网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 细胞周期(Cell Cycle) > Aurora Kinase 抑制剂 > CCT-137690

CCT-137690

CCT-137690 更多供应商
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 英文名称:CCT 137690
CAS:1095382-05-0
包装信息:100Mg,10Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:CCT 137690
CAS:1095382-05-0
备注:C14718
公司名称: 济南精合医药科技有限公司  
联系电话: +86 (531) 88811783
产品介绍: 英文名称:CCT137690
CAS:1095382-05-0
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
公司名称: BOC Sciences  
联系电话: 16314854226
产品介绍: 英文名称:CCT-137690
CAS:1095382-05-0
备注:CCT137690, an aurora kinase inhibitor CCT137690, is a highly selective, orally bioavailable imidazo[4,5-b]pyridine derivative that inhibits Aurora A and B kinases with low nanomolar IC50 values in bot
公司名称: 大连美仑生物技术有限公司  
联系电话: 0411-66771943
产品介绍: 英文名称:CCT-137690
CAS:1095382-05-0
纯度:>98% 包装信息:50MG 备注:3650
最新发布供应信息
Aurora抑制剂(CCT 137690)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/20 15:41:34
CCT137690_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
CCT-137690
生物活性体外研究体内研究特征
中文名称:CCT-137690
中文同义词:3-[[4-[6-溴-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]甲基]-5-甲基异恶唑;AURORA抑制剂(CCT 137690)
英文名称:CCT 137690
英文同义词:CCT 137690;6-bromo-7-(4-((5-methylisoxazol-3-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine;3-[[4-[6-Bromo-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]piperazin-1-yl]methyl]-5-methylisoxazole CCT-137690;CCT137690, >=98%;3-((4-(6-Bromo-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl)piperazin-1-;6-Bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine;CS-56;CCT-137690; CCT137690
CAS号:1095382-05-0
分子式:C26H31BrN8O
分子量:551.48
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;细胞周期;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件:1095382-05-0.mol
CCT-137690
CCT-137690 性质
密度 1.424
CCT-137690 用途与合成方法
生物活性CCT137690是一种高选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为15 nM, 25 nM和19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。
体外研究CCT137690作用于多种人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性,包括SW620结肠癌细胞和A2780卵巢癌细胞,GI50分别为0.3和0.14 μM。 此外 CCT137690也抑制组蛋白H3的磷酸化作用。CCT137690抑制主要的细胞色素P450亚型(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6, CYP3A4),IC50值大10 μM。然而,CCT137690是hERG离子通道的适度抑制剂,IC50为3.0 μM。 CCT137690 有效抑制人类不同器官肿瘤细胞系的生长,GI50值为0.005到0.47 μM。CCT137690完全抑制Aurora A在T288位点自磷酸化,0.5 μM时也且抑制组蛋白H3磷酸化。CCT137690 作用于HCT116细胞,诱导多倍体,有丝分裂畸变,凋亡。CCT137690作用于KELLY成神经细胞瘤细胞系,降低MYCN水平,和GSK3β磷酸化。 CCT137690抑制FLT3自磷酸化,和下游靶点STAT5和p44/42 MAPK(Erk1/2)的磷酸化。CCT137690作用于FLT3-ITD阳性AML,抑制Aurora 和FLT3激酶,诱导凋亡,且导致细胞周期呈现为在在G2/M期累积。
体内研究体内,口服处理CCT137690,抑制SW620结肠癌移植瘤的生长,且没有明显的细胞毒性。 在转基因鼠成神经细胞瘤模型中过量表达MYCN蛋白,且易自发形成成神经细胞瘤, CCT137690明显抑制肿瘤生长。 此外, CCT137690 有效抑制皮下MOLM-13移植瘤, 且没有明显毒性,体重也没降低。
特征CCT137690是口服有效性的抑制剂,具有合理的药物动力学参数。
安全信息
"CCT-137690" 相关产品信息()
(4S)-3-[2-[[(1S)-1-[4-[(4-乙酰基-1-哌嗪基)甲基]苯基]乙基]氨基]-4-嘧啶基]-4-异丙基-2-恶唑烷酮 3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚 N-[2-[[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]氨基甲酰基]-4,5-二甲氧基苯基]喹啉-3-甲酰胺 MLN2238 (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 Torin1 特拉匹韦(VX-950) Avagacestat(BMS-708163) N1-[(7S)-6,7-二氢-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺 1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇L-丙氨酸酯 AC480(BMS-599626) 硼替佐米 ABT-199 MK-5108(VX-689) 维莫德吉 ABT-737 维罗非尼