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甲磺酸阿贝西尼

甲磺酸阿贝西尼 更多供应商
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包装信息:100Mg,10Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
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纯度:>98% 包装信息:50MG 备注:3650
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产品介绍: 英文名称:CCT137690
CAS:1095382-05-0
纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA0098
最新发布供应信息
Aurora抑制剂(CCT 137690)
价格:询价
上海泽叶生物科技有限公司
2022/08/19 13:55:36
CCT137690
价格:¥850mg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/03/30 13:12:37
甲磺酸阿贝西尼
生物活性体外研究体内研究特征靶点 MSDS 用途与合成方法 甲磺酸阿贝西尼价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:甲磺酸阿贝西尼
中文同义词:3-[[4-[6-溴-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]甲基]-5-甲基异恶唑;AURORA抑制剂(CCT 137690);甲磺酸阿贝西尼;化合物CCT137690
英文名称:CCT 137690
英文同义词:CCT 137690;6-bromo-7-(4-((5-methylisoxazol-3-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine;3-[[4-[6-Bromo-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]piperazin-1-yl]methyl]-5-methylisoxazole CCT-137690;CCT137690, >=98%;3-((4-(6-Bromo-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl)piperazin-1-;6-Bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine;CS-56;CCT-137690; CCT137690
CAS号:1095382-05-0
分子式:C26H31BrN8O
分子量:551.48
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;细胞周期;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件:1095382-05-0.mol
甲磺酸阿贝西尼
甲磺酸阿贝西尼 性质
密度 1.424
甲磺酸阿贝西尼 用途与合成方法
生物活性CCT137690是一种高选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为15 nM, 25 nM和19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。
体外研究CCT137690作用于多种人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性,包括SW620结肠癌细胞和A2780卵巢癌细胞,GI50分别为0.3和0.14 μM。 此外 CCT137690也抑制组蛋白H3的磷酸化作用。CCT137690抑制主要的细胞色素P450亚型(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6, CYP3A4),IC50值大10 μM。然而,CCT137690是hERG离子通道的适度抑制剂,IC50为3.0 μM。 CCT137690 有效抑制人类不同器官肿瘤细胞系的生长,GI50值为0.005到0.47 μM。CCT137690完全抑制Aurora A在T288位点自磷酸化,0.5 μM时也且抑制组蛋白H3磷酸化。CCT137690 作用于HCT116细胞,诱导多倍体,有丝分裂畸变,凋亡。CCT137690作用于KELLY成神经细胞瘤细胞系,降低MYCN水平,和GSK3β磷酸化。 CCT137690抑制FLT3自磷酸化,和下游靶点STAT5和p44/42 MAPK(Erk1/2)的磷酸化。CCT137690作用于FLT3-ITD阳性AML,抑制Aurora 和FLT3激酶,诱导凋亡,且导致细胞周期呈现为在在G2/M期累积。
体内研究体内,口服处理CCT137690,抑制SW620结肠癌移植瘤的生长,且没有明显的细胞毒性。 在转基因鼠成神经细胞瘤模型中过量表达MYCN蛋白,且易自发形成成神经细胞瘤, CCT137690明显抑制肿瘤生长。 此外, CCT137690 有效抑制皮下MOLM-13移植瘤, 且没有明显毒性,体重也没降低。
特征CCT137690是口服有效性的抑制剂,具有合理的药物动力学参数。
靶点

Aurora A

15 nM (IC 50 )

Aurora B

25 nM (IC 50 )

Aurora C

19 nM (IC 50 )

安全信息
甲磺酸阿贝西尼 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-10804甲磺酸阿贝西尼
CCT 137690
1095382-05-05mg790元
2022/07/01HY-10804甲磺酸阿贝西尼
CCT 137690
1095382-05-010mM * 1mLin DMSO958元
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