbenzenamine;GANT 61;Benzenamine, 2,2'-[[dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethyl-;2,2'-[[Dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethylbenzenamine] GANT61;GNT61;NSC 136476;GANT61, >=98%;GANT-61,NSC 136476
CAS号500579-04-4
分子式C27H35N5
分子量429.6
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;其它;Inhibitors
Mol文件500579-04-4.mol
结构式2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺] 结构式

2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺] 性质

熔点110 - 113°C
沸点549.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.134±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:>2mg/mL
酸度系数(pKa)5.97±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至类白色

2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺] 用途与合成方法

GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录,抑制hedgehog,IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号,IC50为5 μM,比作用于其他通路选择性高,如TNF信号/NFκB激活,糖皮质激素受体基因转录,及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖,这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞(CLL),而非正常的B淋巴细胞,诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系,具有强大的细胞毒性,且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段,抑制DNA复制,产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号,且诱导细胞死亡。 GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病(AML)细胞,导致生长停滞和凋亡。GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠,诱导肿瘤生长衰退,直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠,在实验第12天显著抑制肿瘤生长,与对照组相比,肿瘤体积减少63%。GANT61 (NSC 136476)是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂,抑制hedgehog,在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61在LX-2细胞中可诱导凋亡并激活保护性自噬。
TargetValue
GLI1
(HEK293T cells expressing GLI1)
5 μM

GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号,IC50为5 μM,比作用于其他通路选择性高,如TNF信号/NFκB激活,糖皮质激素受体基因转录,及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖,这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞(CLL),而非正常的B淋巴细胞,诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系,具有强大的细胞毒性,且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段,抑制DNA复制,产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号,且诱导细胞死亡。 GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病(AML)细胞,导致生长停滞和凋亡。

GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠,诱导肿瘤生长衰退,直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠,在实验第12天显著抑制肿瘤生长,与对照组相比,肿瘤体积减少63%。

安全信息

WGK Germany3
海关编码29349990

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13901GANT 611 mg316元
2024/01/25HY-139012,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺]
GANT 61
500579-04-45mg697元

2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺] 上下游产品信息

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