| 公司名称： |
北京百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
010-82848833 400-666-7788 |
| 产品介绍： |
英文名称：CCT 137690
CAS：1095382-05-0
包装信息：100Mg,10Mg,25Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称：CCT 137690
CAS：1095382-05-0
备注：C14718 |
| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811783 |
| 产品介绍： |
英文名称：CCT137690
CAS：1095382-05-0
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
| 公司名称： |
大连美仑生物技术有限公司 |
| 联系电话： |
0411-62910999 13889544652 |
| 产品介绍： |
英文名称：CCT 137690
CAS：1095382-05-0
纯度：>98% 包装信息：50MG 备注：3650 |
| 公司名称： |
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. |
| 联系电话： |
4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 |
| 产品介绍： |
英文名称：CCT137690
CAS：1095382-05-0
纯度：99% HPLC 包装信息：50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注：XYA0098 |
|
| 中文名称: | 甲磺酸阿贝西尼 | | 中文同义词: | 3-[[4-[6-溴-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]甲基]-5-甲基异恶唑;AURORA抑制剂(CCT 137690);甲磺酸阿贝西尼;化合物CCT137690 | | 英文名称: | CCT 137690 | | 英文同义词: | CCT 137690;6-bromo-7-(4-((5-methylisoxazol-3-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine;3-[[4-[6-Bromo-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]piperazin-1-yl]methyl]-5-methylisoxazole CCT-137690;CCT137690, >=98%;3-((4-(6-Bromo-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl)piperazin-1-;6-Bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine;CS-56;CCT-137690; CCT137690 | | CAS号: | 1095382-05-0 | | 分子式: | C26H31BrN8O | | 分子量: | 551.48 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 小分子抑制剂;细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;Inhibitor | | Mol文件: | 1095382-05-0.mol |  |
| 生物活性 | CCT137690是一种高选择性Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为15 nM， 25 nM和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。 | | 体外研究 | CCT137690作用于多种人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性，包括SW620结肠癌细胞和A2780卵巢癌细胞，GI50分别为0.3和0.14 μM。 此外 CCT137690也抑制组蛋白H3的磷酸化作用。CCT137690抑制主要的细胞色素P450亚型(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6, CYP3A4)，IC50值大10 μM。然而，CCT137690是hERG离子通道的适度抑制剂，IC50为3.0 μM。 CCT137690 有效抑制人类不同器官肿瘤细胞系的生长，GI50值为0.005到0.47 μM。CCT137690完全抑制Aurora A在T288位点自磷酸化，0.5 μM时也且抑制组蛋白H3磷酸化。CCT137690 作用于HCT116细胞，诱导多倍体，有丝分裂畸变，凋亡。CCT137690作用于KELLY成神经细胞瘤细胞系，降低MYCN水平，和GSK3β磷酸化。 CCT137690抑制FLT3自磷酸化，和下游靶点STAT5和p44/42 MAPK(Erk1/2)的磷酸化。CCT137690作用于FLT3-ITD阳性AML，抑制Aurora 和FLT3激酶，诱导凋亡，且导致细胞周期呈现为在在G2/M期累积。 | | 体内研究 | 体内，口服处理CCT137690，抑制SW620结肠癌移植瘤的生长，且没有明显的细胞毒性。 在转基因鼠成神经细胞瘤模型中过量表达MYCN蛋白，且易自发形成成神经细胞瘤, CCT137690明显抑制肿瘤生长。 此外, CCT137690 有效抑制皮下MOLM-13移植瘤, 且没有明显毒性，体重也没降低。 | | 特征 | CCT137690是口服有效性的抑制剂，具有合理的药物动力学参数。 | | 靶点 |
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Aurora A
15 nM (IC
50
)
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Aurora B
25 nM (IC
50
)
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Aurora C
19 nM (IC
50
)
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2022/07/01 | HY-10804 | 甲磺酸阿贝西尼
CCT 137690 | 1095382-05-0 | 5mg | 790元 | | | 2022/07/01 | HY-10804 | 甲磺酸阿贝西尼
CCT 137690 | 1095382-05-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 958元 | |
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