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[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮

[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮 更多供应商
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英文名称:[4-[(E)-2-(1H-indazol-3-yl)ethenyl]phenyl]-piperazin-1-ylmethanone
CAS:1000669-72-6
纯度:0.98 包装信息:100mg 备注:HWG53253
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纯度:>98% 包装信息:100MG 备注:3900
最新发布供应信息
多靶点激酶抑制剂(KW-2449)_上海泽叶生物有限公司
2020/10/30 12:18:00
KW-2449_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮
生物活性体外研究体内研究特征
中文名称:[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮
中文同义词:[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮;多靶点激酶抑制剂(KW-2449)
英文名称:[4-[2-(1H-Indazol-3-yl)ethenyl]phenyl]-1-piperazinylmethanone
英文同义词:[4-[2-(1H-Indazol-3-yl)ethenyl]phenyl]-1-piperazinylmethanone;KW 2449;(E)-(4-(2-(1H-indazol-3-yl)vinyl)phenyl)(piperazin-1-yl)methanone;KW2449(E)-(4-(2-(1H-indazol-3-yl)vinyl)phenyl)(piperazin-1-yl)methanonehydrochloride;KW-2449;KW 2449; KW2449;[4-[(E)-2-(1H-indazol-3-yl)ethenyl]phenyl]-piperazin-1-ylmethanone;KW-2449 100MG;{4-[(E)-2-(1H-Indazol-3-yl)vinyl]phenyl}(1-piperazinyl)methanone
CAS号:1000669-72-6
分子式:C20H20N4O
分子量:332.41
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;血管生成;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件:1000669-72-6.mol
[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮
[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮 性质
沸点 604.1±55.0 °C(Predicted)
密度 1.28
酸度系数(pKa)13.76±0.40(Predicted)
[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮 用途与合成方法
生物活性KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3,IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。
体外研究KW-2449是FLT3, ABL, ABL-T315I, 和Aurora激酶的多激酶抑制剂,用于治疗白血病患者。KW-2449作用于携带FLT3突变的白血病细胞,通过抑制FLT3激酶,而有效抑制生长,导致磷酸化的-FLT3/STAT5下调,细胞周期停在 G1期,和细胞凋亡。KW-2449口服处理 FLT3突变的移植瘤模型,显著抑制肿瘤生长,具有最低的骨髓抑制率。KW-2449作用于FLT3野生型人白血病,诱导磷酸化的组蛋白 H3降低, 细胞周期停在G2/M,和细胞凋亡。KW-2449作用于抗Imatinib的白血病,通过同时下调BCR/ABL 和Aurora 激酶而释放阻力。人血浆蛋白,如α1-酸性糖蛋白,不会影响KW-2449的抑制活性。KW-2449作用于多种 类型白血病,有效抑制生长。KW-2449作用于携带 FLT3突变和抗Imatinib突变的白血病患者,具有显著活性,且临床研究也获得授权。KW-2449 降低FLT3和 STAT5的磷酸化程度,这种作用存在剂量依赖性。此外, KW-2449有效抑制ABL-T315I, IC50 为 4 nM。另一方面, KW-2449即使浓度为1 μM时,对 PDGFRβ, IGF-1R, EGFR, 及多种丝/苏氨酸激酶没有作用效果。KW-2449 作用于表达FLT3/ITD的白血病细胞和FLT3/KDM激活的以及过表达野生型FLT3的白血病细胞,都有效抑制生长。与抑制生长相一致, KW-2449作用于MOLM-13细胞,抑制FLT3 (P-FLT3) 及其下游分子磷酸-STAT5(P-STAT5)磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。而且, KW-2449提高G1期百分数,而降低S期百分数导致凋亡细胞数增高。 KW-2449 可以使组成型活化的WT-FLT3 激酶去磷酸化,而不抑制白血病细胞增殖。 KW-2449迅速被吸收,并转化为一个主要的代谢产物M1。临床前期研究显示单胺氧化酶-B(MAO-B)和醛氧化酶使KW-2449转化为其主要代谢产物M1。KW-2449通过抑制FLT3/ITD而调节细胞毒性。KW-2449是FLT3抑制剂,诱导下游靶点STAT5受抑制。 KW2449与HDACIs协同作用于Ph+ CML细胞,诱导凋亡,这种作用存在时间和浓度依赖性。KW2449作用于CML细胞,协同增强Vorinostat/SNDX275 杀伤力。KW-2449对另外的抗IM Bcr/Abl+的白血病细胞具有活性。KW2449作用于nocodozole处理的K562细胞,适度降低组蛋白 H3 磷酸化, 组蛋白是Aurora B活性指示剂。
体内研究KW-2449口服处理给药MOLM-13移植瘤模型,处理14天,具有显著的抗癌效果,这种作用存在剂量依赖性。
特征Investigated as a FLT3 inhibitor in clinical trials, with others in early development.
安全信息
"[4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮" 相关产品信息()
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